合成鱼腥草素的研究进展.pdf

合成鱼腥草素的研究进展 1 2 许忠柏 ，郑庆德 1 西南科技大学生命科学与工程学院，四川绵阳（621000 ） 2 长春中医药大学第一临床学院，吉林长春（130117 ） E-mail ：xuzhongbai@ 摘 要：应用中药预防和治疗疾病，是中药的一个重要特色，在我国具有悠久的历史。鱼腥 草是三白草科植物蕺菜Houttuynia cordata Thunb.的干燥地上部分，主要活性成分为挥发油和 黄酮类化合物。对鱼腥草的有效成分、药理作用和临床应用等方面的研究进行分析归纳。结 论鱼腥草生物活性较高，疗效确切。值得进一步推广应用；但对鱼腥草注射液的不良反应。 应引起重视。结论应进一步加强鱼腥草的基础研究，研制新型现代中药。 关键词：鱼腥草，挥发油，癸酰乙醛，有效成分，药理作用，临床应用，不良反应 鱼腥草的主要有效成分为鱼腥草素，其化学名称为癸酰乙醛。1921 年国外报道鱼腥草 中含癸醛(Capric aldehyde)、月桂醛(Lauric aldehyde)及甲壬酮( Methyl-n-nonylketone )等成分， 但这些化合物都没有抗病原微生物的作用。1952 年，在水蒸汽蒸馏法所得鱼腥草精油中发 现了一种有抗菌活性的物质，后被确定为癸酰乙醛[1] 。由于癸酰乙醛不仅不溶于水，而且不 稳定;常常转化为既有一定水溶性又稳定，而且抗菌活性不变的“癸酰乙醛亚硫酸盐”使用， 又称合成鱼腥草素;合成鱼腥草素的生物活性与鱼腥草素完全相同。合成鱼腥草素 (CH (CH ) COCH)CH(OH)SO Na, MW 302.36 ，英文名称Sodium Houttuyfonate，简称HOU) 3 2 8 3 是自色鳞片状或针状结品粉末，能溶于水，易溶于乙醇，有特殊鱼腥臭。合成鱼腥草素在《中 [2] 华人民共和国药典》(2005 版) 中被称作鱼腥草素钠，主要当作抗生素治疗各种感染 。 癸酰乙醛在鱼腥草中的含量很低，70 年代实现了癸酰乙醛亚硫酸钠的人工合成，随后 实现了新鱼腥草素的合成。新鱼腥草素与鱼腥草素的功能类似。 1. 鱼腥草素的抗菌作用 鱼腥草素(癸酰乙醛)是由于有抗菌活性被发现的，其亚硫酸氢钠加成物(合成鱼腥草素) 也在医药临床上当成抗生素广泛应用。但对鱼腥草素抗菌的研究仍然停留在抗菌活性试验 上，涉及其抗菌机理的研究甚少。原因可能是由于鱼腥草素本身的抗菌活性不像传统抗生素 那样强，迫使研究的中心转移到免疫调节特别是抗菌免疫的研究上，以此来寻求鱼腥草素在 体内抗菌的机理。 鱼腥草素是鱼腥草中的抗菌成分.体外实验表明[3-5]，鱼腥草素对多种病原菌有抑制和杀 灭作用。对卡他球菌、流感杆菌、肺炎球菌、枯草芽抱杆菌(枯草杆菌Bacillus subtilis)金黄 色葡萄球菌和链球菌有明显的抑制作用;对痢疾杆菌、大肠杆菌(Escherichia coh)、变形杆菌、 白喉杆菌、分枝杆菌伤寒杆菌有一定的抑制作用。鱼腥草素和TMP配合，抑菌效果显著增强; [6] 与抗生素合用没发现有拮抗现象 。 抗菌药物的作用机制主要为[7-8]:抑制DNA和影响RNA 的合成;抑制细菌细胞壁的合成;影 响胞浆膜的通透性;抑制蛋白质的合成和核酸的代谢。鱼腥草以及鱼腥草素的抗菌机制少有 文献报道，尚需深入研究。 2. 鱼腥草素的免疫增强作用 合成鱼腥草素作为一种抗感染的药物对多种革兰氏阳性及阴性细菌有效而在临床上广 泛应用.其临床治疗效果很难用体外抑菌试验的数据来解释，一些学者研究了鱼腥草素对机 -1- 体免疫的影响后认为是鱼腥草素提高了机体免疫功能所致. 目前有限的资料提示鱼腥草素能 够提