执业药师药剂第三章药物固体制剂、液体制剂与临床应用要点分析.docx

第三章 药物固体制剂和液体制剂与临床应用 （一）固体制剂 重要考点1：固体制剂一般质量要求 项目散剂颗粒剂胶囊剂片剂粒度＋＋外观均匀度＋＋＋硬度＋干燥失重＋＋水分＋＋溶化性＋装量和装量差异＋＋＋＋含量均匀度＋＋崩解时限＋＋溶出度和释放度＋无菌和微生物限度＋＋＋＋重要考点2：片剂的分类、特点与质量要求 含片 舍下片：避免肝脏首过效应 口腔贴片 分类 咀嚼片 2014B30，31 可溶片 泡腾片 阴道片与阴道泡腾片 肠溶片 硬度：适中，在50N以上为好； 脆碎度：小于1%； 色泽均匀，外观光洁； 重量差异：符合要求，含量准确； 质量要求 崩解度或溶出度：符合要求； 含量均匀度：小剂量的药物或作用比较剧烈的药物 卫生学要求。 表《中国药典》规定的片重差异限度 片剂的平均重量（g）片重差异限度（%）﹤0.3±7.5≧0.30±5.0 表《中国药典》规定的片剂的崩解时限 片剂崩解时限普通压制片15分钟分散片、可溶片3分钟舍下片、泡腾片5分钟糖衣片1小时薄膜衣片人工胃液中，30分钟 人工胃液中2小时不得有裂缝、崩解或软化等肠溶衣片人工肠液中1小时全部溶散或崩解并通过筛网 重要考点3：片剂的常用辅料与作用 1、填充剂（稀释剂） 淀粉、糖粉、糊精、乳糖、可压性淀粉（预胶化淀粉）、 微晶纤维素：粉末直接压片 无机盐类：磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙 甘露醇：咀嚼片 2、润湿剂和粘合剂 蒸馏水 乙醇（30-70%） 淀粉浆???8-15%） 羧甲基纤维素钠（CMC-Na，1-2%） 羟丙基纤维素（HPC） 甲基纤维素（MC）：水溶性好 乙基纤维素（EC）：不溶于水 羟丙基甲基纤维素（HPMC）：薄膜衣料 其它：明胶液、蔗糖溶液、PVP液 3、崩解剂 干淀粉 羧甲基淀粉钠（CMS-Na） 低取代羟丙基纤维素（L-HPC） 交联聚乙烯吡咯烷酮（交联PVP） 交联羧甲基纤维素钠（CCNa） 泡腾崩解剂 碳酸氢钠+枸橼酸（酒石酸） 4、润滑剂 ①作用：助流作用、抗拈作用、润滑作用 ②种类： 硬脂酸镁（MS） 微粉硅胶 粉末直接压片 滑石粉 氢化植物油 聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁 水溶性片剂 5、其他辅料 ①着色剂 主要用于改善片剂的外观，使其便于识别。 抗粘作用 润滑作用 ②芳香剂和甜味剂 口含片和咀嚼片 芳香剂：芳香油、香精等 甜味剂：阿斯巴甜、蔗糖等 重要考点4：片剂常见问题及原因 常见问题种类主要原因裂片①物料中细粉太多 ②物料的塑性较差，结合力弱松片①粘性力差 ②压缩压力不足崩解迟缓①片剂的压力过大，影响水分渗入 ②增塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强 ③崩解剂性能较差溶出超限①片剂不崩解 ②颗粒过硬 ③药物的溶解度差含量不均匀①片重差异超限 ②药物的混合度差 ③可溶性成份的迁移 重要考点5：片剂的包衣 1、目的和种类 掩盖苦味或不良气味 目的 防潮、避光，隔离空气以增加药物稳定性 隔离药物，避免药物的配伍变化 改善片剂的外观 控制药物在胃肠道的释放部位 糖包衣 胃溶型：羟丙甲纤维素（HPMC）、羟丙纤维素（HPC）、丙烯酸树脂Ⅳ号、 聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA） 种类 薄膜包衣 肠溶型：虫胶、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、丙烯酸树脂类（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ类）、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP） 压制包衣 水不溶型：EC、醋酸纤维素 2、常用包衣材料分类与作用 糖衣 包衣材料的种类特性及应用常用包衣材料糖衣 材料隔离层起隔离作用的衣层，以防止水分透入片芯①玉米脘乙醇溶液②邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）乙醇溶液③明胶浆④阿拉伯明胶粉衣层用于消除片芯边缘棱角滑石