药物化学(执业药师指导)解题.ppt

药物化学;总体要求;2.熟悉：;3.了解：;执业药师考试大纲——药物化学 ;执业药师考试大纲——药物化学;第一大单元 化学治疗药物;大单元一、 化学治疗药物;一 化学治疗药;一、β-内酰胺类;;;都具有旋光性 ;头孢菌素的3位取代基的改变，可增加抗菌活性，改变药代动力学性质;　（一）青霉素及半合成青霉素类;;2、性质不稳定 ;（1）不耐酸　 不能口服;（2）碱性分解及酶解;（3）半衰期短;（4）过敏反应 ;青霉素的缺点：;3、发展半合成青霉素（词干西林）：;　半合成青霉素 ;氨苄西林;阿莫西林 ;阿莫西林;哌拉西林 ;替莫西林 ;（二）、头孢菌素及半合成头孢菌素类 ;头孢噻吩钠 ;头孢美唑 ;头孢羟氨苄 ;;头孢克洛 ;头孢哌酮钠 ;头孢噻肟钠 ;头孢克肟 ;头孢曲松 ;;　（三）、β-内酰胺酶抑制剂 ;1、氧青霉烷类 ;2、青霉烷砜类 ;　（四）、非经典的β-内酰胺类抗生素 ;　1、碳青霉烯类 ;2、单环β-内酰胺类 ;;二、大环内酯类抗生素;（一）红霉素;（二）结构改造后耐胃酸的衍生物（共4个） ;2、克拉霉素 ;　3、罗红霉素 ;4、阿奇霉素 ;三、氨基糖苷类抗生素;四、四环素类抗生素;半合成四环素;;小单元二、合成抗菌药 ;第一节　喹诺酮类抗菌药;1.萘啶羧酸类;2.吡啶并嘧啶羧酸类;3.喹啉羧酸类;二、喹诺酮药物的构效关系;第二节　磺胺类药物及抗菌增效剂;体内的代谢产物;二、重点药物;　2.甲氧苄啶;四、磺胺类药物的作用机制;;;第一节 抗生素类结核病药; 链霉素Streptomycin ;※ 利福平 [典][基];※ 利福平的性质;※ 利福平的性质; Δ 利福喷丁;第二节 合成抗结核药Δ 对氨基水杨酸钠 ;吡嗪酰胺;※ 异烟肼 [典][基];※ 异烟肼的性质;※ 异烟肼的性质;※ 盐酸乙胺丁醇 [典][基];※ 盐酸乙胺丁醇;小单元四、 抗真菌药第一节 唑类抗真菌药; Δ 硝酸咪康唑;Δ 酮康唑 [典][基]; ※ 氟康唑 [典][基];Δ 克霉唑 [典][基];伊曲康唑;第二节 其他抗真菌药物;O 特比萘芬 [基];氟胞嘧啶;小单元五、 抗病毒药第一节 核苷类抗病毒药 ; 拉米夫定; 齐多夫定 ;代谢毒性;※ 阿昔洛韦 [典][基];更昔洛韦是C3’-OH和C5’-OH的开环脱氧鸟苷衍生物 喷昔洛韦为更昔洛韦的生物电子等排体 法昔洛韦为喷昔洛韦的前??药物 西多福韦是胞嘧啶非环状核苷类衍生物 阿德福韦为腺嘌呤非环状核苷类衍生物，临床上可以治疗慢性乙型肝炎、艾滋病;第二节 非核苷类抗病毒药;第三节 蛋白酶抑制剂茚地那韦;第四节 其他抗病毒药物金刚烷胺;※ 利巴韦林 [典][基];奥司他韦;;小单元六、其他抗感染药※ 氯霉素 [典][基];含有两个手性碳原子，有四个旋光异构体。其中仅1R，2R(-)或D(-)苏阿糖型(Threo)有抗菌活性，为临床使用的氯霉素。无水乙醇中呈右旋性，醋酸乙酯中呈左旋性。;※ 氯霉素的性质;Δ 盐酸克林霉素 [典];O 磷霉素 [典][基]; ※ 盐酸小檗碱 [典][基];※ 盐酸小檗碱的性质;;Δ 呋喃妥因 [典];※ 甲硝唑 [典][基];※ 甲硝唑的性质; 替硝唑 [典][基];;;小单元七、抗寄生虫病药第一节 驱肠虫药 ;※ 盐酸左旋咪唑 [典][基];※ 盐酸左旋咪唑的性质;Δ 阿苯达唑 [典][基];甲苯达唑;第二节 抗血吸虫病及抗丝虫病药;※ 吡喹酮 [典][基]; Δ 枸橼酸乙胺嗪 [典][基];第三节 抗疟药;Δ 二盐酸奎宁 [典][基];木芴醇;※ 磷酸氯喹 [典][基];※ 磷酸氯喹的性质;Δ 磷酸伯氨喹 [典][基];※ 乙胺嘧啶 [典][基];※ 青蒿素 [典][基];※ 青蒿素的性质;Δ 蒿甲醚 [典][基];小单元八、抗肿瘤药物;第一节　烷化剂;一、氮芥类;（一）环磷酰胺 ;环磷酰胺;（二）异环磷酰胺 ;美法仑 ;二、乙撑亚胺类;三、亚硝基脲类;四、甲磺酸酯及多元醇类;五、金属配合物抗肿瘤药物 ;（二）卡铂;（三）奥沙利铂 ;第二节　抗代谢药物;分类：;一、嘧啶类抗代谢物;（一）尿嘧啶类抗代谢物 ;　2.氟铁龙（新） ;3.卡莫氟 ;（二）胞嘧啶类拮代谢物 ;2.环胞苷 ;3.吉西他滨 ;二、嘌呤类抗代谢物;巯嘌呤;三、叶酸类抗代谢物 ;第三节　天然产物;一、抗肿瘤抗生素 ;（一）盐酸多柔比星 ;（二）米托蒽醌 ;二、抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物 ;2.鬼臼生物碱;3.长春碱类;4.紫杉烷类 ;第四节　其他抗肿瘤药物 ;2.来曲唑 ;3.甲磺酸伊马替尼 ;　4.吉非替尼 ;;习题解析;;95．与阿苯达唑相符的叙述是;95.青蒿素的化学结构式为：;96．喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是;;98．