8_第八章胆碱受体阻断药——M胆碱受体阻断药.ppt

第八章 胆碱受体阻断药——M胆碱受体阻断药;莨菪碱;阿托品（atropine） 作用机制：竞争性拮抗Ach对M（M1~3）受体的激动作用，大剂量也可阻断N1受体。 【药理作用】 抑制腺体分泌：尤对唾液腺、汗腺最明显，其次为泪腺、呼吸道腺体，但对胃液分泌作用较弱。 扩瞳、升高眼内压和调节麻痹：与毛果芸香碱相反 松弛内脏平滑肌：对过度活动或痉挛的平滑肌松弛作用更显著。对胃肠平滑肌、尿道平滑肌（M2）和膀胱逼尿肌（M3）均有抑制作用，但对胆道、子宫平滑肌较弱；对胃肠括约肌不稳定。;心血管系统 ① 先短暂减慢心率后长时加快心率：先慢主要是由于阻断M1（突触前膜M1），减弱ACh负反馈抑制使ACh大量释放之故；后快是因阻断窦房结M2受体，解除迷走神经对心脏抑制造成的。该作用对小儿、老人作用弱，对中青年尤其运动员更明显。 ② 有拮抗迷走神经过度兴奋??致的房室传导阻滞和心律失常作用；但也有缩短房室结有效不应期，增加房颤、房扑、心室率的作用;③ 对血压的影响： 血压治疗量对血管和血压无明显影响。但完全可拮抗由ACh等引起的血管扩张和血压下降的作用。 大剂量可出现皮肤血管扩张、潮红、温热等。扩血管作用机制不明，肯定与M受体无关。目前有人认为与体温升高有关，也有人认为可能是阿托品直接作用于血管之故。 中枢作用：治疗量有轻度兴奋延脑及其高级中枢而致的较弱的迷走神经兴奋；较大量有兴奋延脑和大脑的作用；中毒量时先兴奋后抑制，抢救不及时死于循环、呼吸衰竭。; ;【不良反应】 阿托品及类似品一旦中毒，除采用洗胃、导泻等常规抢救外，应及时用毒扁豆碱1～4mg（小儿0.5mg）缓慢静注。 【禁忌证】青光眼、前列腺肥大等禁用。;其它阿托品类生物碱;合成、半合成代用品;选择性M受体阻断药