专二药剂学.doc

药剂学 药物剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式，称为药物剂型，简称剂型。 药物制剂：根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防需要而制备药物应用形式具体品种 药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 药剂学所研究的对象是药物制剂 药物剂型的重要性：①剂型可改变药物的作用性质②剂型能改变药物的作用速度③剂型可影响疗效 ④改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作用 ⑤剂型可产生靶向作用 药剂学的任务： ①基本理论的研究②新剂型的研究与开发 ③新辅料的研究与开发 ④制剂新机械和新设备的研究与开发 ⑤中药新剂型的研究与开发 ⑥生物技术药物制剂的研究与开发 ⑦医药新技术的研究与开发聚乙烯醇（PVA）：）乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA） 羧甲基纤维素钠（CMC-Na） 羟丙基纤维素（HPC） 交联聚乙烯吡咯烷酮（亦称交联PVP） 甲基纤维素和乙基纤维素（MC、EC） 微晶纤维素（MCC） 羟丙基甲基纤维素（HPMC） 羧甲基淀粉钠（CMS-Na） 交联羧甲基纤维素钠（CC-Na 低取代羟丙基纤维素（L-HPC 聚氧乙烯（40），商品名Myri52,商品代号“S-40”； 泊洛沙姆，商品名普朗尼克188 型。 脂肪酸山梨酯：司盘W/O 型乳化剂 聚山梨酯类：吐温O/W 型乳化剂定方向径：在显微镜下按同一方向测得的粒子径 等价径：粒子外接圆的直径 体积等价径：与粒子的体积相同球体的直径。用库尔特记数法测 有效径：根据沉降公式（Stocks 方程）计算所得的直径，又称Stocks 筛分径：用筛分法测得的直径 粉体粒径的测定方法： 显微镜法：测定0.5～100um 级粒径，一般需测定200－500个粒子 电感应法(库尔特记数法)：粒度分布 沉降法：测定有效径，100 um 以下粒子的测定 筛分法：测定范围45um 以上 水溶性基质：聚乙二醇类PEG（如聚乙二醇PEG6000/4000）、泊洛沙姆、明胶等 非水溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油等 ①水溶性抗氧剂：焦亚硫酸钠/亚硫酸氢钠常用于偏酸性，亚硫酸钠适用于偏碱性，硫代硫酸钠用于碱性 ②常用的油溶性抗氧剂：叔丁基对羟基茴香醚、生育酚等。 液体药剂的溶剂和附加剂 （一） 极性溶剂：水、甘油、二甲基亚砜（DMSO） （二） 半极性溶剂：乙醇、丙二醇、聚乙二醇 （三） 非极性溶剂：脂肪油、液体石蜡、醋酸乙酯 例：复方乙酰水杨酸片 ① 本品中加入乙酰水杨酸量1%的酒石酸，有效地减少乙酰水杨酸水解，避免水杨酸对胃黏膜的刺激； ② 本品中三种主药（乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚、咖啡因）混合易产生低共熔现象，采用分别制粒方法； ③ 乙酰水杨酸水解受金属离子催化，不得使用硬脂酸镁，因而采用5%滑石粉作为润滑剂。尼龙筛网制粒。 例：有关复方乙酰水杨酸片的不正确表述是【D】 A.加入1％的酒石酸可以有效地减少乙酰水扬酸的水解 B.三种主药混合制粒及干燥时易产生低共熔现象，所以采用分别制粒法 C.应采用尼龙筛制粒，以防乙酰水杨酸的分解 D.应采用5％的淀粉浆作为粘合剂 E.应采用滑石粉作为润滑剂应采用15％-17%的淀粉浆作为粘合剂 粉体 ★★沉降法和库尔特计数法等都是在液体中进行。因此保证固体粒子在液体中均匀分散是关键。★★ 粉体的密度：真密度﹥粒密度﹥松密度 真密度：粉体质量M除以不包颗粒内外空隙的体积求得的密度。 真密度M/Vt Vt:分体的真体积 粒密度：粉体质量M除以包括颗粒内空隙在内的体积求得的密度。M/（Vt +V内）V内：粉体内部空隙体积 松密度：粉体质量M除以该粉体所占容器的体积求得的密度。松密度M/（Vt＋V内+V间）V间：粉体间空隙粉体的吸湿性：临界相对湿度（CRH）。 CRH是水溶性药物的固有特征，药物吸湿性大小的衡量指标，CRH常采用粉末吸湿法或饱和溶液法。 混合水溶性药物临界相对湿度约等于各水溶性药物临界相对湿度的乘积。CRH(ab)≈CRH(a)×CRH(b) 水不溶性药物没有临界点，混合水不溶性药物吸湿性具有加和性。相对湿度CRH 的意义:①CRH值可作为药物吸湿性指标，一般CRH值越大，越不易吸湿；越小越易吸湿。 ②控制生产及贮藏的环境条件，相对湿度控制在药物的CRH值以下防止吸湿； ③为选择防湿性辅料提供参考，一般应选择CRH值大的物料作辅料 相对湿度（RH）：在一定温度及总压下