中枢神经系统药理综述.ppt

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中枢神经系统药理综述

第一节 镇静催眠药 镇静药(sedatives)使中枢神经受到轻微抑制,使患者平静,安宁。 催眠药(hypnotics)使患者思睡。 二者无明显区别,这类药物小剂量时镇静;中剂量可引起催眠;大剂量可产生麻醉,惊厥作用。 主要包括:巴比妥类,苯二氮卓类 一、苯二氮类 苯并氮杂草类是20世纪50年代后期发展起来的具有中枢抑制作用的药物,其中1, 4-苯二氮草类作用最强,因这类药物副作用较巴比妥类小,在临床应用上已成为镇静、 催眠、抗焦虑的首选药物,但久用也有成瘾性。 地西泮(安定) 【药理作用及临床应用】 (1)抗焦虑作用 (2)镇静催眠用 (3)抗惊厥、抗癫痫 (4)中枢性肌肉松弛 【不良反应及注意事项】 耐受性和依赖性、戒断现象,地西泮易通过胎盘和进入乳汁,临产妇和乳母、青光眼应禁用。 硝西泮(硝基安定) 本药抗癫痫作用强,有显著的催眠作用,无明显后遗效应。主要用于各种失眠及癫痫。 不良反应及应用注意 (1)一般不良反应为头晕、困倦、精神不振等后遗效应,长效类最易产生。 (2)长期使用可产生耐受性,长效类苯巴比妥是肝药酶诱导剂,加速了自身的代谢,使药效减低。 (3)长期应用可产生依赖性,成瘾后突然停药可产生戒断症状,包括不安、震颤、精神失常及癫痫发作。 (4)急性中毒(中毒量巴比妥)可表现为昏迷,反射减弱,严重者呼吸高度抑制,血压下降,甚至休克,肾功能衰竭。最后病人可死于呼吸麻痹。抢救措施除洗胃,减少继续吸收外,主要维持呼吸和循环功能。应用碳酸氢钠碱化尿液,加强利尿可促进药物排除,这对长效类巴比妥最有效。 第二节、抗精神病药 抗精神病药:又称强安定药或神经阻滞剂,是一类用于治疗精神分裂症及其它精神病性精神障碍的药物。在通常的治疗剂量并不影响患者的智力和意识,却能有效地控制患者的精神运动兴奋、幻觉、妄想、敌对情绪、思维障碍和异常行为等精神症状。 分类: 一、按药理作用的分类   (一)典型抗精神病药物   又称传统抗精神病药物,或称多巴胺受体阻滞剂。其主要药理作用为阻断中枢多巴胺D2 受体,治疗中可产生锥体外系副反应和催乳素水平升高。代表药为氯丙嗪、氟哌啶醇等。 ?? ?? (二)非典型抗精神病药物 ?? 又称非传统抗精神病药物。其主要药理作用为5-HT2A 和D2 受体阻断作用。治疗剂量较少或不产生锥体外系症状和催乳素水平升高。代表药物氯氮平、利培酮、奥氮平、奎硫平等。 二、按化学结构的分类 (一)吩噻嗪类???? 常用的有氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静 (二)硫杂蒽类 常用药物有氯普噻吨(泰尔登 (三)丁酰苯类??? ? 常用药物有氟哌啶醇、 五氟利多 (四)苯酰胺类???? 用于临床者仅有舒必利 (五)二苯氧氮平类???? 这类药物有氯氮平、奥氮 (六)苯丙异嗯唑类衍生物 利培酮(Risperidone) ??? 抗癫痫药 癫痫(epilepsy):是大脑神经元突发性异常放电,导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。 分类: 根据发作情况主要可分为大发作、小发作、局限性发作和复杂部分性发作。 ( 1)大发作:又称全身性发作,有全身肌肉强直,有阵挛性抽搐,口吐白沫 ( 2)小发作:可短暂(5~10秒)意识障碍或丧失,而无全身痉挛现象。 (3)精神运动性发作(又称复杂部分性发作):可表现为发作突然,意识模糊,有不规则及不协调动作 ( 4)局限性发作:一般见于大脑皮层有器质性损害的病人表现为一侧口角、手指或足趾的发作性抽动或感觉异常, 可扩散至身体一侧。 抗癫痫药 药物的选择: (1) 部分性癫痫发作:卡马西平、丙戊酸钠、苯妥英钠、氯硝西泮、拉莫三嗪、左乙拉西坦片 (2) 强直阵挛性大发作:卡马西平,丙戊酸钠、苯妥英钠、拉莫三嗪、托吡酯 (3) 失神性发作:乙琥胺、氯硝西泮、丙戊酸钠、拉莫三嗪、氨己烯酸 (4) 癫痫持续状态:地西泮(i.v)、苯妥英钠 (5)局限性癫痫发作和继发的全面性发作:非氨酯 苯妥英钠 【药理作用和临床应用】 苯妥英钠抑制了Na+内流,从而使细胞静息电位负值增大,加大与阈电位的距离,提高了脑细胞的兴奋阈,稳定膜电位,从而阻止了病灶放电的扩散。还能使脑中抑制性递质γ-氨基丁酸的含量升高,这也与其抗癫痫作用有一定关系。 (1)抗癫痫大发作 本品对小发作无效,甚至增加发作次数,故应禁用。 (2)抗外周神经痛 (3)抗心律失常 【不良反应】 长期用药产生的不良反应有: (1)胃肠道反应 (2)神经系统反应 (3)造血系统 (4)过敏反应 (5)其他 谢 谢 ! 3)可抑制呼吸中枢,降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。(4)可抑制咳嗽中枢,产生镇咳作用。( 5)可兴

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