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抗动脉粥样硬化药物Antiatherosclerotic Drugs (Antiatherosclerotics) ; Brief description 动脉粥样硬化是动脉硬化中常见而重要的类型,是缺血性心脑血管病的病理基础。是心肌梗死和脑梗死的主要病因。是发达国家人口死亡的主要原因,我国也有死亡率增高的倾向。 血管壁硬化、管腔狭窄是一个慢和进行性的疾病,可能从儿童时就开始,但也具有快速发展的潜力。故有“动粥植根于青少年,发展在中年,发生在老年”的说法。; 动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)
是一种在中等或大动脉内壁形成的斑块,受累动脉的内膜脂质沉着、单核细胞和淋巴细胞浸润以及血管平滑肌细胞的迁移和增生等,形成泡沫细胞、脂纹和纤维斑块、进而引起动脉增厚或变硬、弹性丧失,使动脉变得狭窄和血栓形成;引起重要生命器官和四肢血流量、及供氧量降低。
? 心??供氧血液减少,心脏病发作
- 大脑供氧血液中断,脑卒中
- 四肢供氧血液减少,坏疽; 病因及影响因素 ◆血脂异常 ◆氧自由基
其他原因有: 高血压 (冠心病患者中60%~70%有高血压); 吸烟 (吸烟者冠心病发病率和死亡率较不吸烟者
高1.6倍;心肌梗死的发病率高2.3倍); 糖尿病 (主要并发症之一); 年龄 (老年人易患); 性别 (男性为冠心病的易患因素);血脂; ;治疗措施; 动脉粥样硬化病因、病理复杂,涉及药物广, 根据作用机制不同
调血脂药
抗氧化剂
多烯脂肪酸类
内皮细胞保护药; 主降TC、LDL:他汀、树脂
调血脂药 主降TG、VLDL:贝特、烟酸
降低脂蛋白:阿司匹林
抗氧化剂:普罗布考、VitE
多烯脂肪酸类:多烯康(海洋生物)
亚油酸、亚麻酸(植物油)
粘多糖和多糖类:低分子肝素:伊诺肝素
天然类肝素:硫酸软骨素
;冠心舒:猪粘膜提取的含硫酸乙酰肝素、硫酸皮肤素和软骨素的复合物
具有调血脂、降心肌耗氧、抗血小板、保护内皮细胞和阻滞动脉硬化形成的作用
抗凝血作用仅为肝素的1/47且口服有效
有良好前景;1.血浆脂质代谢紊乱;
高脂血症分型;血浆脂蛋白代谢和转运途径:
(内源性和外源性代谢途径); 按作用机制的不同可分为:
主要影响胆固醇合成的药物
主要影响胆固醇吸收的药物
影响脂蛋白合成、转运及分解的药物
其它调血脂药;1.影响胆固醇合成的药物: 甲基戊二酸单酰辅酶A( HMG-CoA) 还原酶抑制剂;内源性胆固醇(占总量70%),药物前身或其代谢结构与HMG-CoA相似,可与胆固醇合成的早期阶段竞争性地抑制HMG-CoA还原酶活性,
(本类药物对酶的亲和力比HMG-CoA高1000倍)
HMG-CoA还原酶是Ch合成的限速酶
HMG-CoA ? MVA(甲羟戊酸)? 鲨烯 ?Ch;
- 阻碍内源性Ch合成、代偿性地增加了肝细胞膜
上LDL受体的合成、降低血浆LDL水平、
阻碍VLDL的合成和释放
- 大剂量能轻度降低血浆TG水平
- 轻度增加HDL-C水平
- 改善内皮细胞功能、抗炎和稳定AS斑块的作用。
大量临床研究证实 ,可以降低冠心病、心肌梗死的发
病率和死亡率;用于各种原发性(杂合子家族性高胆固醇血症、III型高脂蛋白血症)和继发性高胆固醇血症(糖尿病性、肾性高脂血症)。
多数statins对纯合子家族性高胆固醇血症患者(不能合成LDL受体)无效,即无降低LDL作用,而atorvastin对该类患者有效。; 1999年,《健康报》对他汀有一个代表性的评述:“他汀类药物的出现是医学界里程碑式的重要成果,相当于青霉素对肺炎、风湿病的征服,医学界称之为‘血脂革命’或是‘他汀革命’”。 席卷全球的“他汀风暴”????20世纪80年代,横扫欧美的STATIN STORM“他汀风暴”,引发了防治心脑血管疾病的一场革命,他汀类物质被世界公认为人类有史以来最有效调脂、降压和防治心脑血管疾病的产品,其在医学领域的贡献可与青霉素相提并论:1、脑中风和脑梗塞???
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