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楚雄师范学院化学与生命科学系范树国.ppt
第十七章 激素;一、概述;(一)激素的分泌;endocrine system?;激素的分泌特点
(1)内分泌:内分泌细胞分泌激素,进入血液循环,转运至靶细胞,产生激动效应。
(2)旁分泌:部分细胞分泌激素,通过扩散,作用于邻近的细胞。
(3)自分泌:细胞分泌的激素对自身或同类细胞发挥作用。
(4)外激素:从体内分泌,排出体外,通过空气、水等传插,引起同种生物产生生理效应。;Date;(二)激素的化学本质;二、激素的合成与分泌;三、重要激素举例;四、激素的作用机制研究;(一)膜受体通过腺苷酸环化酶作用途经;激素被称为第一信使。
cAMP被称为第二信使。;2.G蛋白(鸟苷酸结合蛋白)
(guanyl-nucleotide-binding protein);3.蛋白激酶;4.肾上腺素在促进糖原分解中的级联放大作用;Date;Date;一旦肾上腺素停止分泌:
结合在肝细胞膜上的肾上腺素就解离下来。cAMP不再生成,遗留的cAMP被磷酸二酯酶分解。
蛋白激酶A的两种亚基又联结成无活性的复合体(催化亚基和调节亚基)。
有活性的磷酸化酶激酶的磷酸化形式遭到脱磷酸作用,变成无活性形式。
磷酸化酶a受到磷酸酶作用,脱去磷酸变成无活性的磷酸化酶b,糖原分解停止。
无活性的磷酸化形式的糖原合成酶经过脱磷酸作用,又变得活跃起来,继续合成糖原。;在整个过程中,虽然开始只合成了极少量的肾上腺素,但到最后却引起了极强烈的效应,信号逐级放大了300万倍,称为级联放大作用。
每一种激素只能与其靶细胞膜上的、专一于这种激素的受体结合,所形成的cAMP只保留在这种细胞中,不同的激素引起不同的生理效应。
cAMP在细胞中的这种作用受到cGMP的拮抗,还受钙离子和前列腺素的影响。;(二)? IP3、Ca2+-钙调蛋白激酶途径;DAG、Ca2+可激活蛋白激酶C,活化的蛋白激酶C可将多种靶蛋白中的Ser、Thr残基磷酸化,调节酶活性。
IP3进入细胞液内,在内质网膜表面有IP3受体,其亚基的羧基部分构成钙通道。IP3与IP3受结合后,受体变构,钙通道打开,贮于内质网的Ca2+释放入细胞质内,胞质Ca2+的升高可激活Ca2+/钙调蛋白( CaM)依赖性蛋白激酶(CDPK)。
CaM有4个结合Ca2+位点,当结合Ca2+后变构,一些依赖Ca2+/CaM的蛋白激酶就被激活,从而可使许多靶酶Ser、Thr残基磷酸化,使酶激活或失活。
Ca2+/CaM复合物也可以直接地与靶酶起作用。;(三)受体的酪氨酸激酶途径;胰岛素的受体是跨膜的酪氨酸激酶,由α2β2组成,α 链处在细胞膜的外侧,β链穿过细胞膜。;(四)固醇类激素受体调节基因转录速度;激素应答元件:受类固醇激素调控的基因中,与激素-受体复合物结合的部位(HRE)。;五、激素分泌的调节;楚雄师范学院化学与生命科学系 范树国;调节下丘脑激素分泌的神经递质;(二)负反馈作用;(三)酶的分步剪切调节
有的激素经几个酶的作用,在不同水平上被分步剪切,逐步被激活。
(四)多元调节
激素通过它们之间的相互制约、相互依赖而受到调控;六、植物激素;七、昆虫激素;八、激素的应用;3.心血管病
类固醇配糖体:西地兰、洋地黄毒甙等。
4.内分泌缺乏
作补偿治疗:各种激素,如Insulin
(糖尿)孕酮(周期调节)
5.抗菌止血
雌激素:抑细菌、霉菌生长、治疗
多种出血、抗辐射等。;(二)在畜牧业中; (2)起始排卵
HCG、PMSG(孕马血清促性腺激素),如羊PGF2α类似物(如氯前列烯醇),诱导排卵达100%。
(3)诱产双羔
GnRH(促性腺H释放H)
(4)妊娠诊断:
早孕因子(EPF):受精后数小时
出现、胚胎死亡或移去
数小时后消失。
血浆孕酮: 放射免疫慢、需简化
hCG: 人的早孕诊断; 2.促进泌乳
PRL(催乳素)、GH、IGF、
GRF、GRIF免疫
3.促生长
类固醇:睾酮、雌二醇、孕酮,
GH,IGF(能量重分配),
β-兴奋剂
4.转基因动物
GH(超大动物),生物反应器
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