中枢神经系统药理综述.ppt

第一节 镇静催眠药 镇静药(sedatives)使中枢神经受到轻微抑制，使患者平静，安宁。 催眠药（hypnotics）使患者思睡。 二者无明显区别，这类药物小剂量时镇静；中剂量可引起催眠；大剂量可产生麻醉，惊厥作用。 主要包括：巴比妥类，苯二氮卓类 一、苯二氮类 苯并氮杂草类是20世纪50年代后期发展起来的具有中枢抑制作用的药物，其中1， 4-苯二氮草类作用最强，因这类药物副作用较巴比妥类小，在临床应用上已成为镇静、 催眠、抗焦虑的首选药物，但久用也有成瘾性。 地西泮（安定） 【药理作用及临床应用】 （1）抗焦虑作用 （2）镇静催眠用 （3）抗惊厥、抗癫痫 （4）中枢性肌肉松弛 【不良反应及注意事项】 耐受性和依赖性、戒断现象，地西泮易通过胎盘和进入乳汁，临产妇和乳母、青光眼应禁用。 硝西泮（硝基安定） 本药抗癫痫作用强，有显著的催眠作用，无明显后遗效应。主要用于各种失眠及癫痫。 不良反应及应用注意 （1）一般不良反应为头晕、困倦、精神不振等后遗效应，长效类最易产生。 （2）长期使用可产生耐受性，长效类苯巴比妥是肝药酶诱导剂，加速了自身的代谢，使药效减低。 （3）长期应用可产生依赖性，成瘾后突然停药可产生戒断症状，包括不安、震颤、精神失常及癫痫发作。 （4）急性中毒（中毒量巴比妥）可表现为昏迷，反射减弱，严重者呼吸高度抑制，血压下降，甚至休克，肾功能衰竭。最后病人可死于呼吸麻痹。抢救措施除洗胃，减少继续吸收外，主要维持呼吸和循环功能。应用碳酸氢钠碱化尿液，加强利尿可促进药物排除，这对长效类巴比妥最有效。 第二节、抗精神病药 抗精神病药：又称强安定药或神经阻滞剂，是一类用于治疗精神分裂症及其它精神病性精神障碍的药物。在通常的治疗剂量并不影响患者的智力和意识，却能有效地控制患者的精神运动兴奋、幻觉、妄想、敌对情绪、思维障碍和异常行为等精神症状。 分类： 一、按药理作用的分类　　(一)典型抗精神病药物　　又称传统抗精神病药物,或称多巴胺受体阻滞剂。其主要药理作用为阻断中枢多巴胺D2 受体,治疗中可产生锥体外系副反应和催乳素水平升高。代表药为氯丙嗪、氟哌啶醇等。?? ?? (二)非典型抗精神病药物?? 又称非传统抗精神病药物。其主要药理作用为5-HT2A 和D2 受体阻断作用。治疗剂量较少或不产生锥体外系症状和催乳素水平升高。代表药物氯氮平、利培酮、奥氮平、奎硫平等。 二、按化学结构的分类 (一)吩噻嗪类???? 常用的有氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静 (二)硫杂蒽类 常用药物有氯普噻吨（泰尔登 (三)丁酰苯类??? ? 常用药物有氟哌啶醇、 五氟利多 (四)苯酰胺类???? 用于临床者仅有舒必利 (五)二苯氧氮平类???? 这类药物有氯氮平、奥氮 (六)苯丙异嗯唑类衍生物 利培酮(Risperidone) ??? 抗癫痫药 癫痫（epilepsy）：是大脑神经元突发性异常放电，导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。 分类： 根据发作情况主要可分为大发作、小发作、局限性发作和复杂部分性发作。 ( 1)大发作：又称全身性发作，有全身肌肉强直，有阵挛性抽搐，口吐白沫 ( 2)小发作：可短暂(5~10秒)意识障碍或丧失，而无全身痉挛现象。 （3)精神运动性发作（又称复杂部分性发作）：可表现为发作突然，意识模糊，有不规则及不协调动作 ( 4)局限性发作：一般见于大脑皮层有器质性损害的病人表现为一侧口角、手指或足趾的发作性抽动或感觉异常， 可扩散至身体一侧。 抗癫痫药 药物的选择： （1） 部分性癫痫发作：卡马西平、丙戊酸钠、苯妥英钠、氯硝西泮、拉莫三嗪、左乙拉西坦片 （2） 强直阵挛性大发作：卡马西平，丙戊酸钠、苯妥英钠、拉莫三嗪、托吡酯 （3） 失神性发作：乙琥胺、氯硝西泮、丙戊酸钠、拉莫三嗪、氨己烯酸 （4） 癫痫持续状态：地西泮（i.v）、苯妥英钠 （5）局限性癫痫发作和继发的全面性发作：非氨酯 苯妥英钠 【药理作用和临床应用】 苯妥英钠抑制了Na+内流，从而使细胞静息电位负值增大，加大与阈电位的距离，提高了脑细胞的兴奋阈，稳定膜电位，从而阻止了病灶放电的扩散。还能使脑中抑制性递质γ-氨基丁酸的含量升高，这也与其抗癫痫作用有一定关系。 （1）抗癫痫大发作 本品对小发作无效，甚至增加发作次数，故应禁用。 （2）抗外周神经痛 （3）抗心律失常 【不良反应】 长期用药产生的不良反应有： （1）胃肠道反应 （2）神经系统反应 （3）造血系统 （4）过敏反应 （5）其他 谢 谢 ！ 3）可抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。（4）可抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。（ 5）可兴