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XX替尼新药立项报告
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吉非替尼立项报告
新型抗癌类药物吉非替尼(Gefitinib,商品名:Iressa )由阿斯利康
(AstraZeneca)制药公司研制,用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)于 2002 年 7
月在日本获批,2003 年 5 月在美国获得批准,2005 年 2 月 26 日在中国上市。由
于是第一种能有效治疗晚期肺癌的药物,当时美国食品和药品管理局(FDA)在
只完成了初期临床试验的情况下就发出了许可证。易瑞沙先后在日本和美国获批
上市,这两个国家均是目前世界上对药物审批最严厉的国家,目前易瑞沙已在超
过 30 个国家和地区上市。
一、基本信息
1、注册分类:3.1(原料药)+ 6(片剂)
2、通用名:吉非替尼片
3、商品名:易瑞沙/IRESSA
4、英文名:Gefitinib Tablets
5、化学名:N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺
6、剂型:薄膜衣片
7、规格:0.25g
8、适应症:本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞
肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。
对于既往化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效,是基于客
观反应率指标而确立的,尚无对照性的研究显示改善疾病相关症状和延长生存期
方面的临床受益。本品用于非小细胞肺癌二线治疗的现有数据仅基于非对照的临
床研究,尚待设计良好的对照的临床试验进一步证实。
对于非小细胞肺癌的一线治疗,两个大型的随机对照临床试验结果表明 :基于
铂剂的二联化疗方案合用本品治疗后未显示任何受益,因此,吉非替尼不适用于
此种治疗。
9、用法用量:本品的推荐剂量为250mg(1片),一日1次,口服,空腹或与食物同
服。 如果有吞咽困难,可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)。不得使
用其他液体。将片剂丢入水中,无需压碎,搅拌至完全分散(约需10分钟),即
刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子,饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。 无需因
下述情况不同调整给药剂量:年龄、体重、性别、种族、肾功能、因肝转移而引
起的中至重度肝功能损害。 剂量调整:当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良
反应时,可通过短期暂停治疗(最多14天)解决,随后恢复每天250mg的剂量 (见
不良反应)。目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料,故不推
荐使用。
10、不良反应:
最常见(发生率20%以上)的药物不良反应( ADRs )为腹泻和皮肤反应(包括皮疹、
痤疮、皮肤干燥和瘙痒),一般见于服药后的第一个月内,通常是可逆性的。大
约8%的患者出现严重的药物不良反应(CTC标准3或4级)。因ADR停止治疗的患者有
约3%。 各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列(多见:10%;常见:
1%且10%;少见:0.1%且1%;罕见:0.01%且0.1%;极罕见:0.01%) 基
于在全球进行的临床研究,扩大用药/同情用药以及上市后使用中的数据,在日
本以外的地区间质性肺病总的估计报告率约为0.3%,在日本约为3%。一项双盲的
III期临床研究中,比较本品加最佳支持治疗(BSC)与安慰剂加BSC用于在既往
接受过一个或两个化疗方案,且对最近的治疗无效或不耐受的局部晚期NSCLC患
者,间质性肺病型事件的发生率在总体人群中相似,两治疗组均为约1%。绝大
多数报道的间质性肺病型事件均来自东方人群,接受本品或安慰剂治疗的东方人
群患者中,间质性肺病的发生率相似,分别为约3%和4%。一例间质性肺病型事
件导致死亡,为接受安慰剂治疗的患者。 在日本的上市后药物监测研究中(3350
名患者),报道的接受本品治疗的患
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