第一篇化学治疗药详解.ppt

第一篇　化学治疗药（19个）;β-内酰胺类抗生素一、青霉素;【半合成青霉素】 1.耐酸青霉素：侧链引入吸电子基团（苯氧基）　　（青霉素V钾、非奈西林、丙匹西林） 2.耐酶青霉素：侧链引入体积较大的基团（苯异噁唑）　　（苯唑西林、氯唑西林、双氯西林） 3.广谱青霉素：侧链引入极性基团（苯酰胺）　　 氨苄西林、阿莫西林 4.其他类：哌拉西林（哌嗪酮酸）、替莫西林（6-OCH3）;【知识点】含游离氨基侧链，具有亲核性，极易生成聚合物（氨基→β内酰胺环中羰基）;;　　1、β内酰胺 + 氢化噻嗪（3位和氨基侧链）　2、2个手性碳（加上侧链上1个，总共是3个），右旋光性　3、联系：氨苄西林、阿莫西林;氨基噻唑环;　　1、克拉维酸钾：自杀机制 【不可逆】　2、舒他西林（前）：氨苄西林:舒巴坦=1:1　3、他唑巴坦：三氮唑;;1、亚胺培南：受肾肽酶分解，与酶抑制剂西司他丁钠合用（同类：美罗培南——对肾肽酶稳定 2、氨曲南：对酶稳定，对需氧G-菌（铜绿假单胞）作用强;大环内脂类抗生素 五、红霉素;;;氨基糖苷类抗生素 六、阿米卡星 ;;四环素类抗生素 七、盐酸四环素/土霉素 ;;喹诺酮类抗菌药 八、诺氟沙星;;磺胺类药物及抗菌增效剂九、磺胺嘧啶/磺胺甲噁唑;磺胺类药物及抗菌增效剂;;抗结核药十、异烟肼;;十一、抗真菌药物 ;对下列抗真菌药物的描述哪个是不正确的 A.依曲康唑分子中有两个三唑环 B.克霉唑分子中有两个咪唑环 C.氟康唑对真菌细胞色素P450有高度的选择性，可使真菌细胞失去正常的甾醇 D.酮康唑的优点是既可口服又可外用，但对肝脏毒性大 E.胞嘧啶和两性霉素B合用时，需要严格监控血药浓度，否则会引起溶血副作用 ;抗病毒药十二、齐多夫定（非开环核苷） ;十三、阿昔洛韦（开环核苷） ;十三、阿昔洛韦（开环核苷） ;【其他抗病毒药】 ;下列叙述中与阿昔洛韦不符的是 A.是腺嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药 B.1位氮上的氢有酸性，可制成钠盐供注射用 C.为广谱抗病毒药 D.其作用机制为干扰病毒的DNA合成并掺入到病毒的DNA中 E.用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹等 ;其他抗感染药十四、甲硝唑;【其他抗感染药】;;抗寄生虫药十五、盐酸左旋咪唑（四咪唑）;　抗疟药十六、青蒿素;A.化学结构中有咪唑并噻唑结构 B.化学结构中有苯并咪唑结构 C.化学结构为8-氨基喹啉衍生物 D.化学结构中有（2-噻吩乙烯基）四氢嘧啶结构 E.化学结构中有吡嗪并［2，1-α］四氢异喹啉结构 1、盐酸左旋咪唑 2、吡喹酮 3、阿苯达唑 4、磷酸伯氨喹 ;抗肿瘤药十七、环磷酰胺（氮芥类烷化剂）;【其他烷化剂】;十八、氟尿嘧啶（5-FU，抗代谢药）;十九、枸橼酸他莫昔芬（抗雌激素）