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抗高血压药
Antihypertensive drugs;高血压的分类与诊断标准 (WHO,1999); 一、神经调节:交感神经系统;一、 利尿药;【降压特点】
1. 口服吸收良好;
2. 降压作用温和,持久,
3 .长期应用仍可致不良反应:
1)血浆肾素水平?---血管紧张素?,醛固酮?--
水钠潴留--耐受性;
2)低血钾;
3)高血糖,高血脂;
4)升高血尿酸。;(一)血管紧张素转化酶抑制剂
( angiotensin converting enzyme inhibitors, ACEI);卡托普利 captopril;卡托普利 captopril
【应用】
1 . 各期高血压;
2 . 充血性心力衰竭
【不良反应】
低血压
咳嗽
高血钾
影响胎儿发育
皮疹,味觉障碍,蛋白尿,急性肾衰,
血管神经性水肿,偶见中性白细胞减少。;AT1受体:
血管平滑肌,心肌,脑,肾及分泌醛固酮的肾上腺
球状带细胞—对心血管功能的稳定有调节作用;
AT2受体: 肾上腺髓质,亦可能存在于中枢神经系统
功能尚未完全阐明。
;【药理作用】;氯沙坦 losartan
【临床应用】
1、高血压: 2)不良反应较ACEI少:
. 较少引起干咳及血管神经性水肿;
. 但仍可致低血压及高血钾。禁用于妊娠患者。
2、充血性心力衰竭:改善左心室肥厚 ;
3、心肌梗塞:降低心脏负荷;
4、血管成形术后 再狭窄:;(一)直接舒张血管药
肼屈嗪 Hydralazine (肼苯哒嗪)
【降压作用特点】 (小A)
1. 起效快, 效果明显-中度高血压;
2. 不良反应多:
1)反射性兴奋交感神经:
心率?、耗氧量? ?心悸、心绞痛:合用?阻断剂;
肾素分泌? ?水钠潴留?耐受性:合用利尿药;
2)消化道症状:3)神经系统症状:
4)长期大量(?200mg/日):全身性红斑狼疮综合征;硝普钠 sidium nitroprusside
松弛小A(阻力血管)―后负荷↓-血压↓,心功能改善
松弛V(容量血管)-前负荷↓―血压↓,心功能改善;硝普钠 sidium nitroprusside
【应用】
1.高血压危象
2.急慢性心功能不全;(二) 钙拮抗药 calcium antagonists ;氨氯地平 Amlodipine (络活喜, 第三代二氢吡啶类);(三)钾通道开放药
potassium channel openers
【降压机制】小A;米诺地尔 minoxidil (长压定)
【??用特点】
1. 口服易吸收,起效快,降压作用强大而持久;
2. 降压时反射性兴奋交感神经
(水肿、心悸、体位性低血压)
3. 长期应用(数月,10mg/日) 可致多毛症
4. 用于重症原发性或肾性高血压。;二氮嗪 diazoxide
【作用特点】
1. 降压作用快而强:高血压危象急救;
2. 降压时反射性兴奋交感神经:
3. 抑制胰岛?细胞—胰岛素分泌↓,血糖↑;
4. 松弛子宫平滑肌。;四、肾上腺素受体阻断药 ;肾脏: 邻球旁器?1分泌肾素?--血管紧张素II水平?
心脏: ?1受体? -心输出量? ;
中枢: ?受体?-中枢兴奋性神经元?-外周交感神经张力↓-血管阻力↓;
突触前膜:交感神经末梢突触前膜 ?2受体? -递质释放?;普萘洛尔 Propranolol
【应用】
1.单用适于轻度高血压-(抗高血压一线药物);
2.与利尿药,血管扩张药合用于中、重度高血压,
【不良反应及用药注意】
心动过缓,支气管痉挛,恶心,腹泻,乏力;
精神方面副作用:多梦,幻觉,失眠,抑郁。
小量(40-60mg/日)开始,久用不宜骤停;
心力衰竭及哮喘患者禁用。; ?1受体阻断药 哌唑嗪 Prazosin ; ?1,?受体阻断药 拉贝洛尔 Labetalol; 五、交感神经阻滞药
(一)中枢性抗高血压药 ;可乐定 Clonidine
【药理作用】
1. 降压作用:特点:
起效快,口服吸收良好,降压效力中等偏强;
用药过程中不引起明显的体位性低血压;
久用可致水钠潴留,产生耐受性。
2. 镇静作用;可乐定 Clonidine
【降压作用机制】
中枢机制: ;可乐定 Clonidine
【应用】1. 中度高血压:口服;
2. 高血压危象:静脉点滴;
3. 吗啡类药物所致戒断症状
【不良反应及防治】
1.中枢抑制、消化道抑制
2.久用可致水钠潴留—合用利尿药;
3.停药综合
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