菲布力说明书教材.doc

1.成份： 本品主要成份为非布佐司他，其化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。 结构式： 分子式：C16H16N2O3S 分子量：316.37 2.性状： 本品为白色粉末 3.适应症： 本品为黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂，适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。 不推荐本品用于治疗无症状性高尿酸血（症）。 4.剂型： 胶囊剂、片剂 5.规格： 40mg/粒或片；80mg/粒或片 6.用法用量： 推荐剂量 用于治疗有痛风症状的高尿酸血症患者时，推荐本品剂量为40mg或80mg，每日一次。推荐本品的起始剂量为40mg，给药本品时无需考虑食物或抗酸剂的影响。 特殊人群 轻或中度肾功能损伤患者服用本品时不必调整剂量。推荐本品的起始剂量为40mg，每日一次。给药剂量40mg，持续两周后，对血清尿酸水平（sUA）仍高于6 mg/dl的患者，推荐给药剂量80mg。 轻中度肝功能损伤患者服用本品无需剂量调整。对严重肝功能损伤患者使用本品尚无研究，因此给药本品应谨慎。 尿酸水平 使用本品治疗2周后即可进行血清尿酸的再检验。治疗目标是降低和维持血清尿酸水平使其低于6 mg/dl。 预防痛风急性发作推荐至少用药6个月（见【注意事项】）。 痛风发作 变化的血清尿酸水平会导致沉积的尿酸盐活动，因此开始给药本品后会导致痛风发作。 推荐使用本品时，同时给药非甾体抗炎药（NSAID）或秋水仙碱，以预防痛风发作。预防痛风急性发作推荐至少用药6个月。 如果在给药治疗期间发生痛风，不需要停药。对个别患者的痛风应相应给予治疗。 续发性高尿酸血症 对继发性高尿酸血症患者（包括器官移植患者）给药本品尚无研究；尿酸盐生成率增加的患者不推荐使用本品（例如恶性病及其治疗、莱-萘二氏综合征）。稀有病例的尿中黄嘌呤的浓度会显著增加，在尿路中沉积。 7.不良反应： 临床试验中，共对2757例患高尿酸血症和痛风患者给药本品，每天40mg或80mg。对559例患者给药本品40mg，持续≥ 6个月。给药本品80mg的患者中，1377例患者持续≥ 6个月，674例患者治疗≥1年，515例患者治疗≥2年。 常见不良反应 三项随机、对照临床研究（研究1、2、3），持续6-12个月，报道了由于药物引起的不良反应。 表1 ??述了本品给药组至少1%发生率的不良反应和比空白对照组发生率至少高0.5%的不良反应 本品给药组不良反应发生率≥ 1%和比空白对照组至少高0.5%的不良反应不良反应空白对照组非布佐司他组别嘌呤醇组*（N=134）每日40mg （N=757）每日80mg （N=1279）（N=1277）肝功能异常 恶心 关节痛 疹0.7% 0.7% 0% 0.7%6.6% 1.1% 1.1% 0.5%4.6% 1.3% 0.7% 1.6%4.2% 0.8% 0.7% 1.6%*根据肾功能损伤，给药别嘌呤醇患者组中，10例给药100mg，145例给药200mg，1122例给药300mg。 导致治疗过程中停药的最常见不良反应为肝功能异常，本品40mg给药组1.8%，80mg组1.2%，别嘌呤醇给药组0.9%。除了表1列出的不良反应，本品给药组中报道的头晕不良反应也大于1%，但与空白对照组相比低于0.5%。 较少发生的不良反应 2期和3期临床研究中，以下不良反应发生率低于1%，而本品给药范围为40mg-240mg时更高些。下列包括注意事项中器官系统的不良反应（低于1%）。 血液和淋巴系统：贫血、特发性血小板减少性紫癜、白细胞增多/减少嗜中性白血球减少症、全血细胞减少症、脾大、血小板减少症。 心脏疾患：心绞痛、心房纤维性颤动、心杂音、ECG异常、心悸、窦性心动过缓、心动过速。 耳朵和内耳方面的异常：耳聋、耳鸣、眩晕。 眼部疾病：视觉模糊。 胃肠道病症：腹胀、腹痛、便秘、口干燥、消化不良、肠胃气胀、频便、胃炎、胃食管返流疾病、胃肠不适、龈痛、呕血、胃酸过多、便血、口腔溃疡形成、胰腺炎、消化性溃疡、呕吐。 一般病症和给药情况：虚弱、胸痛/不适、水肿、疲劳、情绪异常、步态障碍、流行性感冒症状、痞气、疼痛、口渴。 肝胆管病症：胆石病/胆囊炎、肝脂肪变性、肝炎、肝肿大。 免疫系统疾病：超敏反应。 传染及感染：带状疱疹。 并发症：挫伤。 新陈代谢病症：厌食症、食欲减退/增强、脱水、糖尿病、高胆固醇血症、高血糖、高脂血症、高甘油三酸酯血症、低钾血、体重减少/增加。 肌骨骼和结缔组织病症：关节炎、关节僵直、关节肿胀、肌肉痉挛/肌肉颤搐/紧缩/无力、肌骨骼疼痛/四肢强直、肌痛。 神经系统病症：味觉改变、平衡紊乱、中风综合征、Guillain-Barré综合症、头痛、轻偏瘫、感觉迟钝、嗅觉减退、腔隙梗塞、瞌睡、精神损害、偏头痛、感觉异常、