13_2新药开发的基本途径与方法.pptVIP

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2017-04-22 发布于北京
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13_2新药开发的基本途径与方法

第二节新药开发的基本途径和方法;新药设计的研究方法;Lead generation;Lead optimization;相互关系;一、先导化合物的发现;1、从天然资源得到先导;植物成份作为先导;结构优化;微生物资源;抗感染药物;2、以现有药物作为先导物;（1）用药物的副作用开发新药;（2）药物代谢研究得到先导;（3）以突破性药物作为先导;Me-too药物;Me-too drug;3、用活性内源性物质为先导;合理药物设计;4、利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物;;二、先导化合物的优化方法;1、采用生物电子等排体替换;生物电子等排体;雷尼替丁和法莫替丁;一般方法;2、前药设计;前药研究的目的;增加药物在体内代谢的稳定性;提高药物作用的选择性及疗效;环磷酰胺;消除苦味的前药;软药设计原理;软药;阿曲库铵;4、定量构效关系研究;定量构效关系研究;化学结构参数;参数的获得;3D-QSAR