2011 藥士相關专业知识第一讲.doc

PAGE  PAGE 90 3)颊额片：贴在口腔粘膜，药物直接由粘膜吸收。 （3）皮下给药片剂 1） 植入片：为灭菌的、用特殊注射器或手术埋植于皮下产生持久药效 。 2） 皮下注射用片：系指临用时溶于无菌溶剂中，供皮下或肌内注射用的无菌片剂。现已很少使用。 （4）外用片剂 1）溶液片：为临用前加适量水溶解使成一定浓度溶液的片剂。 2）阴道片：供放在阴道内产生局部作用的片剂。 片剂的质量要求：《中国药典》对片剂的质量有明确规定，一般要求： 1）原料药与辅料应混合均匀。含量准确，重量差异小； 2）硬度适宜； 3）色泽均匀，完整美观； 4） 凡光敏性强的药物, 应遮光, 防止见光分解。 5）除另有规定外，片剂应注意贮藏条件 。 6）一般口服片剂的崩解度和溶出度应符合要求； 7）注射用片和 植入片应无菌；小剂量片剂应符合含量均匀度的检查要求；口含片、舌下片、咀嚼片应有良好的味觉等。 8）符合卫生学检查的要求。 3.片剂的辅料（掌握） 1. 片剂的处方组成： 药物 辅料：为片剂中除主药外一切物质的总称，亦称赋形剂，为非治疗性物质。 2.常用辅料:分成四大类：填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。 (1) 填充剂 填充剂的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片,也称为稀释剂。常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等。 ① 淀粉 质优价廉，比较常用的是玉米淀粉。淀粉的可压性较差，若单独作用，会使压出的药片过于松散。 ② 糖粉 优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，其缺点在于吸湿性较强，一般不单独使用。 ③ 糊精 淀粉的水解产物。用量要少，并与糖粉合用为宜（易造成片剂的麻点和水印）。影响崩解度和主药含量测定。 ④ 乳糖 是一种优良的片剂填充剂。无引湿性，适用于具有引湿性的药物。其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。价格昂贵，很少单独使用。 ⑤ 可压性淀粉 亦称为预胶化淀粉，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性，并有较好的崩解作用。 ⑥ 微晶纤维素（MCC） 具有良好的可压性，有较强的结合力，可作为粉末直接压片的“ 干粘合剂”使用。 ⑦ 无机盐类 主要是无机钙盐，常用的为硫酸钙，在片剂辅料中常使用二水硫酸钙。但应注意硫酸钙对某些主药（四环素类药物）的吸收有干扰，此时不宜使用。 ⑧ 甘露醇 较适于制备咀嚼片。 （2） 湿润剂和粘合剂 湿润剂系指赋形剂本身无粘性，但能诱发待制软材药物的粘性，从而达到制粒、压片的目的。 粘合剂系指使无粘性或粘性不足的药物粉末聚结成颗粒，或压缩成型时具有粘性的赋形剂。 选用湿润剂和粘合剂一定要合适，粘度要适当，不但能使药物制成颗粒，压成片剂；还要使片剂外观光滑、崩解度合格才行。 ① 蒸馏水 ② 乙醇： 一般为 30%-70%。 ③ 水醇混合物 ④ 淀粉浆 淀粉浆是片剂中最常用的粘合剂，常用 8%-15%，并以 10%最为常用。 ⑤ 羧甲基维素钠（CMC-Na） 用作粘合剂，浓度一般为 1%-2%，常用于可压性较差的药物。 ⑥ 羟丙基纤维素（HpC） 既可做湿法制粒的粘合剂，也可作为粉末直接压片的粘合剂 ⑦ 甲基纤维素和乙基纤维素（MC；EC） 甲基纤维素具有良好的水溶性，作为粘合剂使用。乙基纤维素不溶于水，在胃肠液中不溶解，常利用乙基纤维素的这一特性，将其用于缓、控释制剂中（骨架型或膜控释型）。 ⑧ 羟丙基甲基纤维素（HpMC） 这是一种最为常用的薄膜衣材料。 ⑨ 其它粘合剂 明胶溶液、蔗糖溶液、聚乙烯吡咯烷酮（pVp）的水溶液或醇溶液。 （3） 崩解剂 崩解剂系指能使片剂在胃肠液中吸湿膨胀，达到迅速崩解作用的赋形剂。除了缓（控）释片以及某些特殊作用的片剂如口含片、咀嚼片、舌下片、植入片等以外，一般的片剂中都应加入崩解剂。 ① 干淀粉 是一种最为经典的崩解剂，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差，使片剂外面的水不易通过溶液层面透入到片剂的内部，阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。 ② 羧甲基淀粉钠（CMS-Na） 吸水膨胀作用非常显著，是一种性能优良的崩解剂。 ③ 低取代羟丙基纤维素（L-HpC） 它有很好的吸水速度和吸水量。 ④ 交联聚乙烯吡咯烷酮（亦称交联 pVp） 在水中迅速膨胀。 ⑤ 交联羧甲基纤维素钠（CCNa） 遇水而膨胀。 ⑥ 泡腾崩解剂 利用酸碱中和原理，产生 CO2 气，使片剂崩解。 崩解剂的加入方法： 1. 内加法：崩解剂在制粒时加入，存在于颗粒内部，