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糖尿病口服降糖药的临床应用15.16.32.40.41.44;Ⅱ型糖尿病高血糖的原因;1、磺脲类(SU)
2、双胍类
3、α-糖苷酶抑制剂
4、苯甲酸衍生物(瑞格列奈)
5、噻唑烷二酮类(胰岛素增敏剂)
6、DPP-Ⅳ酶抑制剂;各类口服降糖药的作用部位;磺脲类药物;磺脲类药物作用机理;不适用磺脲类药物的情况;甲磺丁脲(D860);格列苯脲(优降糖);格列齐特(达美康);格列吡嗪(美吡达、灭糖脲、灭特尼);格列吡嗪控释片(瑞易宁)(5mg/片);格列喹酮(糖适平);格列美脲(亚莫里) 是一种新的磺脲类药物;格列美脲(亚莫里) 是一种新的磺脲类药物;以空腹血糖升高为主:
血糖升高严重:
格列苯脲(优降糖)
血糖升高不严重:
格列齐特(达美康)
格列美脲(亚莫利)
格列吡嗪缓释片(瑞易宁);磺脲类药物的不良反应;双胍类降糖药;二甲双胍作用机理的研究进展;二甲双胍作用机理的研究进展;二甲双胍作用机理的研究进展;双胍类药物适用于; 英国糖尿病前瞻性研究(UKPDS)证明,长期(9年)单独使用适当剂量的二甲双胍治疗肥胖的Ⅱ型糖尿病过程中,不仅使患者的血糖得到控制,症状减轻,同时还有以下好处:
(1)减轻肥胖的程度
(2)不易发生低血糖
(3)心肌梗塞的发生减少39%
(4)微血管病变的发生减少36%
(5)糖尿病有关的死亡危险减少42%;不适宜选用双胍类药物的情况;二甲双胍(格华止、美迪康、立克糖);苯乙双胍(降糖灵,DBI);双胍类药物的副作用;α-糖苷酶抑制剂;适合使用的糖尿病人;不适合用α-糖苷酶抑制剂的情况;噻唑烷二?类(胰岛素增敏剂);细胞中PP 活化后,调节基因转录、蛋白质合成和细胞功能; 主要适用于胰岛素抵抗和高胰岛素血症的Ⅱ型糖尿病和IGT患者,也可与其他口服降糖药,如磺脲类药物、双胍类药物,以及胰岛素而血糖控制不理想的Ⅱ型糖尿病患者联合治疗,使血糖得到良好控制。; 偶出现头痛,单独使用不易发生低血糖(发生率<1%),与磺脲类药物或胰岛素联合使用时,可增加其低血糖发生率。
目前尚未发现引起肝脏损害和明显转氨酶升高,但也应定期检查肝轻。有肝脏疾病或肝功异常者慎用。
约5%的患者血色素、中性粒细胞轻度降低、和下肢水肿。;一项meta分析发现,文迪雅可增加糖尿病患者心血管死亡率及妇女小骨头骨折的发生率。目前已在欧洲退市、欧洲限制使用。
中国目前仍有少量使用。罗格列酮钠(太罗etc)仍在使用。
吡格列酮仍在使用。;罗格列酮(包括文迪雅)对治疗PCOS等治疗效果好,有较好的前景。; 直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。与磺脲类药物在β细胞上结合的位点不同,这种刺激胰岛素释放作用是依耐于葡萄糖的水平(当血糖水平在3-10mmol/L时才有刺激作用)
口服吸收快,1h达高峰,5h在血中消失。能模拟胰岛素正常生理分泌,恢复Ⅱ型糖尿病胰岛β细胞胰岛素分泌正常高峰,不容易发生胰岛素血症和低血糖。; 每次主餐前立即服药,每次0.5-4mg,从0.5mg开始,根据血糖变化逐渐加量,最大剂量不超过16mg/日。
瑞格列奈的副作用少,其低血糖的发生率明显低于多数磺脲类药物,未发现明显的肝肾功能损害,耐受性良好。;维格列汀
沙格列汀
西格列汀;糖尿病作为一种多激素异常假说的提出;β细胞反应;正常血糖水平
(70mg/dl-99mg/dl);Ⅱ型糖尿病;单用格列苯脲、氯磺丙脲、胰岛素、二甲双胍(肥胖)
HbA1c控制在8%以下病例
3年 半数
6年 35-38%
9年 16-21%
结论:
单一药物治疗效差,逐年减退,早期联合治疗对强化血糖控制、延缓胰岛细胞功能衰竭至关重要
;进一步糖代谢改善
改善β细胞功能,延缓其衰退
减轻胰岛素抵抗
延缓、减少并发症的发生率、病死率
;谢谢!
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