代文[缬沙坦胶囊].doc

代文 【代文价格】?￥72.00元 【代文功效】?缬沙坦胶囊;缬沙坦胶囊适用于各类轻中度高血压，尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者. 【简述】 代文（缬沙坦胶囊）为血管紧张素II(AngII)受体AT1的拮抗剂，通过选择性地阻断AngII与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用,适用于各类轻中度高血压，尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。 【代文药理作用】 肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的活性激素是血管紧张素II，是由血管紧张素I在血管紧张素转换酶（ACE）作用下形成的。血管紧张素II可与各种组织细胞膜上的特异受体结合。它有多种生理效应，包括直接或间接参与血压的调节。血管紧张素II是一种强力缩血管物质，具有直接的升压效应，同时还可促进钠的重吸收，刺激醛固酮分泌。缬沙坦是一种口服有活性的强力特异性血管紧张素（Ang II）II受体拮抗剂，它选择性作用于AT1受体亚型，血管紧张素II的已知作用就是由AT1受体亚型引起的。在使用本品之后，AT1受体封闭，血管紧张素II血浆水平升高，它会刺激未封闭的AT2受体，同时抗衡AT1受体的作用。缬沙坦对AT1受体没有任何部分激动剂的活性。缬沙坦对AT1受体亲和力比AT2受体强约20000倍。ACE将血管紧张素I转化为血管紧张素II，并降解缓激肽。血管紧张素II受体拮抗剂-缬沙坦对ACE没有抑制作用，不引起缓激肽或P 物质的潴留，所以不会引起咳嗽。比较缬沙坦与ACE抑制剂的临床试验证实，缬沙坦组干咳的发生率（2.6%）显著低于ACE抑制剂组（7.9%，p0.05)。在一项对曾接受ACE抑制剂治疗后发生干咳症状的患者进行的临床试验发现，缬沙坦组、利尿剂组、ACEI组别分有19.5%、19.0%、68.5%患者出现咳嗽（p0.05）。缬沙坦对其他已知的在心血管调节中起重要作用的激素受体或离子通道无影响。 【代文临床疗效】 代文（缬沙坦胶囊）临床应用于治疗轻、中度原发性高血压。 【代文不良反应】 2316例服用本药患者安慰剂对照试验表明，本药物的总体不良反应发生率与安慰剂组相似。发生率大于等于1%的不良反应有 ：头痛、头晕、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹泻、疲劳、鼻炎、鼻窦炎、背痛、腹痛、恶心、咽炎、关节痛。其它发生率小于1%的不良反应有 ：水肿、虚弱无力、失眠、皮疹、性欲减退、眩晕，尚不知这些反应是否与本药治疗有因果关系。本药偶可引起血红蛋白和血球压积减少。在临床本药对照试验中，服用本药的病人出现血球压积和血红蛋白明显降低（正常值的20%），分别为0.8%和0.4%。而服用安慰剂的病人出现血红蛋白或血球压积减少者仅0.1%。服用本药与ACE抑制剂，出现中性粒细胞减少症的患者分别为1.9%和1.6%。在临床对照试验中，服用本药的患者发生明显的血肌酐、血钾和总胆红素升高者分别为0.8%、4.4%和6%。而ACE抑制剂组出现的上述不良反应分别为1.6%、6.4%和12.9%。本药的患者偶有肝功能指标升高。本药治疗原发性高血压患者时无需监测特殊的实验室指标。? 【其它】  HYPERLINK /Html/othdrug/4229194670.html  药效 ：缬沙坦降低升高的血压，同时不影响心率。对大多数患者，单剂口服2小时内产生降压效果，4-6小时达作用高峰。降压效果维持至服药后24小时以上。重复给药时，治疗2-4周后达最大降压疗效，并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步显著增强降压效果。突然终止缬沙坦治疗，不引起高血压“反跳”或其他临床不良事件。在对高血压患者进行的多剂量研究中，缬沙坦对总胆固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸水平没有明显影响。 毒理研究:在对几种动物进行的临床前安全性研究中，除了发现兔中的胎儿毒性之外，没有全身或者靶器官毒性的表现。在大鼠妊娠最后3个月和哺乳期间给予600 mg/kg药物，其后代的生存率略微降低，发育略微迟缓（见孕妇和哺乳期妇女用药）。主要临床前安全性研究结果是由于药物的药理作用引起，没有任何临床意义。在小鼠和大鼠中，没有致突变性、染色体诱裂性或者致癌性的证据。 药代动力学：缬沙坦口服后吸收迅速，其吸收量差异很大，平均绝对生物利用度为23%，缬沙坦以多指数衰变动力学代谢（(α相半衰期1小时，终末半衰期约9小时)。在研究的剂量范围内，药代动力学曲线呈线性。重复给药时，缬沙坦的药代动力学没有变化，每天服用1次时，缬沙坦很少引起蓄积，在男性和女性中，血浆浓度相似。缬沙坦绝大部分（94-97%）与血清蛋白（主要是白蛋白）结合，稳态分布容积较低（约为17升），与肝血流量（30升/小时）相比，血浆清除速度较慢（大约2升/小时）。缬沙坦主要以原型排泄，70%从粪便排出，30%从