34人工合成抗菌藥.ppt

;人工合成抗菌药;包括： 喹诺酮类 磺胺类 甲氧苄啶 硝基呋喃类 甲硝唑 ; 是一类人工合成的以原核生物DNA促旋酶（G-）和拓扑异构酶Ⅳ（G+）为作用靶点的抗菌药物。;;第三代主要有诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等;第四代目前主要有莫西沙星、加替沙星、司帕沙星等; 有的医生在给病人开处方给药时，特别注上喹诺酮类抗菌药应在饭后服用，最好与食物同服可避免对胃肠道的刺激；因而病人在服药时与大量食物同服，虽然避免了对胃肠道的刺激，但药效也受到影响，请分析原因。;分析：因为喹诺酮类抗菌药含有羧基显酸性，对胃肠道有刺激性，应饭后服用。 但由于其3，4位的羧基和酮羰基极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物，降低药物的抗菌活性，所以这类药物不宜和牛奶等含钙、铁等食物和药品同时服用。但与食物同服时应注意食物种类，最好服用食物15分钟以后再服。 ;二、药动学特点;喹诺酮类药物;四、临床应用;五、不良反应;喹诺酮类药物;表现为病人皮肤被阳光（包括人工紫外线）照射部位出现红斑或严重的大疱疹。 一般来讲药物结构以8位氟原子取代物的光毒性最大，8位甲氧基取代物光毒性最小。;课堂活动;课堂活动;喹诺酮类抗菌药的构效关系;七、典型药物;【临床用途】;【不良反应】;;喹诺酮类药物;;人工合成抗菌药;磺胺类药物;（氨基，N4） （磺酰氨基，N1）;课堂活动;磺胺类药物;磺胺类药物; PABA + 二氢蝶啶;磺胺类药物;六、不良反应;磺胺类药物;课堂活动;七、应用磺胺药物应注意 ①首剂加倍。 ②脓液和坏死组织含大量PABA，局部应先清创排浓。 ③人体细胞能直接摄取外源性叶酸，不受磺胺药影响。; 磺胺嘧啶(SD) 首选治疗流行性脑脊髓膜炎 磺胺嘧啶银（SD-Ag） ①临床防治烧伤、创伤感染。 ②抗菌作用不受PABA影响 ;复方磺胺甲噁唑(复方新诺明） 组成：磺胺甲噁唑(SMZ)+甲氧苄啶(TMP)（5：1） 应用：敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、肠道感染及伤寒、疟疾等;磺胺类药物;实例分析;实例分析;磺胺类药物的构效关系;人工合成抗菌药;其他合成抗菌药;又称甲氧苄氨嘧啶。因可与多种抗菌药物合用，增加后者抗菌效应，故又称抗菌增效剂。 ;;①TMP和SMZ体内过程、t1/2相近，抗菌谱相似； ②TMP抑制二氢叶酸还原酶，SMZ抑制二氢叶酸合成酶，双重阻断敏感菌的叶酸代谢，抗菌作用大大增强，甚至呈杀菌作用。 ③联合用药减少耐药性产生。; 棒酸（克拉维酸）本身抗菌活性很弱，但具有抑制β-内酰胺酶的作用，可显著增强β-内酰胺类抗生素的作用，如与头孢霉素、羟氨苄西林合用分别可增强其抗菌活性2～8倍与130倍。 ; 丙磺舒（增加尿酸排泄药）可抑制有机酸从哺乳动物肾脏的排泄，因而可以抑制青霉素类、头孢菌素类及对氨基水杨酸等有机酸类抗菌药物的排泄。如与青霉素合用可降低青霉素的排泄速度，提高其在血中的浓度而增强青霉素的抗菌作用。;硝基呋喃类;呋喃唑酮（痢特灵）;共同特点： 抗菌谱广。对金葡菌、肠球菌属等革兰氏阳性菌及肠杆菌科为主的革兰氏阴性杆菌具一定的抗菌活性,但对铜绿假单胞菌无作用。 主要通过干扰细菌的酶系统抑制乙酰辅酶A，干扰微生物的糖代谢，而起抑菌作用。 口服吸收率低，组织渗透性差，只适用于肠道、下尿路感染及皮肤粘膜局部感染。 不良反应相对较多，包括消化道反应、过敏及长期用药致周围神经???。全身用药时对肝、肾功能不全者和新生儿忌用，孕妇可致溶血反应，故避免应用。; 小檗碱（黄连素） 抗菌谱广，对多种革兰阳性、阴性菌均有抑制作用。 主要用于治疗菌痢、胃肠炎等。外用治疗疖疮、湿疹及慢性化脓性中耳炎等。