79精神科药品说明书_美多芭片.docVIP

【药品名称】 　　通用名：多巴丝肼片 曾用名：美多巴 商品名：美多芭? Madopar? 英文名：Levodopa and Benserazide Tablet 本品为复方制剂，其组份为：左旋多巴和盐酸苄丝肼 结构式： 【性状】本品为粉红色十字刻痕片剂，每片内含0.2g左旋多巴、57mg盐酸苄丝肼（相当于50mg苄丝肼）。 【药理毒理】 在帕金森综合症病人的基底神经节中缺乏多巴胺。与多巴胺不同，左旋多巴可穿过血脑屏障进入中枢，作为多巴胺的直接代谢前驱物，它使多巴胺替代疗法变成可行。可是，左旋多巴在大脑外迅速脱羧而转变成多巴胺，这就导致左旋多巴的大量浪费和不良反应的频繁发生。因此，抑制左旋多巴在脑外的脱羧作用是很有益的。通过同时服用左旋多巴和脑外脱羧酶抑制剂可达到此目的。临床实践显示应用两者按4：1比例的复合制剂即美多芭?,可获得良好的疗效，与大剂量的左旋多巴效果一样，且耐受性则要好的多。长期服用美多芭?后，帕金森综合症的症状均有显著好转。 【药代动力学】 大多数的左旋多巴和苄丝肼（约66～74%）在小肠的上部被吸收。在摄入美多芭?后大约1小时左旋多巴血浆浓度达到峰值。 左旋多巴的消除半衰期大致是45分钟。左旋多巴和苄丝肼的组合使用可以补偿大脑中多巴胺的不足。在治疗剂量范围内，苄丝肼不能穿透“血脑屏障”。 大脑脱羧酶将左旋多巴转换成多巴胺，并接着转换成少量去甲肾上腺素和较多的无活性代谢物。苄丝肼在肠粘膜和肝脏羟基化。 左旋多巴和苄丝肼最终主要通过肾脏排除体外。 【适应症】 　　用于治疗帕金森病、症状性帕金森综合症（脑炎后、动脉硬化性或中毒性），但不包括药物引起的帕金森综合症。 【用法用量】 美多芭?最适宜的日用量必须根据不同病人的情况而定。 下面的用量表可作为一个基本参考 1初始治疗 首次推荐量是美多芭?每次1/2片，每日三次。以后每周的日服量增加1/2片。直至达到适合该病人的治疗量为止。如病人定期就诊，则用量可增加得更快，例如日剂量每周增加二次，每次增加美多芭?1/2片，这样就能较快达到有效剂量，有效剂量通常在每天2～4之间，日分3～4服用。每天的服用量很少需要超过5美多芭?。例如： 美多芭?片剂数量 如果有必要每天给予4片以上美多芭?片剂，那么增加剂量应以月为间隔期。 对于少数人来说，表中所列的首次推荐剂量过大，应从1/4片到1/2片一直逐渐增加到相同的总日用量。 2维持疗法 美多芭?的日用量至少应分成3次服用，平均维持量是每天3次，每次1片美多芭?。然而，由于症状的改善可能有波动，因此日剂量分配（就每一病人服用的剂量和服药的时间而言）视个别病人具体情况而定。如果病人在疗效上开始出现显著波动（如“开-关”现象），这种状况通过服用美多芭?1/4片常可得到显著改善。 原则上日用量不改变，可用1/4片美多芭?部分或必要时全部取代原先的美多芭?分配量，但要缩短间隔期： 原先服用的美多芭?1/2片时，可用两次服用各1/4片来取代。 原先服用的美多芭?1片，可用分4次服用各1/4片来取代。 3过去服用左旋多巴现转用美多芭? 如果过去服用左旋多巴治疗的病人需要改用美多芭?1片片剂，改变的方法如下，每天服用美多芭?的片数相当于病人现时日服左旋多巴500mg/片片剂或胶囊总数的一半减1/2片。例如，病人日服2g左旋多巴(每日4片500mg左旋多巴片剂或胶囊)，医生开给他的美多芭?处方应该是每日2-1/2=1.5片。对所有病人来说，最少的首次剂量每日二次，每次1/2片。病人应当被密切观察一周，如有必要，美多芭?的用量应增加，直至获得令人满意的疗效为止（用量时间表与以前未曾用过左旋多巴治疗的病人相同）。如果观察到病人的临床状况恶化，增加用量的时间可提前。 4一般注意事项 少数病例，在治疗初期就出现了较严重的不良反应，此时就不应再进一步增加剂量，甚至应当减量。但很少需要中断治疗。当不良反应消失或可以耐受时，日剂量可重新增加，但应更缓慢，如每2～3周仅增加美多芭?1/2片。当患者服用美多芭?超过了平时有效剂量（如每天美多芭?3片以上），则剂量增加的间隔期须长些，因为药物在治疗上达到充分的效果是需要一定时间。 如同所有的替代法一样，用美多芭?来治疗也是长期的。如果治疗4周后，症状有所改善，则美多芭?应继续服用，以获得良好的疗效。有时需要服用美多芭?6个月以上，才能达到最佳效果。 【不良反应】 使用美多芭?治疗可消除或减少单用左旋多巴后所引起的不良反应（即多巴胺的外周作用），特别是胃肠道的不良反应，同样，心血管方面的不良反应（如心律不齐、体位低血压等）也比用左旋多巴时少。然而，在治疗早期仍可发生一些不良反应：故此应劝告病人在进餐期间服用美多芭?，或至少辅以一些食物或饮料，并尽量避免高蛋白饮食后