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重庆医科大学本科新专业评估自评汇报

市项目汇报 重庆医科大学药学院 ;目录;1.静脉麻醉药CQMU-00036;Propofol缺陷;propofol不良反应: 由于赋形剂引起严重的心动过缓 (1.4/100000死亡,比其它麻醉药高11.3) British Journal of Anaesthesia 1997;78:642 由于赋形剂引起注射疼痛 British Journal of Anaesthesia.83:397.1999 由于赋形剂引起潜在高甘油三酯血症 (7/50)Crit Care Med 1997;25:1975–81. 由于乳剂难于灭菌,引起细菌感染 (38/155感染细菌导致发热,4/155死亡) .N Engl J Med 1995;333:147-54. 由于水包油型质粒过大引起潜在的肺栓塞 .N Engl J Med 1995;333:147-54. 由于赋形剂过敏反应(1.2-3%)Journal of Cardiothoracicand VascularAnesthesia, Vol 14, No 2 (April), 2000: pp 200-201 由于高酯赋形剂引起儿童异丙酚灌输综合征 The LANCET.VOL353.1999, 1117;CQMU-00036介绍;药效学研究:上海药物所神经药理室 时间:2007年11月 材料:丙泊酚采用上市的2%乳剂;CQMU-00036采用水溶??。 方法:采用小鼠麻醉箱法,以翻正反射和痛觉消失为指标,计算药物的 ED50。 结果(折合为丙泊酚计) ED50 丙泊酚 9.47mg/kg ; CQMU-00036 (折合为丙泊酚计)10.84mg/kg;急性毒性实验:军科院安评中心 时间:2007年11月 材料:丙泊酚采用上市的2%乳剂;CQMU-00036采用水溶液。 方法:采用大鼠半数致死量法。 结果(折合为丙泊酚计):LD50 26.36mg/kg; 治疗指数TI(LD50/ED50)(LD50为大鼠剂量折算后的小 鼠剂量):3.65 ;药代动力学研究(初步):上海药物所药代检测中心 时间:2007年11月 方法:小鼠尾静脉给药,分别在1、3、5、10、15、30、45、60、120min采血。 结果:原药进入小鼠体内后分解为丙泊酚与配体。;国外水溶性propofol研究情况 fospropofol: 国外propofol水溶性衍生物---fospropofol已进入三期临床研究。由于fospropofol分子内含有缩甲醛,在体内可能过程如下:;2.德氮吡格;3.富马酸异丙吡仑口腔崩解片 ;4.辅酶Q10口腔崩解片 ;脑保护剂: 依达拉奉;6.出口中间体;联系方式

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