苯佐卡因刘晓慧.docVIP

局部麻醉药原料苯佐卡因的开发 第三小组 姓名：刘晓慧 班级：化药1121 学号：2011424208 目录 局部麻醉药原料苯佐卡因的开发 1 一、立项书——苯佐卡因调研目标化合物 3 1. 概况调研 3 2. 分项调研 4 Ⅰ.专利保护情况（对于合成工艺的专利保护情况）： 4 Ⅱ.化药注册分类情况 5 Ⅲ.工艺合成路线 5 Ⅳ.分布合成法 5 Ⅴ.市场容量（用药人群、用药量、适应症、新的用药用途） 5 Ⅵ.生产成本（原料成本） 6 二、可行性论证 6 1. 立项依据 6 2. 项目的技术可行性 9 I.项目基本技术：项目的基本原理 9 Ⅱ.项目创新点： 9 Ⅲ.项目的技术来源：合作单位（或个人）情况，说明项目知识的归属情况 11 Ⅳ.项目国内外发展现状、存在的主要问题及近期发展趋势 11 Ⅴ.项目目前存在的主要问题方面 12 Ⅵ.与国内外同类产品指标进行比较 12 3. 项目的成熟性及可靠性 13 I.项目目前研究进展情况、技术成熟程度。包括项目质量的稳定性、收率、成品率等。 13 Ⅱ.项目在实际使用条件下的可靠性，耐久性，安全性的情况。 13 4. 项目的市场竞争力预测 13 Ⅰ.本项目产品的主要治疗领域，目前该领域的需求量，未来市场预测（依据发病率及目前治疗药，在研药论述）；项目的经济寿命期，目前处于寿命期阶段。 13 Ⅱ.本项目国内主要研制单位及主要生产厂家研制、开发情况；已经批准的估计生产能力及预计投产时间。 14 Ⅲ.分析项目的国内外市场竞争力，代替相应产品（进口或出口）的可能性，预测本项目市场占有份额，及近期内主要产品的市场占有率的情况。 15 三.参考文献 15 局部麻醉药原料苯佐卡因的开发 一、立项书——苯佐卡因调研目标化合物 1. 概况调研 产品名称：苯佐卡因 英文名称：Benzocaine 中文别名：4-氨基苯甲酸乙酯 ,对氨基苯甲酸乙酯 结构式： 分子式：C9H11NO2 分子量：165.19 外观：白色结晶性粉末；无臭，味微苦，随后有麻痹感；遇光色渐变黄 沸点：172℃(17 torr) 纯度（标准）：99% 熔点：89-92℃ CAS号：94-09-7 市场售价：178元/100g 溶解性：本品在乙醇、三氯甲烷或乙醚中易溶，在脂肪油中略溶，在水中极微溶解；在稀酸中溶解 鉴别（标准）： (1) 取本品约0.1g，加氢氧化钠试液5ml，煮沸，即有乙醇生成；加碘试液，加热，即生成黄色沉淀，并发生碘仿的臭气。 (2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集237图)一致。 (3) 本品显芳香第一胺类的鉴别反应(附录Ⅲ)。 含量测定（标准）：取本品约0.35g，精密称定，照永停滴定法(附录Ⅶ A)，用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于16.52mg的C9H11NO2 类别或用途：局麻药 苯佐卡因为局部麻醉药，外用为撒布剂，用于手术后创伤止痛，溃疡痛，一般性抗痒等。暂时缓解疼痛和控痒皮肤的不适，轻度烧伤、晒伤、创伤和昆虫叮咬。耳用制剂被用来减轻急性冲血性、浓性外耳炎、游泳耳炎的疼痛和瘙痒以及耳外用。对牙痛、咽喉痛、口腔溃疡、各种痔疮、肛裂等也是有效的。用作导管和内镇管的麻醉润滑剂。 安全与贮藏：遮光，密封保存 制剂类型：散剂、5%软膏、栓剂、喷雾剂、凝胶、气雾液等 化学性质： 2. 分项调研 Ⅰ.专利保护情况（对于合成工艺的专利保护情况）： 申请号：CN200510027548.6 申请日公开/公告号：CN3358272 公开/公告日申请/专利权人：贵州神奇制药有限公司 发明/设计人：张芝庭 国际主分类号：09-03 国际分类号：09-03 地址：550004贵州省贵阳市北京路1号 专利代理机构：贵阳中新专利事务所 代理人：李大刚 国省代码：贵州；52 说明书页数：4 基本法律状态专利生命周期：0 Ⅱ.化药注册分类情况 化药六类 Ⅲ.工艺合成路线 实验原理：对硝基苯甲酸在浓硫酸的催化下先酯化得对硝基苯甲酸乙酯，对硝基苯甲酸乙酯经铁粉还原得苯佐卡因。 合成路线反应式： Ⅳ.分布合成法 Ⅴ.市场容量（用药人群、用药量、适应症、新的用药用途） 苯佐卡因是一种非水溶性的局部麻醉药,很早就在临床上应用,主要用于溃疡、创伤和粘膜表面的麻醉止痛,其软膏还可用作鼻咽导管、内窥镜等润滑止痛。苯佐卡因作用的特点是:起效迅速,约30秒钟左右即可产生止痛作用,但维持时间短,约15分钟左右;对粘膜无渗透性,毒性低,不会影响心血管系统和神经系统,这是苯佐卡因优于其它表面麻醉药的突出之点。 适应症 用于创面、溃疡面及痔疮的镇痛。 【禁忌证】对本品过敏者禁用。 【注意事项】限于外用。 【药物相互作用】外用时可与丁卡因的外用制