药物-止晕抗组胺药-倍他司汀、异丙嗪讲述.doc

倍他司汀 【药物名称】 中文通用名称：倍他司汀 英文通用名称：Betahistine 其他名称：敏使朗。 【临床应用】 1.主要用于治疗梅尼埃病(内耳眩晕症)。 2.用于急性脑血管病(如短暂脑缺血发作、脑栓塞等)及其所致的中枢性眩晕等，还可用于脑动脉硬化、多种原因引性头痛)。 3.用于头部外伤或高血压所致的体位性眩晕、耳鸣等。 4.用于治疗褥疮，可促进疮口的愈合。 【药理】 1.药效学??本药为新型组胺类药物，化学结构和药理性质与组胺相类似，是组胺H1受体的弱激动剂，H3受体的强拮抗剂，对H2受体几乎没有作用。本药能选择性作用于H1受体，具有扩张毛细血管、舒张前毛细血管括约肌、增加前毛细血管微循环血流量的作用，也具有降低内耳静脉压、促进内耳淋巴吸收、增加内耳动脉血流量的作用。本药还可通过抑制H3受体，从而抑制组胺释放的负反馈调节。本药在改善微循环的同时，也能增加内耳毛细胞的稳定性，减少前庭神经的传导，增强前庭器官的代偿功能，减轻膜迷路积水，从而消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感等症状。本药扩张血管作用较组胺弱而持久，扩血管时不增加微血管的通透性，刺激胃酸分泌的作用很小。 本药可口服或静脉给药，而组胺口服无效。临床常用其盐酸盐和甲磺酸盐。 2.药动学??盐酸倍他司汀口服后吸收快而完全，服药3-5小时后达血药浓度峰值。甲磺酸倍他司汀240mg单次经口投予犬(体重约10kg)后，在60-90分钟后达血药浓度峰值，之后迅速消失。将标有3H的甲磺酸倍他司汀600mg/kg单次经口投予大白鼠后，大白鼠各脏器药物分布情况为：肝脏最高，其次为脂肪组织、脾、肾。盐酸倍他司汀在肝脏广泛代谢为无活性的代谢产物，于给药后3日内随尿液排泄，消除半衰期为3.5小时。 【注意事项】 1.禁忌症??(1)对本药过敏者。(2)嗜铬细胞瘤患者。 2.慎用??(1)有消化性溃疡史和活动期消化性溃疡者。(2)支气管哮喘患者。(3)肝脏疾病患者。(4)肾上腺髓质瘤患者。 3.药物对儿童的影响??儿童用药的安全性尚未确立，不推荐使用本药。 4.药物对妊娠的影响??孕妇用药的安全性尚未确立，用药应权衡利弊。 5.药物对哺乳的影响??尚不清楚本药是否通过乳汁排泄，哺乳妇女应慎用。 【不良反应】 1.可有口干、食欲缺乏、恶心、呕吐、胃部不适、心悸等，偶有头晕、头痛、头胀、多汗。 2.偶见出血性膀胱炎、发热。 3.偶可出现过敏反应，如皮疹、皮肤瘙痒等。 【药物相互作用】 抗组胺药可拮抗本药的部分或全部作用，故两者不宜合用。 【给药说明】 用药过程中如出现明显不良反应时，应立即停药。 【用法与用量】 成人 ·常规剂量 ·口服给药 1.盐酸倍他司汀片：一次4-8mg，一日2-4次，一日最大剂量不超过48mg。 2.甲磺酸倍他司汀片：一次6-12mg，一日3次，餐后服用，可根据年龄、症状酌情增减剂量。 ·肌内注射??盐酸倍他司汀注射液：一次2-4mg，一日2次。 ·静脉滴注??注射用盐酸倍他司汀：一次20mg，一日1次，先用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液2ml溶解后，再加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml中缓慢静脉滴注。 ·老年人剂量 老年人用药时应注意调整剂量。 异丙嗪 【药物名称】 中文通用名称：异丙嗪 英文通用名称：Promethazine 其他名称：非那根。 【临床应用】 1.用于皮肤黏膜过敏：适用于过敏性鼻炎、血管运动性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹、血管神经性水肿、对血液或血浆制品的过敏反应以及皮肤划痕症、花粉变态反应、昆虫变态反应、食物或药物变态反应、接触性皮炎，必要时可与肾上腺素合用。也可用于烧伤、放射性损伤时的变态反应等。 2.用于晕动病：防治晕车、晕船、晕机。对于梅尼埃病，本药也有一定疗效。 3.用于麻醉、手术前后和产科患者：可缓解一些麻醉和手术后的恶心呕吐；可用于防治放射病或清除药源性恶心呕吐。与哌替啶、氯丙嗪合用于人工冬眠，以减少麻醉药用量，以提高麻醉成功率及安全度。此外，也可用于减轻成人及儿童的恐惧感，让患者呈浅睡眠状态。 4.作为辅助用药，可与止痛药合用于术后疼痛。静脉注射或肌内注射本药，作为全麻辅助用药，在特殊情况下(如重复的支气管镜检查、眼科手术和一些高危患者)，可减少成瘾性镇痛药的用量。 5.对支气管哮喘患者，异丙嗪有轻度支气管平滑肌解痉作用，故也可做成合剂，可用于镇咳、祛痰、平喘。 【药理】 1.药效学??本药是吩噻嗪类衍生物，为抗组胺药。其作用较苯海拉明持久，比氯丙嗪弱，具有明显的中枢镇静作用。能增强麻醉药、催眠药、镇痛药的作用，并可降低人体温度。具体作用为：(1)抗组胺作用：本药可与细胞组织释放的组胺竞争H1受体，从而拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩作用，解除组胺导致的致痉和充血作用。