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第五節 药物在体外的相互作用

第五节 药物在体外的相互作用 药物在体外的相互作用是指药物在进入人体之前所发生的物理或化学反应,导致药效改变即通常所说的药物“配伍禁忌”。这类相互作用发生在药物添加到静脉输液(或注射)的容器中混合时,包括沉淀、结晶、变色以及药物与容器的相互作用,导致药物的生物利用度下降和药效降低。一旦沉淀物、结晶体进入微血管,将会引起栓塞,可能造成严重后果。 一、相互作用引起沉淀或析出结晶 酸性药物与碱性药物混合后,极易发生沉淀反应。如盐酸氯丙嗪与磺胺嘧啶钠混合于输液中能析出沉淀。磺胺嘧啶钠与间羟胺、甲氧西林、普鲁卡因、甲基多巴和麻醉药品的盐类以及酸性电解质混合后可析出磺胺嘧啶结晶。 二、相互作用引起药物失效 儿茶酚胺类药物多巴胺、多巴酚丁胺等在苯环的邻位上有两个羟基,在碱性溶液中易氧化,因此不能在其葡萄糖溶液中加入碱性药物。维生素C注射液在pH6 以上易被氧化失效,因此不能与碱性药物配伍使用。肝素在pH低于6的溶液中迅速灭活。羧苄西林与庆大霉素混合,使庆大霉素的抗菌活性消失,还可使红霉素、四环素、维生素 C 、儿茶酚胺类、B族维生素的药理活性降低。 三、药物与容器的相互作用 为防止潜在的药物相互作用危险,两种药放在同一注射器中混合注射的做法已不再使用。静脉输液装置主要是塑料(聚氯乙烯,PVC)容器。输液管、注射器和滤器等对某些药物具有吸附作用,引起药物损失而影响临床治疗。塑料对下列药物有较大的影响,这些药物是:地西泮、利多卡因、硫喷妥、某些吩噻嗪类、胰岛素和华法林等(见表12-5)。常见的药物配伍剂见表12-6。 表12-5 药物与塑料容器的相互作用 药物 相互作用 解决办法 地西泮 硝酸甘油 软质塑料容器、静脉输注装置及塑料导管能大量吸附地西泮,多达38%~55%,降低地西泮的治疗量 硝酸甘油可被PVC塑料输液器装置表面吸附80%左右 禁用PVC输液器和丙酸纤维素容量控制器,宜用玻璃容器或半硬质聚烯烃塑料容器 宜用玻璃容器中稳定,或用聚乙烯及聚烯烃塑料容器。 胰岛素 异山梨醇 胰岛素和多肽类药物均可吸附于玻璃、聚乙烯和聚氯乙烯容器上。吸附量在5%~80%不等 将异山梨醇水溶液存放塑料容器中,其损失可达50%以上 小量注射和缩短管道长度 使用玻璃注射器-输液泵系统 表12-6 常见药物的配伍禁忌 药 物 配 伍 禁 忌 药 氨茶碱 两性霉素B 肾上腺素,头孢匹林,氯丙嗪,克林霉素,铜离子,促皮质素,地塞米松,茶苯海明,红霉素,肼屈嗪,氢化可的松,异丙肾上腺素,羟嗪,乳糖,甲泼尼龙,麻醉性镇痛药,去甲肾上腺素,土霉素,苯妥英,青霉素G钾盐,普鲁卡因,丙氯拉嗪,丙嗪,异丙嗪,磺胺异噁唑,万古霉素 所有电解质,抗组胺药,青霉素,钙盐,羧苄西林,氯丙嗪,庆大霉素,卡那霉素,利多卡因,间羟胺,甲基多巴,呋喃妥因,土霉素,多粘菌素B,普鲁卡因,丙氯拉嗪,依地酸钙钠,甾体类,链霉素,四环素,紫霉素,维生素B,维生素C,所有其它有沉淀危险的药物 氨苄西林 ? ? ? 苄青霉素 ? 葡萄糖酸钙 肾上腺素,氨基酸类,水解蛋白注射液,阿托品,氯化钙,葡萄糖酸钙,氯霉素,金霉素,氯丙嗪,红霉素,庆大霉素,肼屈嗪,氢化可的松,卡那霉素,林可霉素,间羟胺,去甲肾上腺素,新生霉素,土霉素,戊巴比妥,苯巴比妥,水解蛋白,多粘菌素B,丙氯拉嗪,链霉素,磺胺异噁唑,氯琥珀胆碱,四环素,硫喷妥,B族维生素,维生素C 两性霉素B,头孢噻吩,氯丙嗪,红霉素,羟嗪,林可霉素,间羟胺,去甲肾上腺素,土霉素,苯妥英,丙氯拉嗪,异丙嗪,丙嗪,四环素,硫喷妥,万古霉素,B族维生素,维生素C 两性霉素B,头孢噻吩,羟嗪,新生霉素,土霉素,苯妥英,泼尼松龙,丙氯拉嗪,丙嗪,异丙嗪,碳酸氢钠,链霉素,四环素,万古霉素 羧苄西林 ? 头孢噻啶 ? 氯霉素 ? 氯苯那敏 氯丙嗪 ? 氯唑西林 阿米卡星,两性霉素B,氯霉素,红霉素,庆大霉素,氢化可的松,卡那霉素,林可霉素,土霉素,苯妥英,异丙嗪,四环素,妥布霉素,链霉素,拟交感胺类,B族维生素,维生素C 红霉素,土霉素,苯肾上腺素,多粘菌素B,四环素,所有巴比妥类(可在6小时内使头孢噻啶的作用强度降低10%~15%),所有抑菌抗生素(活性减弱) 苯甲醇,红霉素,氢化可的松,羟嗪,新生霉素,土霉素,苯妥英,多粘菌素B,丙氯拉嗪,异丙嗪,磺胺嘧啶,四环素,曲吡那敏,万古霉素 氯化钙,碘葡胺,去甲肾上腺素,戊巴比妥 氨茶碱,氨苄西林,两性霉素B,可溶的巴比妥类,青霉素G,氯霉素,氯噻嗪,氯唑西林,香草二乙胺,甲氧西林,可溶的磺胺药 泰洛沙泊(0.125%喷雾液),氯丙嗪,红霉素,庆大霉素,土霉素,多粘菌素B,四环素,维生素C 多粘菌素E甲磺酸钠 红霉素琥

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