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靶向药物治疗与护理 肿瘤一科 吴鹏英 问题 1.曲妥珠单抗配置方法是什么？ 2.西妥昔单抗用药时注意事项是什么？ 主要内容 靶向药物治疗的概念 在细胞分子水平上，针对已经明确的致癌位点(该位点可以是肿瘤细胞 内部的一个蛋白分子或一个基因片段)，来设计相应的治疗 药物，药物进入体内会特异 地选择致癌位点相结合发生 作用，导致肿瘤细胞特异性 死亡，而不波及肿瘤周围正 常组织细胞，又称生物导弹。 靶向药物治疗的特点 特异性作用于肿瘤细胞，而不作用或很少作用正常细胞。 能使药物浓聚于靶器官、靶组织 疗效高，毒性小 靶向药物的分类 根据药物分子的性质，分为： 大分子抗体类药物：利妥昔单抗、曲妥珠单抗 小分子化合物类药物 单靶点小分子化合物：吉非替尼、厄洛替尼 多靶点小分子化合物：?索拉非尼、?舒尼替尼 适应证： 1）适用于HER2过度表达的转移性乳腺癌； 2）单药物治疗已接受过1个或多个化疗方案的HER2过度表达的转移性乳腺癌 ； 3）与紫杉醇或者多西他赛联合，用于未接受过化疗的HER2过度表达的转移性乳腺癌患者。 曲妥珠单抗（Trastuzumab） 商品名：赫赛汀（Herceptin） 生产商：瑞士豪夫迈·罗氏（F.Hoffmann-La Roche） 抗HER2的单克隆抗体 用法用量 储存：2-8 度，溶液保存28天 初次负荷剂量 ：建议本品的初次负荷量4mg/kg，静脉输注90分钟以上。 维持剂量 ：建议本品每周用量为2mg/kg。如初次负荷量可耐受，则此剂量可静脉输注30分钟。维持治疗直至疾病进展。 乳腺癌辅助治疗：在完成所有化疗后开始曲妥珠单抗治疗。曲妥珠单抗的给药方案为8mg/kg初始负荷量后接着每3周6mg/kg维持量，静脉滴注约90分钟。共使用17剂（疗程52周）。 用药注意事项（1） 初治疗前检测HER-2是否阳性。 不能使用5%的葡萄糖溶液，因其可使蛋白聚集。且不可与其他药物混合或稀释。 使用灭菌注射用水溶解配制本药，配制后的浓度为21mg/ml，使用时再用生理盐水稀释。 灭菌注射水中含有苯乙醇作为防腐剂，它对新生儿和3岁以下的儿童有毒性。 本品不能用于静脉注射。 用药注意事项（2） 用药中出现左心功能不全时应停药。 曲妥珠单抗治疗相关的充血性心衰可能相当严重，特别在与蒽环类药物和环磷酰胺合用时，但大多数治疗后症状好转。治疗药物通常包括利尿药，强心苷类药和或ACEI类。 在10％的患者中可出现急性超敏性反应，包括寒战和/或发热等的症候群，很少需停用，抗组胺药、抗炎药物及皮质激素类药物可预防。 用药注意事项（3） 临床上首次用药需要改一级护理，心电监护，床旁氧气备用，前20分钟须在护士监护下输注。 如发生严重过敏反应（支气管痉挛、呼吸困难、哮喘、哮鸣、还可以引起呼吸窘迫综合症），应停止用药，给予肾上腺素、皮质激素、苯海拉明、支气管扩张药和吸氧等治疗，同时密切监测患者生命体征。 药物配置方法 曲妥珠单抗440mg单次剂量瓶，稀释液1.1%苯甲醇的20ml灭菌注射用水稀释，为了防止沉淀，导致曲妥珠单抗的量减少，在配置曲妥珠单抗和准备输注稀释液时，应当避免摇动，产生过多的气泡。同样，应当避免将液体从注射器中快速射出. 440/20=22毫克，但临床上稀释后的药液按每毫升21毫克计算，因为要除去安瓿瓶及注射器上残留的药液，剩余药液需密封，在外包装瓶上注明开瓶时间（精确到分钟）、药物剩余剂量、配置护士全名，放置冰箱冷藏（整个运送过程配备专用保温箱冷藏运输）。直至第28天开瓶使用。 配置说明 1、使用无菌注射器，缓慢将20ml无菌注射用水注入到药瓶中的曲妥珠单抗冻干粉剂上。 2、轻轻旋动药瓶，不要摇动 在配置时，出现轻微的泡沫并不罕见。在配置之后，静置药瓶大约5分钟，此后溶液中应该不含有可见颗粒。配置好的溶液应该为无色到浅黄色的透明溶液，将配置好的溶液加入到含有250ml0.9%氯化钠的输液袋中，不要使用5%葡萄糖水，轻轻旋转输液袋，不要产生泡沫。配置好后立即使用，在无菌条件下稀释可以保存2-8摄氏度冷藏保存24小时。 % 适应证： （1）2004年2月26日，美国FDA批准西妥昔单抗与伊立替康联合应用于伊立替康治疗失败或耐药的复发或转移性直肠癌 ，或单药用于不能耐受化疗的结直肠癌。 （2）美国FDA也批准将西妥昔单抗联合放疗作为局部晚期头颈部鳞癌的一线治疗方案。 （3）2007年爱必妥在中国成功上市，用于治疗上述两种疾病。 1.西妥昔单抗（Cetuximab IMC-C225） 商品名：爱必妥（Erbitux） 生产商：德国默克（Merck） 抗EGFR的单克隆抗体 西妥昔单抗是目前发现唯一可逆转化疗耐药的靶向药物