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药剂学 药剂学Pharmaceutics/Pharmacy:以药物制剂为中心研究基本理 论,处方设计,制备工艺,质量控制和合理应用的综合性应用技 术科学。 制剂?Pharmaceutical preparations:各种剂型中具有药物或者为适 应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的并规定适应症、用 法和用量的具体品种。 剂型Dosage forms:适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制 备的与一定给药途径相适应的给药形式。 处方Formulation:医疗和生产部门用于药剂调制的重要书面文件。 法定处方:国家药品标准收载的厨处方。 医师处方?Prescription:医师对患者进行诊断后,对特定患者 的特定疾病开给药局的有关药品、给药量、给药方式、给药天 数以及制备等的书面凭证。 药典?Pharmacopoeia:一个国家记载药品标准、规格的法典,一 般由国家药典委员会组织编纂、出版,并由政府颁布、执行、具 有法律约束力。 GMP(good manufacturing practice):药品生产质量管理规范。 GLP(good laboratory practice):药物非临床研究质量管理规范。 GCP(goodclinicalpractice):药物临床实验管理规范。 DDS(drugdeliverysystem):药物传递系统,把药物在必要的时 间、以必要的量输送到必要的部位以达到最大的疗效和最小的毒 副作用。 药物制剂的稳定性?1.?制剂中化学降解途径 水解:酯类(盐酸普鲁卡因),酰胺类(头孢菌素、巴比妥类)。 氧化:酚类(肾上腺素),烯醇类(维生素C),其他(芳胺类)。 光降解:硝普钠。 其他:异构化(四环素),聚合,脱羧(对氨基水杨酸钠),脱 水,与其他药物或辅料作用。 2.?制剂中药物降解因素 处方因素:pH值(pHm:在pH-速度图中曲线的最低点对应 的横坐标即最稳定?pH?值),广义酸碱催化,溶剂(非极性溶 剂与解离性药物作用力弱可提高药物的稳定性),离子强度(带 相同电荷,离子强度增加反应速度增加),表面活性剂,处方 中基质或赋形剂,药物多晶形或共晶。 外界因素:温度,光线,空气,金属离子,湿度和水分,包装 材料。 增加药物稳定性方法:改变药物结构(难溶盐/复合物/前体 药物),制成固体试剂,采用粉末直接压片或包衣工艺,制成 微囊、微球或包和物。?3.?稳定性试验方法 影响因素试验(高温/高湿度/强光照射)。 加速试验:温度40°C±2°C,相对湿度75%±5%的条件下进 行?6?个月试验。 长期试验:在实际贮存条件下确定有效贮存条件。 表面活性剂 表面活性剂:能使溶液表面张力显著下降的两亲性化合物。 阴离子型 肥皂类(硬脂酸/油酸/月桂酸):Na/K/NH4/三乙醇胺 (O/W),Ca/Mg/Al(W/O)。刺激性,外用。 硫酸酯盐(十二烷基硫酸钠?SLS):O/W,刺激性小,去污剂 /润湿剂。 磺酸化物:稳定性好,洗涤剂。 阳离子型:新洁尔灭,毒性大,外用。 两性表面活性剂:天然(卵磷脂,O/W天然无毒静脉乳剂),合 成(氨基酸型/甜菜碱型)。 非离子型表面活性剂:毒性小可注射,稳定。 司盘Span:脱水山梨醇脂肪酸酯类,W/O。 吐温Tween:聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酯类,O/W。 卖泽Myrij:聚氧乙烯脂肪酸酯,O/W。 苄泽Brij30/35:聚氧乙烯脂肪醇醚,O/W。 泊洛沙姆?Poloxamer188/PluronicF68:聚氧乙烯聚氧丙烯共 聚物。无刺激,无过敏,毒性小,静脉注射。 甘油脂肪酸酯:弱W/O。 蔗糖脂肪酸酯:无毒可降解,单酯亲水-乳化剂,双酯不溶于 水-润滑剂。 胶束:亲油基团向内,亲水基团向外的多分子有序缔合体。 CMC, critical micelle concentration:临界胶束浓度,开始形成胶 团时溶液浓度。 HLB, hydrophile-lipophile balance value消泡剂?W/O?润湿剂与铺展剂?O/W?去污剂 增溶剂 2-3 3-8 7-9 8-16 13-16 15-18 0————3————6————9————12————15————18 9. MAC, maximum additive concentration:最大增容浓度。10.?增容体系:溶剂,增溶剂,增容质组成的三元体系。11. Krafft point, Tk:表面活性剂使用温度下限。12.?浊点?cloud point, Tc:聚氧乙烯型非离子表面活性剂,S??。 Pluronic F68?无起昙现象。 13.?吐温?80?仅用于肌注,静脉注射:Poloxamer188?和磷脂。?14.?表面活性剂应用 直接作用:阳离子型用于消毒杀菌防腐。 增溶剂