第4,5章抗精神失常药与中枢兴奋药讲述.ppt

第四章 抗精神病药 Antipsychotics 抗精神失常药：一类治疗精神疾病的药物 根据药物的主要适应症,可分为: * 抗精神病药(抗精神分裂症) * 抗抑郁药 * 抗焦虑药（催眠镇静药） * 抗躁狂药 抗精神病药的作用机制 经典的抗精神病药— DA受体阻断剂: 阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路的DA受体→ 降低DA功能 但有锥体外系副作用. 非经典的抗精神病药: 锥体外系副作用少 抗精神病药的结构类型 吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪： 噻吨类（硫杂蒽）：氯普噻吨　三环类　　 二苯(并)二氮卓类：氯氮平 丁酰苯类及苯酰胺类：氟哌啶醇、舒必利 其他类 一. 吩噻嗪类: 盐酸氯丙嗪 Chlorpromazine Hydrochloride 结构特点 化学名 2-Chloro-N,N-dimethyl-10H-phenothazine -10-propanamine hydrochloride 又名：冬眠灵 2. 奋乃静(Perphenazine): 3.氟奋乃静(Fluphenazine): 4.氟奋乃静庚酸酯 二. 噻吨类及二苯氮卓类: 吩噻嗪环的10位 N→C = 侧链相连 吩噻嗪环的5位 S → C = N 1. 氯普噻吨(Chlorprothixene): 临床用途 非经典的抗精神病药. 阻断DA受体的作用较经典的抗精神病药弱. 锥体外系副作用和迟发性运动障碍较轻. 用于治疗多种类型的精神分裂症. 1. 氟哌啶醇(Haloperidol): 临床用途 丁酰苯类药物. 由哌替啶结构改造得到. 临床用于治疗精神分裂症、躁狂症. 有锥体外系副作用. 苯甲酰胺类.由普鲁卡因胺结构改造. 作用于DA受体 抗精神病、止吐作用. 无镇静、少锥体外系副作用. 抑郁症—情绪异常低落,常有强烈的自杀倾向,并有自主神经或躯体性伴随症状. 可能与脑内NE和5-HT的浓度降低有关. 药物分类 去甲肾上腺素(NE)重摄取抑制剂(三环类)：丙咪嗪 单胺氧化酶(MAO)抑制剂 ：吗氯贝胺 选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂 ：氟西汀 曲舍林 吩噻嗪环的10位 N → C = 侧链相连 临床用途 用于治疗内源性抑郁症. 临床用途 选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂 提高突触间隙中5-羟色胺的浓度,改善病人的情绪. 用于抑郁症. 文拉法辛 吗氯贝胺 第5章 中枢兴奋药 中枢兴奋药是一类能提高中枢神经功能活动的药物。 第一节 中枢兴奋药 分类: 一、黄嘌呤类 基本结构: 咖啡因 盐类： 鉴别： 二、酰胺类 酰胺类中枢兴奋药按照酰胺键存在的位置可分为三类：芳酰胺类、内酰胺类、酯酰胺类 尼可刹米 稳定性： 鉴别： 用途： 中枢兴奋药，能兴奋延髓呼吸中枢，提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性使呼吸加深加快，临床上用于肺心病、吗啡中毒等各种原因引起的呼吸抑制。 三、其他类： 盐酸洛贝林 吡拉西坦 这种分类是相对的，随着剂量的增加，作用增强，中枢作用范围也相应扩大，过量可引起惊厥甚至昏迷。 常用的药物有：咖啡因、茶碱、可可豆碱。具有相同的药理作用，即兴奋中枢神经系统、兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿，但作用强度因取代基不同而有显著差异。 咖啡因主要作为中枢兴奋药 茶碱作为平滑肌松弛药、利尿药 可可豆碱 白色或带极微黄绿色，有丝光的针状结晶，无臭，味苦，有风化性。 结构特点： 黄嘌呤母核：含氮杂环酰胺键：可水解 咖啡因的碱性极弱，水溶液对石蕊试纸呈中性，与强酸如盐酸、氢溴酸形成的盐极不稳定，在水中立即水解析出沉淀。苯甲酸钠、枸橼酸钠、桂皮酸钠等有机酸的碱金属盐可增加咖啡因在水中的溶解度，如苯甲酸钠与咖啡因形成的复盐安钠咖，使水溶性增大，可制成注射剂。 1、具紫脲酸铵反应：与盐酸和氯酸钾在水浴上加热，蒸干后，残渣遇氨气则发生缩合反应，生成紫色的紫脲酸铵，再加氢氧化钠试液，紫色消失。此为黄嘌呤类生物碱的共有反应。 2、其饱和水溶液加碘试液不产生沉淀，再加稀盐酸时，则生成红棕色的复盐沉淀，此沉淀可溶于稍过量的氢氧化钠试液中，此反应可区别于其他黄嘌呤类药物。 性状：为无色或淡黄色的澄明油状液体，有微臭，味苦，有吸湿性。 能与水、乙醇、乙醚或氯仿任意混合。 吡啶环：共轭、含含氮杂环 酰胺：水解 分子中具有酰胺键，但一般条件下较稳定，尼可刹米注射液在pH5.5~7.8时最稳定。 1、与氢氧化钠共热时，发生水解，产生的二乙胺臭气，能使湿润的红色石蕊试纸变为蓝色。 2、遇硫酸铜及硫氰酸铵试液，生成草绿色的配位化合物沉淀 * * * * * 药