茶氨酸对咖啡因兴奋作用的拮抗机理分析_俞辉.pdf

·260· 中国药物依赖性杂志( Chin J Drug Depend) 2012，21( 4) : 260 － 263 ［综述］ 茶氨酸对咖啡因兴奋作用的拮抗机理分析 俞 辉1 马军辉2 丁艺丰1 王校常1* 1 ( 浙江大学茶叶研究所，杭州，310058) 2 ( 浙江省丽水市农作物站，丽水，323000) 目前，咖啡因对神经系统的兴奋作用已受到了 效果。二是与兰尼碱受体结合，激活兰尼碱敏感型 广泛关注与研究。咖啡因的最主要摄入源是咖啡和 钙通道，促进细胞内钙的外流，调节信号传递; 三是 茶［1］。每克干茶中咖啡因含量高达 20 mg，通常一 抑制 起 兴 奋 抑 制 作 用 的 神 经 递 质 γ － 氨 基 丁 杯标准冲泡茶中其含量则在 60 mg 左右，但茶叶中 酸( GABA) 与受体的结合，从而兴奋大脑皮层; 四是 咖啡因所产生的兴奋作用，似乎远不及咖啡［2 － 4］。 抑制环核苷酸磷酸二酯酶的活性，从而抑制环磷酸 越来越多的研究显示，引起茶与咖啡对神经系统作 腺苷 cAMP 水解，增加 cAMP 的含量。目前认为 4 用差异的原因可能是茶叶中茶氨酸对咖啡因诱导的 种途径中最主要的是腺苷受体途径［7 － 9］。 神经兴奋作用存在拮抗效果。如有研究表明，注射 AR 是一组 G 蛋白偶联受体，根据其与腺苷的 咖啡因后，小鼠脑波中表现放松状态的 α 波减弱， 亲和力差异，可分为 A1 R，A2 R 和 A3 R 三大类，其 显示紧张的 β 波增强，而这些现象可以通过注射茶 中，A2 R 又可根据其对 CGS21680( 选择性 A2 R 激动 ［5］ 氨酸去除 。其次，茶氨酸可以通过降血压拮抗咖 剂) 的亲和力分为 A2A R 和 A2B R。与 AR 偶联的 G 啡因引起的兴奋作用。有研究表明，正常的成年人 蛋白是由 α、β、γ 三个亚基组成的三聚体或单聚体， 摄入 200 mg 茶氨酸，可以抵消摄入 250 mg 咖啡因 根据其功能差异也可分几大类( 见表 1) ［9 － 10］。其 引起的血压升高，但单独摄入茶氨酸时并没有降血 中 A1 R 与 Gi 或 Go 蛋白偶联，分布于大多数脑区， 压功效，因而认为茶氨酸对血压的作用，可能只表现 几乎所有类型的神经元，以海马、大脑皮质、丘脑核 ［6］ 为对咖啡因的拮抗 。 中含量最高，尾壳和伏隔核中含量稍低; A2A R 则与 这些初步的研究显示，茶氨酸可能是咖啡因神 Gs 蛋白偶联，分布于富含多巴胺的区域，如海马、大 经兴奋作用的拮抗剂，但对拮抗机理的研究还极少。 脑皮质、背侧纹状体的中型多刺神经元上，与多巴胺 ［7，9 － 10］ 本文旨在通过咖啡因神经兴奋机理的总结归纳探讨 受体 D2 R 共存( 见表 2) 。 茶氨酸的可能拮抗作用机理，并在此基