生物药剂学与药物动力学-2015执业药师考试讲解.ppt

第六章 生物药剂学 （一）药物体内过程 1.药物体内过程 药物吸收、分布、代谢、排泄定义；药物转运、处置、消除 2.药物的跨膜转运 （1）生物膜的结构与性质； （2）跨膜转运机制 （二）药物的胃肠道吸收 1.影响药物吸收的生理因素 （1）胃肠液的成分与性质；（2）胃排空与胃肠道蠕动；（3）循环系统的循环途径与血流量；（4）食物 2.影响药物吸收的剂型因素 （1）药物理化性质：解离度、脂溶性、溶出速度、药物在胃肠道中的稳定性； （2）剂型与制剂因素 考纲要求 （三）药物的非胃肠道吸收 1.注射部位 吸收 （1）注射途径与吸收的关系； （2）影响药物吸收的因素 2.肺部吸收 （1）肺部吸收的特点 （2）影响药物肺部吸收的因素 3.黏膜吸收 （1）鼻、口腔、眼部黏膜吸收的特点（2）影响药物吸收的因素 4.皮肤吸收 （1)皮肤吸收的特点 (2)影响药物吸收的因素 （四）药物的分布代谢和排泄 1.分布 (1)药物分布及其影响因素 (2)淋巴系统转运特点 (3)血脑屏障与胎盘屏障、药物转运机制 2.代谢 （1）药物代谢与药理作用 （2）药物代谢部位与首过效应 （3）代谢过程及影响因素 3.排泄 肾排泄、胆汁排泄和肠肝循环 考点分析 （分值 ：6-8分） 1. 生物膜的结构与性质 （＊） 2.药物跨膜转运机制及其特点（＊＊＊） 3. 胃肠道吸收影响因素（生理因素、剂型因素）（＊＊＊） 4. 各种非胃肠道吸收途径的吸收特点、影响药物吸收的因素 （＊＊） 5.药物分布：概念、影响分布的因素（＊＊＊） 6.药物代谢：概念、代谢部位与首过效应、代谢过程、影响代谢因素 7. 药物排泄：概念、肾排泄机制、影响肾排泄因素；胆汁排泄 （肠肝循环概念） 第一节 药物体内过程基础知识 生物药剂学的概念 生物药剂学是研究药物及其剂型中的药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药效（包括疗效、副作用和毒性）之间关系的一门药剂学分支学科。 生物药剂学中研究的剂型因素： ①药物的某些化学性质 ②药物的某些物理性质 ③药物制剂的处方组成 ④药物的剂型及用药方法 ⑤制剂的工艺过程 生物药剂学中的生物因素： ①种族差异； ②性别差异； ③年龄差异； ④遗传因素； ⑤生理与病理条件差异 吸收（absorption） 分布（distribution） 代谢（metabolism） 排泄（excretion） 一、药物体内过程 体内过程决定药效： 吸收— 药物进入血循环的速度与程度 分布— 药物到达各组织和器官的能力，能否起效 代谢与排泄— 药效持续时间 二、药物的跨膜转运 生物膜包括细胞膜和各种细胞器的亚细胞膜。 （一）生物膜的结构 生物膜的组成：类脂质、蛋白质、少量糖 膜脂:磷脂（甘油磷脂、鞘磷脂）、糖脂、胆固 糖类大多与膜蛋白结合--- 糖蛋白（信息识别）； 少数与膜脂结合 --- 糖脂 脂质双分子层结构 生物膜的结构 生物膜性质 膜的流动性 流动性的大小与磷脂分子中脂肪酸链的长短及不饱和程度密切相关。链越短,不饱和程度越高,流动性越大。 膜结构的不对称性 膜的蛋白质、脂类及糖类物质分布不对称。 膜结构的半透性 （二）药物通过生物膜的转运方式（＊＊＊） 1、被动转运： 滤过 、简单扩散 2、载体转运： 主动转运、易化扩散 3、膜动转运： 胞饮作用、吞噬作用 被动转运（ passive transport ） 特征： 高浓度区  生物膜  低浓度区； 不需要载体；不消耗能量; 膜对通过的物质无特殊选择性，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性; 扩散过程与细胞代谢无关. 主动转运（ active transport） 特征： - 逆浓度梯度转运； - 需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供； - 需要载体参与，载体物质通常与药物有高度的选择性； - 存在饱和现象和竞争抑制现象； - 存在结构、部位特异性（VB2，VB12); - 受代谢抑制剂的影响。 易化扩散（促进扩散，facilitated diffusion） 特征： 高浓度 低浓度区扩散，不耗能； 易化扩散比单纯扩散转运速度快； 需要载体参与，存在饱和现象和竞争抑制现象； 存在结构、部位特异性。 转运机制 是否借助 载体 顺/逆浓度差 是否消耗能量 饱和现象 结构部位特异性、竞争抑制 药物类型 被动扩散 - 顺 - - - 有机弱酸、弱碱药物、水溶性小分子 主动转运 + 逆 + + + 一些机体所必须的物质（单糖、氨基酸、K+、Na+ 、I+、水溶性维生素）、有机弱酸、弱碱离子型