《药 剂学》课件-第八章 浸出技术与中药制剂.ppt

第八章 浸出技术与中药制剂; 内 容 提 要;第一节 概 述;浸出液——;传统剂型：汤、丸、散、膏、丹、酒、露、茶、酊等 现代剂型：片剂、软胶囊、注射剂、微丸等 中药制剂需要现代化;※浸出制剂的种类（4类） ?水浸出剂型 ?醇浸出剂型 ?含糖浸出剂型 ?精制浸出剂型 ※药材的成分（分类和概念） 有效、辅助、无效;中药材的分类：;※浸出制剂的特点 ?具有药材各浸出成分的综合作用，利于发挥某些成分的多效性。（多靶点） ?作用缓和持久，毒性较低。 ?提高有效成分的浓度，减少剂量，便于服用。;（一）中药剂型的改革原则： 中药剂型的改革： 1.坚持中医中药理论 2.提高药效;（二）中药剂型改革的程序：;中药制剂稳定性试验的特殊性;第二节 浸出操作与设备;（二）药材的粉碎;2）混合粉碎：将数味药料掺合进行粉碎。 ※串研法：含糖类较多的粘性药物，必须先将处方中其他干燥药物粉碎（粗粉），然后用此粗粉陆续掺入粘性药物中，再行粉碎一次；亦可将其他药物与粘性药物一起先作粗粉碎，使成不规则的碎块和颗粒，在60℃以下充分干燥后再粉碎，以上俗称串研法（串料法）。; ※串油法：处方中含脂肪油较多的药物，且比例量较大，为便于粉碎和过筛，须先捣成稠糊状或不捣，再与已粉碎的其他药物细粉掺研粉碎，此法称串油法。 ※蒸罐：处方中含新鲜的动物药（乌鸡、鹿肉），以及一些需蒸制的植物药（地黄、首乌）都须经蒸煮，经蒸煮后的药料再与处方中其他药物掺合、干燥、再 进行粉碎，此法称蒸罐。 2.干法粉碎与湿法粉碎; 1）干法粉碎：系指将药物经适当干燥，使药物中的水分降低到一定限度（一般应少于5%）再粉碎的方法。 2）湿法粉碎：系指在药物中加入适量水或其他液体一起研磨粉碎的方法（即加液研磨法）。 粉碎麝香时常加入少量水，俗称“打潮” 水飞法：朱砂、珍珠、炉甘石 3.低温粉碎 常温粉碎困难、含糖较高、挥发性成分为有效成份的物料 4.超微粉碎（? 7?m,乳匀机、微晶结晶法）;粉碎所用的设备;※浸出（萃取）过程：溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程。 药材的大部分生物活性成分存在于细胞液中。 ; 当浸出溶剂加入到药材中时，首先溶剂附着于药材表面使之润湿，然后通过毛细管或细胞间隙渗入细胞内。 溶剂对药材的润湿——浸出的首要条件。 溶剂的界面张力或接触角越小，药材易被润湿，反之亦然。 故溶剂中加入表面活性剂以降低界面张力，是提高药材润湿性的有效方法之一。;浸出溶剂的选择和浸出前处理：;（二）解吸、溶解阶段;（三） 扩散阶段;扩散方程; 扩散系数;（四）置换阶段;※三、影响浸出的因素;2．乙醇（半极性溶剂，常用溶剂之一);3. 浸出辅助剂的应用;（二）药材的粉碎粒度;（三）浸出操作的工艺条件(浸提条件）;2．浸出时间;4．操作压力（浸出压力）;4．药材与溶剂的相对运动速度;四、浸出方法及设备;传统、古老、有效的提取方法之一。 常用水，有时用酒浸出（回流提取）。;操作过程如下：;2. 浸渍法;浸渍法操作过程;3. 渗漉法;渗漉筒装置图 ;渗漉法特点： 提取较完全，省去分离浸出液的时间和操作，多数药物可用此法浸出。 例外：乳香、松香、芦荟等非组织药材因遇溶剂易软化成团，堵塞空隙而不易用渗漉法。 但渗漉法对药材的粒度及工艺条件的要求较高，操作不当，可影响渗漉效率，甚至影响正常操作。 ;4.水蒸气蒸馏法; 当互不相溶的溶剂混合时，混合液的总蒸气压等于该温度下各组分的饱和蒸气压之和，即;水蒸气蒸馏的优点：可避免挥发性物质单独蒸馏时因高温而引起的分解。 水蒸气蒸馏分为： 水中蒸馏（共水蒸馏）、 水上蒸馏、 通水蒸气蒸馏;5 回流法;6.新技术的应用;（二）浸出工艺及设备;多功能式中药提取器示意图;该设备的主要特点：;球形煎煮锅（罐）;2.多级浸出工艺与流程;新溶剂： 从1→5依次流过，6备用；浸出完毕后，新溶剂从2→6，1备用；依次循环。; 将药材分别装于一组浸出罐中，新溶剂先进入第一个浸出罐I与药材接触浸出，罐I出口的浸出液依次通过罐II至罐V，溶剂流经全部浸出罐，最后浓浸出液流入贮液罐7。第一罐卸出药渣。新溶剂则进入第二浸出罐II，依次浸出，直至各罐浸出完毕。;3.连续逆流浸出工艺与设备;逆流提取机组;五、浸出液的蒸发与干燥;用于蒸发的设备叫做蒸发器。 由于溶剂中的溶质通常是不挥发性的，所以蒸发是一种挥发性溶剂与不挥发性溶质分离的过程。; 自然蒸发——溶剂在低于沸点下气化，因此气化只有在溶液的表面进行，且溶剂的蒸气压很低，蒸发速率很慢。如海盐的晒制。 沸腾蒸发——溶剂在沸腾条件下气化，因此气化不仅在溶液表面，而且几乎在溶液的各个部分同时发生气化，且蒸气压高，所以蒸发速率很快。 生产中多采用沸腾蒸发。