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24 章利尿藥
第十三章 利尿药Diuretics;利尿药的概念
尿液生成的机理及利尿药的作用原理(第一节)
分类及药物(第二节)
高效利尿药 呋塞米
中效利尿药 氢氯噻嗪
低效利尿药 氨苯蝶啶、螺内酯;利尿药:直接作用于肾脏,增加水和电解质(Na+、Cl-、K+、Ca2+、Mg2+)排泄,使尿量增加的药物。
临床上用于各种原因引起的水肿,也可用于高血压、尿路结石等非水肿性疾病的治疗。;肾脏解剖图;肾小球滤过(原尿)
肾小管和集合管的重吸收
肾小管和集合管的分泌(终尿);(一)肾小球的滤过;近曲小管;1. 近曲小管; 近曲小管的离子转运;2. 髓袢降支细段;3. 髓袢升支粗段;髓袢升支粗段的离子转运;肾对尿液的稀释和浓缩;髓袢升支粗段:影响肾对尿液的稀释和浓缩;髓袢升支粗段的离子转运;;4. 远曲小管;远曲小管初段的离子转运;5. 集合管;5. 集合管;(三)利尿药的分类;利尿药作用部位; ;作用快而短暂,口服约30分钟起效,1~2小时达高峰,作用维持约6~8小时;
静脉注射约5~10分钟起效,0.5~1.5小时达高峰,维持4-6小时。t1/2约1h,肝肾功能不全时可达10h。
血浆蛋白结合率大。
个体差异大。;呋塞米『药理作用与机制』;2. 扩血管作用;①严重水肿:因易引起电解质紊乱,用于其它利尿药无效的顽固性水肿和严重水肿。
②急性肺水肿和脑水肿:静注呋塞米扩张静脉,降低心脏负荷,消除左心衰竭,用于急性肺水肿。能使血液浓缩,血浆渗透压增高,有利于消除脑水肿。 ;③急性肾功能衰竭:增加肾血流量,对急性肾衰早期的少尿及肾缺血有明显改善作用。
④加速有毒物质的排泄:用于苯巴比妥、水杨酸类、溴化物等急性中毒的解毒。;呋塞米『不良反应』;呋塞米与药物相互作用;起效快、作用强、毒性低、用量小。
扩张血管增加肾血流量、改善肺循环。
排钾作用小于呋塞米。
同类药物还有托拉塞米。;(二)中效利尿药;1. 噻嗪类利尿药;噻嗪类利尿药『药理作用』;2. 降压作用
用药早期:利尿作用引起血容量下降而降压。
长期用药:通过排钠作用,降低血管对儿茶酚胺的敏感性发挥降压作用,还可诱导动脉壁产生肌肽、前列腺素等扩血管物质,松弛血管平滑肌,但作用较弱。;3. 抗尿崩症
尿崩症是由于抗利尿激素(ADH)分泌不足(中枢性或垂体性尿崩症),或肾脏对ADH反应缺陷(又称肾性尿崩症)而引起的症候群,其特点是多尿、烦渴、低比重尿和低渗尿
抑制磷酸二酯酶,使水通透性增加;噻嗪类利尿药『临床应用』 ;噻嗪类利尿药『不良反应』;4. 高血糖:糖尿病患者慎用。
5. 脂质代谢紊乱:男性尤为明显。
6. 过敏反应:粒细胞及血小板减少,与磺胺类有交叉过敏反应。;2. 噻嗪样利尿药;(三)低效利尿药;有明显的首关效应和肝肠循环,血浆蛋白结合率高,代谢产物仍有活性,极少从尿中排出。
作用弱,起效慢而维持久,属留钾性利尿剂。;利尿作用较弱,较少单用,常与丢钾利尿药合用。
用于伴醛固酮升高的顽固性水肿,如充血性心力衰竭、肝硬化腹水及肾病综合症。;螺内酯 『不良反应』;氨苯蝶啶、阿米洛利;常见消化系统症状;
长期服用可引起高血钾症;
氨苯蝶啶可致叶酸缺乏,肝硬化患者服用后可发生巨幼红细胞性贫血。;乙酰唑胺 acetazolamide; 药 物 ;Evaluation only.
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Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;四、临床应用原则;3. 肝性水肿:
宜??用醛固酮受体拮抗剂(螺内酯)和氨苯蝶啶,疗效不佳时,合用噻嗪类或高效利尿药。
4. 急性肺水肿和脑水肿:
静注呋塞米等高效利尿药减轻心脏负荷,消除肺水肿,但对伴有心源性休克的患者禁用。
对脑水肿与甘露醇合用,可明显降低颅内压。;临床应用原则;第三节 渗透性利尿药;甘露醇 mannitol;甘露醇 『临床应用』;注射太快引起一过性头痛,头晕、视力模糊。
禁用心功能不全、活动性颅内出血、尿闭者。
静注时切勿漏出血管外,否则可引起局部组织肿胀,严重时可致组织坏死。;山梨醇 是甘露醇的同分异构体。作用相似甘露醇,但较弱。价格便宜,故常被选用。
高渗葡萄糖 可部分地从血管弥散进入组织中,并易被代谢利用,故作用弱而不持久,与甘露醇合用,用于脑水肿或青光眼;
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