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康达药行培训 西药基础知识 第一章 抗生素 抗生素分类 （一）青霉素类（二）头孢菌素类（三）其他β-内酰胺类（四）氨基糖苷类（五）大环内酯类 （六）四环素类 （七）林可霉素类（八）多肽类 （九）酰胺醇类 （十）氟喹诺酮类（十一）硝基呋喃类 （十二）硝基咪唑类（十三）磺胺类及甲氧苄啶 （十四）其他 （十五）抗结核分枝杆菌药 （十六）抗真菌药 青霉素 作用靶位：细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs） 青霉素类药物对处于繁殖期细菌作用强，而对已合成细胞壁、处于静止期者作用弱——属于繁殖期杀菌剂。 主要用于：G+、G-球菌及某些G-杆菌感染。注意：多数G-杆菌无效！有效的是 氨基糖苷类。 （二）典型不良反应　　1.过敏反应——严重过敏反应在各种药物中居首位，与剂量无关。　　过敏性休克、血清病型反应。　　溶血性贫血、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等。　　2.吉海反应（赫氏反应）　　治疗梅毒、钩端螺旋体病时，致症状（寒战、咽痛、心率加快）加剧——病原体死亡所致。 3.其他　　①大剂量应用——脑脊液药物浓度过高——青霉素脑病（肌肉阵挛、抽搐、昏迷等）。　　②大量应用青霉素类钠盐——高钠血症——心力衰竭。　　③大量应用青霉素类钾盐——高钾血症、钾中毒反应。　　④长期、大剂量用药——菌群失调，出现二重感染（由念珠菌或耐药菌引起）。　　⑤肌内注射区——周围神经炎。 （三）禁忌证　　有青霉素类药物过敏史，或青霉素皮试阳性者 （四）药物相互作用　　1.与氨基糖苷类混合后，两者抗菌活性明显减弱——两药不能置于同一容器内给药。　　2.可增强华法林的抗凝作用。　　3.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类——减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。 （1）无论何种给药途径（口服、肌内或静脉注射）都须做 （3）过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，即给患者皮下注射肾上腺素，吸氧，应用血管活性药、糖皮质激素等抗休克治疗。属于时间依赖型抗菌药物，其抗菌活性与细菌接触药物的时间长短密切相关，而与血浆峰浓度关系较小 几乎无抗生素后效应和首剂现象。　　血浆半衰期较短——仅约30min，药物经7个半衰期就将消失殆尽，青霉素的有效血浆浓度可维持5h——最有效的给药方法为：每日分次给药，每隔6h给药1次。 （1）首选药：　　①溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热等；　　②肺炎链球菌感染，如肺炎、中耳炎等；　　③不产青霉素酶的葡萄球菌感染；　　④与氨基糖苷类联合用于草绿色链球菌心内膜炎；　　⑤白喉；⑥炭疽；⑦破伤风、气性坏疽；　　⑧梅毒；⑨钩端螺旋体病；⑩回归热。　　（2）亦可用于：　　①流行性脑脊髓膜炎；②放线菌病；③淋病；　　④奋森咽峡炎；⑤莱姆病；⑥多杀巴斯德菌感染；　　⑦鼠咬热；⑧李斯特菌感染；⑨除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染；⑩预防感染性心内膜炎。 　　【注意事项】　　（1）过敏性疾病患者如哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等慎用。　　（2）妊娠期妇女仅在确有必要时使用。少量从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。 2.半合成青霉素　　（1）青霉素V——耐酸，可口服；　　（2）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林——产青霉素酶的金黄色葡萄球菌；　　（3）氨苄西林、阿莫西林——广谱，作用于G+性菌以及部分G-杆菌；　　（4）羧苄西林、哌拉西林——某些G-杆菌包括铜绿假单胞菌。　　（5）抗G-杆菌——美西林、替莫西林。 【注意事项】只强调独特的可考点，其他同青霉素。　　传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者——避免使用——易发生皮疹。　　阿莫西林　　【适应证】　　用于不产β-内酰胺酶菌株所致感染；　　与克拉霉素、质子泵抑制剂联合口服——根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。　　【注意事项】　　传染性单核细胞增多症患者——避免使用——易发生皮疹。 　　哌拉西林　　【适应证】　　（1）敏感肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属所致的感染。 （2）与氨基糖苷类联合——粒细胞减少症免疫缺陷患者的感染。 　　【注意事项】　　（1）不可加入碳酸氢钠溶液中静滴。　　（2）有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、克隆病或抗生素相关肠炎者慎用。肾功能不全者可致出血，应适当减量。 苄星青霉素——　预防风湿热复发和控制链球菌感染。 β-内酰胺酶抑制剂——克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。　　　　与青霉素类组成复方制剂，保护不耐酶的抗菌药物结构免受破坏——提高抗菌活性和效果。 　　阿莫西林克拉维酸钾　　 头孢类 一、药理作用与临床评价　　（―）作用特点——同青霉素。　　属于繁殖期杀菌剂。　　机