2016年药物化学冲刺笔记--执业药师考试.解决方案.doc

药物化学 　　复习要点：　　1.章节知识点串讲（标注掌握方法和方向）　　2.考点对应习题　　3.归纳总结相关知识点　　4.答题技巧很关键 1）单选题 关键词法最常用，矛盾法，代入法，排除法 2）配伍题 注意挖掘关键字眼* 3）多选题 口诀，对比，相关性推测 4）综合分析题 第一步分析题干，筛选有用信息第二步巧用各题之间的联系 　　 第一章　药物与药学专业知识 药物与药物命名 药物来源分类药物结构命名 药物剂型制剂 药物剂型辅料药物稳定性以及药品有效期药物制剂配伍变化相互作用药品的包装与贮存 药学专业知识 执业药师与药学专业知识药物化学专业知识药剂学专业知识药理学专业知识药物分析学专业知识 　　　　【知识点】药物的来源与分类（关键词） 化学合成药物 通过化学合成得到具有确定的结构 、作用和机制 来源于天然产物的药物 1.天然产物中提取2.发酵法的抗生素3.半合成的天然药物和半合成的抗生素 生物技术药物 1.以生物物质为原料的各种生物活性物质以及人工合成类似物2.通过现代生物技术制得3.生物技术药物（细胞因子、重组蛋白质药物、抗体、疫苗和寡核苷酸） 　　　　【知识点】常见化学骨架以及名称：单环（特点） 　　　　 　　续表：双环（特点）　　　　 　　续表：多环（特点）　　 　　　　【知识点】常见的药物命名（要点）　　 商品名 ①药物最终产品②药物成分相同的药品，不同厂家（或国家），商品名也不同；③企业确定药品商品名，可进行注册和专利保护；④商品名不能暗示药物的疗效和用途，且应简易顺口。 通用名 ①称为国际非专利药品名称（INN），是世界卫生组织（WHO）推荐使用的名称。也是药典中使用的名称。②一个药物只有一个通用名，比商品名更方便。③中国—《中国药品通用名称（CADN）》来自INN；以音译为主；不受专利和行政保护。 化学名 母体+取代基（手性化合物规定其立体构型和几何构型）具体母核结构11章见！！！ 　　谢谢大家！ 第二章　药物的结构与药物作用 （一）药物理化性质与药物活性 1）药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响2）药物的酸碱性、解离度、pKa 对药效的影响 （二）药物结构与药物活性 1）药物的结构与官能团2）药物化学结构与生物活性 （三）药物化学结构与药物代谢 1）I、II相生物转化规律 　　　　【知识点】分配系数、解离度和pKa 　　药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利影响。脂水分配系数（适当最好）　　酸性药物：　　当pKapH时，分子型药物所占比例高；　　当pKa=pH时，非解离型和解离型药物各占一半；　　结论如下：小分子脂溶性容易吸收　　弱酸性在胃中易吸收（水杨酸巴比妥类 ）　　弱碱性在小肠易吸收（麻黄碱 地西泮）　　强碱性的药物在整个胃肠道多是离子化的，难吸收。（季铵盐类） 　　　　【知识点】药物溶解性、渗透性及生物药剂学分类（原理+口诀） I类 高水、高渗 取决于胃排空速率 普萘洛尔、依那普利、地尔硫（艹卓） II类 低水、高渗 取决于溶解速率 双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康 III类 高水、低渗 受渗透效率 雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔 IV类 低水、低渗 体内吸收难 特非那定、酮洛芬、呋塞米 　　 　　　　【知识点】药物的典型官能团对生物活性的影响（总结性） 烃基 改变溶解度、解离度、分配系数，位阻和稳定性成正比 甲基：CH3- 亲脂性基团乙基：CH3CH2-等 卤素 强吸电子基，影响电荷分布、脂溶性及作用时间 氟：F- 氯：Cl- 溴：Br- ：碘I- 羟基 增强与受体结合力，水溶性提高 -OH 强极性 醇类：亲水性 酚类：酸性 容易氧化 巯基 与羟基比较，形成氢键能力弱，但脂溶性高，更易吸收 解毒药：与重金属形成不溶性硫醇盐巯基：-SH 　　药物的典型官能团对生物活性的影响 醚和硫醚 醚类在脂-水交界处定向排布，易通过生物膜 不同点：硫醚类可氧化成亚砜或砜，极性升高　 磺酸、羧酸和酯 磺酸基——水溶性解离度提高羧酸——水溶性解离度较磺酸小（成盐增加水溶性） 羧酸成酯：脂溶性提高，易吸收酯类前药：增加吸收，减少刺激COOH— 酰胺 易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力 酰胺键和酯键存在的药物容易发生水解 胺类 N上未共用电子：碱性、氢键接受体（与多种受体结合） ①活性：伯胺＞仲胺＞叔胺②季铵：作用强，水溶性大，难透过生物膜，无中枢作用　 　　　　【知识点】药物化学结构与生物活性　　药物化学结构对药物转运、转运体的影响：　　药物的跨膜方式转运：被动转运、载体媒介转运（转运体）、膜动转运　　如：小肠上皮细胞的寡肽药物转运体（PEPT1） ：介导药物吸收的摄取性转运体，底物为