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第十二章抗微生物药物讲述
兽医药理学 兽医药理学 第十二章 抗微生物药物 林可胺类包括: ①天然:林可霉素 ②半合成:克林霉素 多肽类抗生素包括: ①多粘菌素 ②杆菌肽 ③万古霉素 ④去甲万古霉素 五、硝基咪唑类 也就是5-硝基咪唑类,这类药物的咪唑环第5位上都有一个硝基。是一组具有抗原虫和抗菌活性的药物,同时亦具有很强的抗厌氧菌的作用。包括:甲硝唑、地美硝唑、替硝唑、氯甲硝唑、硝唑吗啉、氟硝唑等。在兽医临床常用的为甲硝唑、地美硝唑。 甲硝唑 地美硝唑 五、硝基咪唑类 [抗菌谱] 对大多数专性厌氧菌具有较强的作用,包括拟杆菌属、梭状芽胞杆菌属、产气荚膜梭菌、粪链球菌等;还有抗滴虫和阿米巴原虫的作用。 [抗菌机制] 甲硝唑抗菌活性主要是硝基,其硝基,在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用。所以,对需氧菌或兼性厌氧菌则无效。 五、硝基咪唑类 [应用] ①全身分布广泛,可透过血脑屏障。主要用于外科手术后厌氧菌感染;肠道和全身的厌氧菌感染。 ②易进入中枢神经系统,故为脑部厌氧菌感染的首选防治药物。 ③亦可用于治疗阿米巴痢疾、牛毛滴虫病、犬贾第虫病、肠道原虫病等。 ④地美硝唑可用于猪密螺旋体性痢疾。 [不良反应] 剂量过大时,可出现以震颤、抽搐、共济失调、惊撅等为特征的神经系统紊乱症状。所有食品动物禁用。 第三节 其他抗菌药 一、小檗碱 二、乳酸菌素 三、牛至油 四、博落回注射液 五、穿心莲 六、鱼腥草 七、其他 第三节 抗真菌药 真菌种类很多,可引起动物不同的感染,根据感染部位可分为两类: ①浅表真菌感染: 病原主要为各种癣菌:毛癣菌、表皮癣菌、小孢子菌等,主要感染皮肤、羽毛、趾甲、鸡冠、肉髯等,引起多种癣病,有的人畜之间可以互相传染; ②深部真菌感染: 病原包括:白色念珠菌、隐球菌、组织胞浆菌、曲霉菌、毛霉菌等。主要侵犯机体的深部组织及内脏器官,如脑、肺、肝脏、骨骼等,如鸡念珠菌病、犊牛真菌性胃肠炎、牛真菌性子宫炎和雏鸡曲霉菌性肺炎等。 黄曲霉 隐球菌 念珠菌 毛癣菌 一、抗真菌药的作用机制 影响真菌细胞壁合成: 如棘白霉素类,抑制1,3-β-D-葡聚糖合成酶,导致1,3-β-D-葡聚糖缺乏,真菌细胞壁通透性增加,细胞溶解,真菌死亡。 破坏真菌细胞膜结构: 如多烯类抗生素,与真菌细胞膜上的重要成分麦角固醇结合,使细胞膜通透性增加,导致细胞内容物流失而造成菌体死亡 。 抑制麦角固醇合成: 如唑类药物,抑制14-α-去甲基酶 ,进而阻止麦角甾醇合成,使真菌的细胞膜合成受阻,导致真菌细胞破裂死亡 。 干扰核酸合成: 如灰黄霉素,其化学结构与鸟嘌呤相似,能竞争性地抑制和阻碍鸟嘌呤进入DNA,干扰真菌DNA的合成,从而抑制其生长。 二、抗真菌药分类 兽医临床常用的深部抗真菌药主要有:两性霉素B、酮康唑、氟康唑等抗真菌药物。 1. 全身性抗真菌药 两性霉素B [化学结构] 属多烯类全身抗真菌药。 本品为广谱抗真菌药,对隐球菌、球孢子菌、白色念珠菌、牙生菌等都有抑制作用。对深部真菌有强大抑制作用,首选治疗深部真菌感染。 临床应用:本品口服不吸收,是肠道真菌感染的有效药物;注射用于全身真菌感染。 1. 全身性抗真菌药 两性霉素B [作用与应用] 1. 全身性抗真菌药 酮康唑 属咪唑类,是人工合成的全身抗真菌药。 [化学结构] 1. 全身性抗真菌药 酮康唑 [作用与应用] 本品为广谱抗真菌药,对全身及浅表真菌均有抗菌活性。对深部感染真菌如念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用,对浅部毛发癣菌等亦具抗菌活性。 用于治疗念珠菌病、球孢子菌病、组织胞浆菌病、隐球菌病、牙生菌病,以及皮肤真菌感染。 二、抗真菌药分类 2. 浅部抗真菌药 灰黄霉素 是从灰黄青霉菌的培养液中提取获得。 [化学结构] 兽医临床常用的浅部抗真菌药主要有:灰黄霉素、制霉菌素、克霉唑等。 2. 浅部抗真菌药 灰黄霉素 灰黄霉素口服给药,从胃肠吸收可全身分布,沉积于脂肪、皮肤、毛发、爪等新生上皮细胞内,防止癣菌继续侵入。所以对体表各种癣菌有强大抑菌作用,而对其他深部真菌感染无效。 应用时要注意:本品外用其药液,由于不易透入皮肤而难奏效。另外,由于本品不能立即杀菌,故对已感染病灶无控制作用,必须持续用药直到受感染的角质层完全脱落,而被正常组织替代为止。 [作用与应用] 2. 浅部抗真菌药 制霉菌素 是从链霉菌或放线菌的培养液中提取获得。 [化学结构]
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