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对当前新的肌松药的评价讲解
武汉市第一医院
杨 悦;一、当前临床应用的肌松药;1、1942年 开创麻醉新纪元
2、1982年 中时效肌松药应用于临床
(1)2ED95 外科肌松20—40分钟
(2)残余肌松40%降至5%
3、1982年以后
(1)SCC缺点
(2)新药(快、短、小、不)
(3)麻醉新技术和新设备(喉罩)
;以阻滞性质分:
1、去极化肌松药:
琥珀胆碱
2、非去极化肌松药:
苄异喹啉类:多库氯铵、阿曲库铵、 顺式阿曲库铵、米库氯铵
甾类:潘库溴铵、哌库溴铵、 罗库溴铵、瑞库溴铵
;
2倍ED95量 超短时 短时 中时 长效临床时效 6-8分 15-20分 40-50分 75分
(T125%恢复)
恢复时间 15分 20-30分 50-70分 90-180分
(T195%恢复)
恢复指数 4分 6-7分 12-15分 30分
(T125%恢复
至75%时间);超短时 短时 中时 长效
琥珀胆碱 米库氯铵 顺式阿曲库铵 右旋箭毒
瑞库溴铵 罗库溴铵 潘库溴铵 维库溴铵 多库氯铵 阿曲库铵 哌库溴铵;二、对琥珀胆碱评价;起效
消除
时效
酯酶分解
去极化肌松
不良反应;1、肌纤维成束收缩
肌痛、颅内压↑、眼内压↑、腹内压↑
2、心血管作用(1)作用于N.M乙酰胆碱受体
(2)剂量与心肌变时变力性作用
3、高血钾
4、恶性高热
5、肌强直、咬肌僵硬 ;1、上运动精神元损伤
闭合性颅脑外伤、卒中、脑炎、严重帕金森氏病
2、下运动神经元损伤
脊髓损伤
3、多发性神经炎、格林—巴利综合征
4、多元神经病、长期运动障碍、肌病
5、休克
6、烧伤、大面积创伤
7、严重腹腔感染、破伤风;琥珀胆碱的作用机制;持续去极化作用对兴奋传递影响;去神经支配后神经肌肉接头受体变化;乙酰胆碱受体示意图 ;不同生理病理情况下,肌纤维膜乙酰胆碱受体亚型分布的变化示意图。;三、国内最近应用的新肌松药;一、决定起效因素
与强度关系
与结构关系
血浆/靶浓度之间平衡
二、缩短???效
加大药量
预给药法
研究新肌松药;去极化肌松药和非去极化肌松药复合
两种非去极化肌松药复合
同时复合(化学结构)
前后复合(消除);甾类单季铵
非去极化
起效快
强度弱
中时效
;为维库溴铵1/6
ED95 0.3mg/kg(成人,拇内收肌)
0.35-0.4mg/kg(儿童)
;2ED95起效1-2分钟(拇内收肌)
比维库溴铵,阿曲库胺快2.5倍
维库溴铵6-8ED95起效与罗库溴铵2ED95一样,但该药量的时效维库溴铵208分钟,罗库溴铵40分钟。
罗库溴铵0.4-0.5mg/kg起效60-180秒,喉肌和拇内收肌起效一样,但对喉肌作用弱
罗库溴铵0.8-1.2mg/kg,喉肌起效不及Scc
;2ED95临床时效24-43分钟,恢复指数9-10分钟,恢复TOFR0.7 47-72分钟
静滴维持95%肌松的量
10ug/kg/min(静脉麻醉)
6 ug/kg/min(吸入麻醉)
2小时停药,恢复指数罗库溴铵20分钟,维库溴铵26分钟
3. 单次给药后恢复时间肝衰和肾衰老年人均较成人延长,婴儿比儿童长。;罗库溴铵初量0.6mg/kg后追加0.225mg/kg6次未出现蓄积,而维库溴铵4次出现蓄积
静滴维持36小时出现恢复时间延长,要加强监测
;取代Scc,2ED95
60sec内插管不及Scc
提高效果,合用异丙酚、氯胺酮、芬太尼较硫喷妥钠好
3-4ED95(0.9-1.2mg/kg)(曾用2.0mg/kg而无不良心血管反应)
困难气道,饱胃,返流误吸的选用要认真观察
;安全性
迷走阻滞/肌松 5(R),41(V)
植物神经阻滞/肌松 85(R) 100(V)
2ED95无MAP变化,而HR轻度增加
3ED95无明显血流动力学改变
组胺释放不明显,安全阈高(3-4ED95)
注射部位疼痛(清醒痛,诱导时肢体颤动)(利多卡因10-30mg iv 芬太尼 2ug/kg)
;罗库溴铵与维库溴铵相同,但没有3-OH代谢产物
主要由
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