心血管系统疾病常用药物.pptVIP

第四节 肾上腺素受体阻断药 [临床应用] 普萘洛尔（心得安） 首过消除明显，个体差异大 适用于伴有高心输出量、心绞痛、脑血管病或肾素偏高的高血压患者 美托洛尔（倍他乐克） 控释，一次给药可维持24h * 第四节 肾上腺素受体阻断药 [注意事项] 长期服用后骤然停药，可使心绞痛加重,诱发心梗,血压升高逐渐减量 降低肾血流量和肾小球滤过率，伴肾病患者应定期测肌酐及尿素水平 * * 第五节 血管舒张药 分类 作用机制 代表药 临床应用 直接血管扩张药 松弛血管平滑肌促进血管内皮NO生成 肼曲嗪（肼苯哒嗪） 中度高血压 自身免疫反应 增加细胞内cGMP水平血管平滑肌超极化，降低细胞内钙水平 硝普钠 （避光） 危象，伴心衰 过量致精神病甲状腺功能低下 钾通道开放药 KATP开放，阻止外钙内流，NCX,促进内钙外流 克罗卡林，吡那地尔，米诺地尔 舒张血管药 利尿；直接舒张小动脉； 促进血管内皮产生EDRF 吲达帕铵 对磺胺和噻嗪过敏者禁用 抗高血压药物的合理应用 有效治疗与终生治疗 保护靶器官 平稳降压 个体化治疗 联合用药 * 根据病情特点选用药物 原发性：限制钠盐、减轻体重、运动、禁烟限酒 轻中度：缓和，逐渐过渡 高血压危象及高血压脑病：iv 硝普钠 * 根据并发症选用药物 * * 保护动脉内皮药 硫酸多糖、肝素、硫酸软骨素A、硫酸葡聚糖 带有大量负电荷，结合在血管内皮表面，防止白细胞、血小板及有害因子黏附，保护血管内皮； 抑制血管平滑肌增殖，防止再狭窄。 * 抗动脉粥样硬化药物 1. 调血脂药 HMG-CoA还原酶抑制剂 :洛伐他汀 等 胆汁酸螯合剂:考来烯胺 酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制药：甲亚油酰胺 烟酸类 :烟酸 、阿西莫司 苯氧酸类 ：吉非贝齐 等 其他抗动脉硬化药 2.抗氧化药：普罗布考 、VE、VC等 3.多烯脂肪酸类：二十碳五烯酸 、二十二碳六烯酸 等 4.保护动脉内皮药 ：肝素、硫酸软骨素、藻酸双酯钠等 主要降低TC、LDL 主要降低TG、VLDL * 长期降脂及抗动脉粥样硬化可以稳定斑块 可能机制 减少斑块内脂质，尤其是胆固醇酯 降低炎性细胞机制减少巨噬细胞来源的泡沫细胞数量 通过降低血小板反应性，减少炎性细胞表达组织因子和（或）改善内源性纤维蛋白溶解来降低血栓形成的危险 全面改善内皮功能 * 抗心绞痛药物 心绞痛的治疗方法 药物治疗 硝酸酯类、β –受体阻断剂、钙拮抗剂 外科手术治疗： 经皮冠状动脉成形术（percutaneous transluminal coronary angioplasty, PTAC） 冠状动脉搭桥术（coronary artery bypass graft surgery, CABG） 生物治疗： 血管内皮生长因子基因（VEDF165）心脏注入 * 常见抗心绞痛药物 硝酸酯类：硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯 ?肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔 钙拮抗药：硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓 * 硝酸酯类抗心肌缺血药物治疗心绞痛示意图 正常心肌 心肌耗氧量 心肌供氧量 心肌耗氧量 心肌供氧量 心绞痛 侧支血流 心肌耗氧量 心肌供氧量 室壁张力 前负荷 回心血量 舒张静脉 舒张动脉 舒张冠脉 心脏射血阻力 后负荷 解痉挛/改变血液分布 缺血区冠脉血流量 心内膜供血 药物治疗 * 阻力血管 输送血管 侧支扩张 正常心肌 缺血区 正常心肌 缺血区 动脉粥样硬化块 硝酸酯类的效应 心肌局部缺血 * 硝酸酯类作用机制及特点 硝酸酯类作用机制：NO供体 作用特点： 无需通过血管内皮细胞即可产生扩血管作用 对病变血管：血管内皮细胞损伤或不完整仍有扩张作用 抑制血小板聚集和黏附，具有抗血栓形成的作用 * 硝酸酯类应用及不良反应 临床应用 预防、治疗各型心绞痛 稳定型：舌下含服、气雾吸入 坐位给药 不稳定型：iv 辅以阿斯匹林 用于心功能不全的治疗，降低前负荷 不良反应： 反射性地引起心率加快 大剂量可引起高铁血红蛋白血症 * 硝酸酯类药物应用注意 避免首过效应： 多舌下含服； 避免体位性低血压：坐位给药 耐受性：短时间内反复应用，药效降低 不同的硝酸酯间存在交叉耐受性，宜采用间歇给药法，从最小剂量开始。 * β受体阻断药 普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔 药理作用 阻断?受体，降低心肌耗氧 改善缺血区血液供应 临床应用 治疗心绞痛 稳定型心绞痛：尤以伴有心律快、高血压心律失常疗效好； 治疗心肌梗死 * β受体阻断药 注意事项 应逐渐减量：突然停药，可致心绞痛加剧/诱发心梗 心功能不全、支气管哮喘、哮喘过往史及心动过缓和传导阻滞者不宜应用 * 钙拮抗药（Calcium antagonist） 钙拮抗药是目前作用最