18f-FDG制备.doc

H218O并不直接用于PET检验，需要经过回旋加速器或直线加速器经过大约8-16MeV的质子轰击装有H218O的靶，生成H18F（氟化氢）。生成的含有H18F和未转化的H218O溶液经过阴离子交换树脂分离，回收未反应的H218O返回回旋加速器，收集的H18F与K2CO3（添加有2,2,2-六氧二氮双环二十六烷（穴状配体））反应生成K18F，反应溶液经过乙腈脱水后得到无水的K18F。无水K18F再和三氟甘露糖（Mannose triflate，完整的化学名［1.3.4.6-四乙酰-2-O-三氟甲烷磺酰基-β-D-吡喃甘露糖］）反应进行标记化，经专用的tC18试剂筒处理和氢氧化钠脱洗后得到所需要的18FDG。图2和图3为18FDG的制备过程简图。 前体三氟甘露糖（Mannose triflate［1.3.4.6-四乙酰-2-O-三氟甲烷磺酰基-β-D-吡喃甘露糖］）进行亲核氟化反应，，生成的中间产物即1，3，4，6-四-O-乙酰基-2---D-吡喃甘露糖. 亲核氟化反应 3.3-FDG合成步骤第一步： 回旋加速器通过核反应生产出[]F，在氦气传输下，[]被吸附到QMA Sep-Pak阴离子交换柱上，水通过树脂被传入合成器接收瓶中。在真空泵作用下，取用溶于水(1ml)的(25mg)和溶于乙晴(9ml)的K222(125mg)混合液1ml将[]离子洗脱到反应瓶中。 第二步： 将反应管放入110℃-115℃的油锅中,主要是蒸去乙晴和水，蒸干液体。加入乙晴(纯的2ml)到反应管。加入的原因是降低共沸点(约为85℃),把+中的水分彻底蒸干,放入油锅中蒸干。这个过程使更具亲核性，最终形成了混合物。 第三步： +三氟甘露糖Tetra-Acety1[]FDG 三氟甘露糖（17mg）[1，3，4，6-四-O-乙酰基-2-O-三氟甲磺酰基--D-吡喃甘露糖]加入1ml乙晴后，溶液进入反应管，80℃-90℃下加热5分钟，完成亲核取代氟化反应，形成一种中间产物即1，3，4，6-四-O-乙酰基-2---D-吡喃甘露糖。随后在放入油锅中将水和乙晴蒸干。 温度在100摄氏度以上的时候流 第四步：Tetra-Acety1[]FDGCrude[]FDG 加 入纯盐酸水解，将三氟去掉，形成粗产品FDG。 第五步：Crude[]FDG[FDG 材料 AL铝柱 无菌过滤膜 作用 主要是吸附 平衡PH 吸附游离的F离子 平衡PH,去掉中间产物 过滤 粗产品通过Sep-Pak 柱和Sep-Pak 柱分离纯化后，再经过无菌过滤膜(25mm的直径 0.22微米的小孔)最后得到到-FDG。传入收集瓶中。