第13章抗组胺药.pptVIP

口腔临床药物学;一、组胺 histamine和组胺受体 组胺（histamine）是广泛存在人体的一种自体活性物质。它是由组胺酸经脱羧酶的作用脱羧而成,新合成的组胺立即与肝素和蛋白质结合，以无活性的复合物形式储存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。其中以肺，皮肤粘膜、支气管粘膜、胃粘膜和胃壁细胞含量较高. 组胺的来源 前体：组氨酸（脱羧酶） 以颗粒形式储存于肥大细胞、嗜碱性粒细胞、血小板； 胃壁细胞、神经末梢也可合成组胺； 当变应原或理化刺激损伤这些细胞时，引起肥大细胞脱颗粒同时伴有组胺释放，组胺立即与邻近的靶细胞不同亚型的H1、H2、H3组胺受体结合，产生相应的生物学反应。 二、组胺受体阻断药的分类 凡与组胺竞争同一受体，拮抗组胺作用的药物叫组胺受体阻断药，根据其对组胺受体亚型选择性的不同，又分为H1、H2、H3受体阻断药。 ;组胺受体阻断药的分类与功能;组胺受体阻断药的分类与功能;组胺受体阻断药的分类与功能; 组胺受体分布与效应;H1受体阻断药;H1受体阻断药;H1受体阻断药;【临床应用】 1.变态反应性疾病： 皮肤黏膜为主要表现的变态反应效佳 ?荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和血管神经性水肿等。效果较好。 ?对药疹、接触性皮炎及昆虫咬伤引起皮肤瘙痒和 水肿有一定的疗效。 ?对输血或输液引起的过敏性反应有防治作用。 ?对过敏性哮喘疗效较差，对过敏性休克疗效更差。;H1受体阻断药;H1受体阻断药;?过量中毒： 先见中枢抑制，继而出现兴奋，最后又转入抑制，严重者因呼吸麻痹而致死. 呼吸抑制时应进行人工呼吸，惊厥时静脉注射地西泮解救 ?新生儿和早产儿、孕妇及哺乳妇女禁用，儿童不宜服用。 ;第十三章 糖皮质激素类药;化学结构及构效关系;一、分类;二、生理效应;;1. 抗炎作用;;2.免疫抑制与抗过敏作用;3. 抗毒作用;4.抗休克作用（超大剂量）;5.对血液与造血系统的影响;6.其他作用;四、临床应用; 自身免疫性疾病及过敏性疾病： 风湿、类风湿性疾病 其他自身免疫性疾病 枯草热、血清热 血管神经性水肿 过敏性鼻炎、支气管哮喘 过敏性休克等过敏性疾病 ;抗休克治疗： 感染中毒性休克（合用足量抗生素） ，及早、短时、 大剂量突 击治疗； 过敏性休克为次选药，可与首选药肾上腺素合用； 心源性休克，须结合病因治疗； 低血容量性休克，补液补电解质等效果不佳时，合用 超大剂量皮质激素 血液病： 急淋、再障、粒细胞减少症、血小板减少症和过敏性紫癜等 局部应用 皮肤病：皮炎、湿疹，肛门瘙痒等 眼部疾病：结膜炎、角膜炎、虹膜炎 ;五、禁忌症;六、给药方法;六、给药方法;七、不良反应;其他：负氮平衡； 骨质疏松； 食欲增加； 低血钾； 高血糖倾向； 消化性溃疡； 欣快（有时出现 抑制及情绪不稳定）; 停药反应 医源性肾上腺皮质功能不全或萎缩 （ 缓慢减量，减低维持量或隔日给药，停药后应激 情况下补充给药） 反跳现象：原病复发或加重 （加大剂量给药，控制症状后逐渐减量、停药） 。 ;第十四章 免疫调节药;第十四章 免疫调节药;第一节 免疫抑制剂;是1970年从多孢木霉菌和柱孢霉菌的代谢产物中提得。 1978年开始用于临床，1980年化学合成成功。环孢素对细??免疫和胸腺依赖性抗原的体液免疫有较高的选择性抑制作用。主要抑制T细胞，作用于T细胞活化的早期。 对急性炎症模型无抗炎作用。但具抗慢性炎症作用 临床应用于器官移植及自身免疫性疾病 不良反应：肝肾损害 、继发感染 、淋巴瘤等;第二节 免疫调节剂; BCG是牛结核杆菌的减毒活菌苗，有免疫佐剂作用，即增强与其合用的各种抗原的免疫原性，加速诱导免疫应答，提高细胞和体液免疫水平。 尚能刺激多种免疫细胞，如巨噬细胞、T细胞、B细胞、K细胞和NK细胞，从而增强机体的非特异性免疫。 有一定抗癌作用，但机制尚未阐明。 用于肿瘤的辅助治疗 ，防治感冒、支气管哮喘和慢性支气管炎 不良反应较多见，其发生率和严重程度与剂量、给药方式、以往免疫治疗的次数和BCG制剂质量等皆有关。 ;细胞因子一般是指由活细胞分泌的具有生物活性的多肽／蛋白产物。它们的生物活性广泛。按产生来源可分为淋巴因子和单核因子两类。 干扰素（interferon，IFN) 白细胞