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盐酸麻黄碱滴鼻剂——工业药剂学课程设计麻黄碱的作用与肾上腺素相似，能激动α、β两种受体。能直接作用于受体而发挥拟肾上腺素作用，也能使肾上腺素能神经末梢释放介质而间接发挥拟肾上腺素作用，麻黄碱性质稳定，拟肾上腺素作用较肾上腺素弱而持久，中枢兴奋作用较明显。（一）药物基本情况 一、盐酸麻黄碱的结构与性质 1.1盐酸麻黄碱的结构 中文名：盐酸麻黄碱 英文名：Ephedrine Hydrochloride 结构式： CAS： 50-98-6 分子式：C10H15NHCL 分子量：201.70 本品为[R-(R,S)]-α-[1-(甲氨基)乙基]苯甲醇盐酸盐。按干燥品计算含C10H15NO.HCl不得少于99.0%。 1.2盐酸麻黄碱物理性质： 【性状】 本品为白色针状结晶或结晶性粉末；无臭，味苦。 【溶解性】本品在水中易溶，在乙醇中溶解，在三氯甲烷或乙醚中不溶 。 【熔点】 本品的熔点为217 ～220 ℃。 【比旋度】 取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml 中含50mg的溶液，依法测定，比旋度为－33°至－35.5°。 二、盐酸麻黄碱的鉴别与检查 2.1盐酸麻黄碱的鉴别： （1）取本品约10mg，加水1ml 溶解后，加硫酸铜试液2 滴与20%氢氧化钠溶液1ml ，即显蓝紫色；加乙醚1ml ，振摇后，放置，乙醚层即显紫红色，水层变成蓝色。 　 （2）本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。 　 （3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集387图）一致。 2.2盐酸麻黄碱的检查: 【溶液的澄清度】 取本品1.0g，加水20ml溶解后，溶液应澄清。 【酸碱度】 取本品1.0g，加水20ml溶解后，加甲基红指示液1 滴；如显黄色，加硫酸滴定液(0.01mol/L)0.10ml ，应变为红色，如显淡红色，加氢氧化钠滴定液（0.02mol/L）0.10ml 应变为黄色。 【硫酸盐】 取本品1.0g，依法检查（附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液1.0ml 制成的对照液比较，不得更浓(0.010%) 。 【干燥失重】取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%。 【炽灼残渣】不得过0.1 %。 【重金属】 取本品1.0g，加水23ml溶解后，加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml，依法检查（附录Ⅷ H第一法），含重金属不得过百万分之二十。 【含量测定】取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸10ml，加热溶解后，加醋酸 汞试液4ml 与结晶紫指示液1 滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显翠绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于20.17mg 的C10H15NO.HCl。 2.3类别：β2肾上腺素受体激动药。 2.4贮藏：密封保存。 （二）研究应用情况 一、盐酸麻黄碱药物 [制剂与规格] 片剂：15mg，25mg，30mg； 注射剂：1mL：30mg； 滴鼻液：8ml：80mg，1%，0.5%。 1.1药理作用 本品是从中药麻黄中提取的生物碱，也可人工合成，常用其盐酸盐。本品属于拟肾上腺素药。麻黄碱的作用与肾上腺素相似，能激动α、β两种受体。能直接作用于受体而发挥拟肾上腺素作用，也能使肾上腺素能神经末梢释放介质而间接发挥拟肾上腺素作用，麻黄碱性质稳定，拟肾上腺素作用较肾上腺素弱而持久，中枢兴奋作用较明显。对支气管平滑肌有松弛作用，但较肾上腺素弱而持久。可解除支气管痉挛，兴奋心脏，增强心肌收缩力，加快心率。但其增加心率的作用可因血压增高使反射性的迷走神经兴奋而减弱。 本品具有多种药理作用：1.松弛支气管平滑肌作用：本品的α效应能使支气管黏膜血管收缩，减轻充血水肿，有利于改善小气道阻塞。但长期应用反致黏膜血管过度收缩，毛细血管压增加，充血水肿加重。 2.中枢神经兴奋作用较强：大剂量能兴奋大脑皮层下中枢，产生精神兴奋、失眠、不安和震颤等。对呼吸和血管运动中枢也有较弱的兴奋作用。 3.对心血管系统的作用：本品可使皮肤、黏膜和内脏血管收缩，血流量减少；但能使冠脉和脑血管扩张，脑血流量增加。用药后血压升高，脉压加大，使心收缩力增强，心排血量增加。由于血压升高反射性地兴奋迷走神经，故心率不变或稍慢。 本品口服后易在肠内吸收，可通过血脑屏障进入脑脊液。本品代谢和排泄较慢，半衰期为3～6小时。吸收后大部分以原形自尿排泄。4.对代谢的影响：麻黄碱有增加代谢的作用。解热、抗病毒作用麻黄碱对人能诱发出汗。5.其他作用：麻黄碱对骨胳肌有抗疲劳作用，能促进箭毒所抑制的神经肌肉间的传导，可用于重症肌无力的治疗。麻黄碱还有升高血糖、收缩脾脏、增加红细胞等作用。麻黄碱对胃肠道分泌通常表现抑制。还可使疲劳的骨胳肌紧张度显著且持久地升高，为拟肾上腺素药，