2015年执业药师考试知识点资料—机制总结.doc

 PAGE \* MERGEFORMAT - 7 - PAGE  章节分类代表药机制1镇静药苯二氮卓类×西泮、×唑仑易化GABA， Cl-内流。抗癫痫药巴比妥类×巴比妥、扑米酮苯巴比妥：增γ-氨基丁酸A活性，抑制谷氨酸兴奋。苯二氮卓类×西泮激动γ-氨基丁酸A（GABA），作用Na+通道。乙内酰脲类×西平阻滞Na+通道，抑制突出前，后动作电位发放。GABA类似物加吧喷丁GABA氨基转移酶抑制剂，增加GABA释放。氨己烯酸GABA氨基转移酶抑制剂，减少GABA降解。脂肪酸类丙戊酸钠抑制GABA降解，促进合成，增加GABA浓度。抗抑郁药西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀选择性抑制5-HT再摄取，增加5-HT浓度。瑞波西汀、马普替林（4环）选择性抑制NE再摄取，增强中枢NE功能。三环类阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明、多塞平抑制5-HT及NE再摄取，增加浓度。文拉法辛、度洛西汀米氮平阻断NE能和5-HT能α2受体，阻断5-HT2和5-HT3。曲唑酮抑制5-HT再摄取，拮抗5-HT2受体，拮抗α1受体。吗氯贝胺单胺氧化酶抑制剂（MAO），减少NE，5-HT，多巴胺降解。抗痴呆药酰胺类×西坦改善脑损伤，促Ach合成。胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲抑制胆碱酯酶活性，阻止水解，提高Ach。其他胞磷胆碱钠改善脑代谢，促恢复。艾地苯醌激活脑线粒体活性。银杏叶提取物清除氧自由基，促全身血液循环。镇痛药阿片类吗啡激动中枢阿片受体，减少P释放，阻断痛觉传导。2解热镇痛药水杨酸类阿司匹林、贝诺酯抑制环氧酶COX，抑制前列腺素（PG）合成。 阿司匹林抗凝机制：抑制血小板TXA2合成。乙酰苯胺类对乙酰氨基酚芳基乙酸类吲哚美辛、双氯芬酸、奈美丁酮芳基丙酸类布洛芬、萘普生1,2-苯并噻嗪类昔康类选择性COX2塞来昔布、尼美舒利、依托考昔选择性抑制COX-2。保泰松抑制前列腺素合成。抗痛风药别嘌醇、非索步坦抑制黄嘌呤氧化酶，抑尿酸生成。丙磺舒、苯溴马隆抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收。秋水仙碱抑制白，粒细胞趋化，抑制磷脂酶A2产生前列腺素和白三烯，抑制IL-6。3镇咳药右美沙芬、可待因、喷托维林中枢镇咳苯丙哌林外周镇咳＋中枢镇咳祛痰药多糖纤维分解溴己新、氨溴索分解糖蛋白纤维，降黏度，促排出。黏痰溶解剂乙酰半胱氨酸结合二硫键，降黏度，促排出。分解DNA酶类糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶分解黏痰DNA，降黏度，促排出。黏痰调节剂×司坦分解二硫键，降黏度；增纤毛转运，促排出。表面活性剂降低表面张力，降黏度，促排出。哮喘药β2受体激动剂沙丁胺醇、特布他林短效β2受体激动剂×特罗、沙丁胺醇控释制剂长效β2受体激动剂M胆碱阻断剂异丙托溴铵、赛托溴铵M受体阻断剂磷酸二酯酶（-）×茶碱抑制磷酸二酯酶，减少cAMP降解，强心扩血管，气管。白三烯阻断剂×司特白三烯受体阻断剂4抗酸药吸收性抗酸剂NaHCO3中和胃酸。非吸收性铝、镁剂只中和，不吸收。抑酸药质子泵抑制剂×拉唑PPIPPI，抑制H+泵（H+，K+-ATP酶）。H2受体阻断剂×替丁抑制胃酸分泌，不如PPI，适于夜间。胃黏膜保护药铋剂×铋酸性环境形成胃保护膜，杀幽门螺杆菌。其他硫糖铝酸性环境与炎症蛋白结合，形成保护膜，治疗溃疡。解痉药M受体阻断剂阿托品、×莨菪碱、颠茄M胆碱受体阻断剂。促胃动力药其他甲氧氯普胺中枢，外周多巴胺D2受体阻断剂。多潘立酮外周多巴胺D2受体阻断剂。×必利通过乙酰胆碱起作用。泻药容积性泻药硫酸镁、硫酸钠盐类，肠内形成渗透压，水不被吸收，导泻。渗透性泻药乳果糖人工合成的双糖，使水电解质在场内形成高渗导泻。刺激性泻药酚酞、比沙可啶、番泻叶刺激结肠蠕动，反射性排便。润滑性泻药甘油栓剂（开塞露）润滑，软化粪便。膨胀性泻药聚乙二醇4000、羧甲基纤维素肠内吸收膨胀成胶体，反射刺激排便。止泻药吸附收敛药双八面蒙脱石覆盖肠粘膜，吸附不良因子，随便摆出。抗动力药洛哌丁胺、地芬诺酯作用肠道阿片受体，阻止Ach释放