萜类促渗剂对盐酸普萘洛尔凝胶体外经皮渗透的影响.pdfVIP

萜类促渗剂对盐酸普萘洛尔凝胶体外经皮渗透的影响 黎绫，何世英，张海龙，叶崎，丁劲松* ( ， ) 中南大学药学院 长沙 410013 摘要: 目的 考察萜类促渗剂的种类、浓度及联用对盐酸普萘洛尔( PPL·HCl) 经皮渗透的影响，为盐酸普萘洛尔经皮递药系 统的处方筛选提供依据。方法 采用改良 Franz 直立式扩散池，离体乳猪皮肤为渗透屏障，以体外经皮累积渗透量( Q) 和促 渗倍数( EＲ) 为指标，比较萜类促渗剂对盐酸普萘洛尔经皮渗透的影响。结果 10 种萜类促渗剂对凝胶中盐酸普萘洛尔体外 : ， 经皮渗透促进作用顺序为 法尼醇 ＞ L-薄荷脑 ＞ 橙花叔醇 ＞ 四氢香叶醇 ＞ 1 4-桉叶素≈香叶醇 ＞ 柠檬烯 ＞ 茴香脑 ＞ 冰片 ＞ 甘 草酸二钾，均符合零级渗透规律，其中法尼醇、L-薄荷脑、橙花叔醇浓度为 3% 时具有最高的 Q，最大的 EＲ; 浓度增至 5% ，其促 渗作用反而降低; 与单用 3% 促渗剂相比，与异丙醇联用具有协同促渗作用( P ＜ 0. 05) ，而与丙二醇联用则显示拮抗作用( P ＜ 0. 05) 。结论 新型萜类促渗剂( 除甘草酸二钾) 均能不同程度促进盐酸普萘洛尔经皮渗透，促渗剂为 3% 法尼醇 + 10% 异丙 醇时，盐酸普萘洛尔体外透皮可达最大吸收，该结果为盐酸普萘洛尔经皮给药研究提供了基础。 关键词: 盐酸普萘洛尔; 水凝胶; 萜类促渗剂; 经皮渗透; 血管瘤 ( ) doi: 10. 11669 /cpj. 2015. 01. 016 中图分类号: Ｒ944 文献标志码: A 文章编号: 1001 － 2494 2015 01 － 0063 － 05 Effect of Novel Terpenes Penetration Enhancer on in-vitro Percutaneous Penetration of Propranolol Hydro- chloride Hydrogel ， ， ， ， * ( ， ， LI Ling HE Shi-ying ZHANG Hai-long YE Qi DING Jin-song School of Pharmacy Central South University Chang- ， ) sha 410013 China : ABSTＲACT OBJECTIVE To investigate the effects of different novel terpenes penetration enhancers and their combinations on percutaneous absorption of propranolol hydrochloride hydrogel and screen the best penetration enhancers so as to increase the cumulative permeation quantity in th