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镇痛药课件讲述
镇痛药
重庆医科大学药理学教研室
况舸
Analgesics
定义
疼痛类型:躯体痛、内脏痛和神经痛
介导疼痛的中枢性物质和受体
1. 阿片肽及受体
2. 其他:谷氨酸、P物质和AMPA受体,NMDA受体,cannabinoid及受体,vanilloid及受体,GABA及受体,腺苷及受体。
均涉及配体门控的离子通道调节 (ligand-gated ion channels)
本章:阿片类镇痛药(opioid analgesics)
镇痛药物分类
阿片生物碱类镇痛药 吗啡
人工合成镇痛药 度冷丁 芬太尼
其他镇痛药 罗通定
阿片类镇痛药
阿片(opium)是罂粟(Papaver somniferum)蒴果浆汁的干燥物。 300B.C.,‘天赐良药’, 1806年Sertüner(Gr)Morphus→Morphine
含20多种生物碱,分为:
菲类 镇痛
吗啡、可待因
异喹啉类 平滑肌松弛和舒张血管
罂粟碱(Papaverine)
吗啡(morphine)
阿片中的主要生物碱,含量高达10%
【药动学特点】
口服首过效应较明显,F=25%。常皮下注射给药。
难过BBB,可通过胎盘屏障。
肝代谢,吗啡-6-葡萄糖醛酸的活性较吗啡强。t1/2=2~4h。
肾排泄,也可由乳汁和胆汁排泄。
【药理作用和应用】
1.中枢神经系统作用
(1)镇痛、镇静与欣快感
特点: 强大,选择性高,兼具镇静和欣快
应用:它药无效的剧痛,eg.严重创伤、手术后、晚期癌症;内脏绞痛+阿托品;心肌梗死且血压正常者;神经压迫疼痛效果差。
(2)呼吸抑制:
特点:治疗剂量即有,明显量效关系,中毒死亡主因
机制:降低延脑呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性和抑制桥脑呼吸调整中枢。
应用:心源性哮喘的辅助治疗 ?与强心苷、氨茶碱合用; ?机制: 扩张血管、 镇静、 呼吸抑制
(3)镇咳: 临床应用以可待因代替
(4)其他:缩瞳,瘾者标志;恶心,呕吐
2.平滑肌兴奋作用
? 胃肠道:张力↑,蠕动↓,消化腺分泌↓,中枢
抑制,引起便秘;
? 胆道: 收缩(Oddi氏括约肌),引起胆绞痛;
阿托品可部分对抗;
? 支气管:平滑肌痉挛,支气管哮喘禁用;
? 膀胱: 括约肌张力↑,引起尿潴留;
? 子宫: 抑制子宫收缩,延长产程。
应用:单纯腹泻 阿片酊等。
3.心血管 扩张 原因:促组织胺释放和抑制血管运动中枢;结果:体位性低血压;颅内压↑
4.免疫系统 抑制作用,戒断症状期明显低下。
【作用机制】
痛觉中枢-痛冲动传递物质(P物质和谷氨酸)-阿片受体( ?、 ?、? ) 和配体
吗啡的模拟作用:
1)兴奋感觉神经末梢突触前后膜上阿片受体,抑制前膜释放P物质和Glu,并使后膜超极化。
2)激动与情绪相关脑区?受体,改善对疼痛的反应。
【不良反应 】
1.一般不良反应:呼吸抑制、恶心呕吐、便秘、尿潴留、胆道压力增高、体位性低血压、镇静和眩晕等。
2.耐受性
⑴高度:镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制、恶心和呕吐、
镇咳。
⑵轻度或无:缩瞳、便秘。
3.成瘾性及戒断症状 长期用药产生;突然停药出现戒断症状。原因?治疗(可乐宁,美沙酮)
4. 急性中毒 对症,纳洛酮
【禁忌症 】
分娩及哺乳期妇女、支气管哮喘、肺心、颅脑外伤、肝肾功能严重损害。
可待因(codeine) 甲基吗啡
特点
po F为50%;
肝脏代谢,10%转变成吗啡;
与吗啡相比的效价强度:镇痛1/12,止咳1/4;
呼吸抑制较轻;
欣快和成瘾性低于吗啡;
用于镇痛和镇咳。
第2节 人工合成镇痛药
哌替啶 pethidine(度冷丁dolantin) 1937年
【特点】
1)po F为52%,t1/2与吗啡相当;
2)主要为μ受体激动剂。
A. 镇痛的效价强度为吗啡1/7-1/10;
B. 有镇静、欣快、呼吸抑制、扩张血管和免疫抑制;
C. 无明显止咳、止泻或便秘作用;
D. 耐受性和成瘾性弱于吗啡;
E. 过量有明显阿托品样表现。
【临床应用】
1)代吗啡治疗各种剧烈疼痛;分娩止痛?;
2)心源性哮喘辅助治疗;
3)麻醉前给药和人工冬眠。
【不
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