镇痛药课件讲述.ppt

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镇痛药课件讲述

镇痛药 重庆医科大学药理学教研室 况舸 Analgesics 定义 疼痛类型:躯体痛、内脏痛和神经痛 介导疼痛的中枢性物质和受体 1. 阿片肽及受体 2. 其他:谷氨酸、P物质和AMPA受体,NMDA受体,cannabinoid及受体,vanilloid及受体,GABA及受体,腺苷及受体。 均涉及配体门控的离子通道调节 (ligand-gated ion channels) 本章:阿片类镇痛药(opioid analgesics) 镇痛药物分类 阿片生物碱类镇痛药 吗啡 人工合成镇痛药 度冷丁 芬太尼 其他镇痛药 罗通定 阿片类镇痛药 阿片(opium)是罂粟(Papaver somniferum)蒴果浆汁的干燥物。 300B.C.,‘天赐良药’, 1806年Sertüner(Gr)Morphus→Morphine 含20多种生物碱,分为: 菲类 镇痛 吗啡、可待因 异喹啉类 平滑肌松弛和舒张血管 罂粟碱(Papaverine) 吗啡(morphine) 阿片中的主要生物碱,含量高达10% 【药动学特点】 口服首过效应较明显,F=25%。常皮下注射给药。 难过BBB,可通过胎盘屏障。 肝代谢,吗啡-6-葡萄糖醛酸的活性较吗啡强。t1/2=2~4h。 肾排泄,也可由乳汁和胆汁排泄。 【药理作用和应用】 1.中枢神经系统作用 (1)镇痛、镇静与欣快感 特点: 强大,选择性高,兼具镇静和欣快 应用:它药无效的剧痛,eg.严重创伤、手术后、晚期癌症;内脏绞痛+阿托品;心肌梗死且血压正常者;神经压迫疼痛效果差。 (2)呼吸抑制: 特点:治疗剂量即有,明显量效关系,中毒死亡主因 机制:降低延脑呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性和抑制桥脑呼吸调整中枢。 应用:心源性哮喘的辅助治疗 ?与强心苷、氨茶碱合用; ?机制: 扩张血管、 镇静、 呼吸抑制 (3)镇咳: 临床应用以可待因代替 (4)其他:缩瞳,瘾者标志;恶心,呕吐 2.平滑肌兴奋作用 ? 胃肠道:张力↑,蠕动↓,消化腺分泌↓,中枢 抑制,引起便秘; ? 胆道: 收缩(Oddi氏括约肌),引起胆绞痛; 阿托品可部分对抗; ? 支气管:平滑肌痉挛,支气管哮喘禁用; ? 膀胱: 括约肌张力↑,引起尿潴留; ? 子宫: 抑制子宫收缩,延长产程。 应用:单纯腹泻 阿片酊等。 3.心血管 扩张 原因:促组织胺释放和抑制血管运动中枢;结果:体位性低血压;颅内压↑ 4.免疫系统 抑制作用,戒断症状期明显低下。 【作用机制】 痛觉中枢-痛冲动传递物质(P物质和谷氨酸)-阿片受体( ?、 ?、? ) 和配体 吗啡的模拟作用: 1)兴奋感觉神经末梢突触前后膜上阿片受体,抑制前膜释放P物质和Glu,并使后膜超极化。 2)激动与情绪相关脑区?受体,改善对疼痛的反应。 【不良反应 】 1.一般不良反应:呼吸抑制、恶心呕吐、便秘、尿潴留、胆道压力增高、体位性低血压、镇静和眩晕等。 2.耐受性 ⑴高度:镇痛、镇静、欣快、呼吸抑制、恶心和呕吐、 镇咳。 ⑵轻度或无:缩瞳、便秘。 3.成瘾性及戒断症状 长期用药产生;突然停药出现戒断症状。原因?治疗(可乐宁,美沙酮) 4. 急性中毒 对症,纳洛酮 【禁忌症 】 分娩及哺乳期妇女、支气管哮喘、肺心、颅脑外伤、肝肾功能严重损害。 可待因(codeine) 甲基吗啡 特点 po F为50%; 肝脏代谢,10%转变成吗啡; 与吗啡相比的效价强度:镇痛1/12,止咳1/4; 呼吸抑制较轻; 欣快和成瘾性低于吗啡; 用于镇痛和镇咳。 第2节 人工合成镇痛药 哌替啶 pethidine(度冷丁dolantin) 1937年 【特点】 1)po F为52%,t1/2与吗啡相当; 2)主要为μ受体激动剂。 A. 镇痛的效价强度为吗啡1/7-1/10; B. 有镇静、欣快、呼吸抑制、扩张血管和免疫抑制; C. 无明显止咳、止泻或便秘作用; D. 耐受性和成瘾性弱于吗啡; E. 过量有明显阿托品样表现。 【临床应用】 1)代吗啡治疗各种剧烈疼痛;分娩止痛?; 2)心源性哮喘辅助治疗; 3)麻醉前给药和人工冬眠。 【不

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