信必可都保说明.doc

药品名称：信必可都保通用名称：布地奈德福莫特罗粉粉吸入剂简述：吸入皮质激素和长效β2－受体激动剂的哮喘 (信必可*都保)布地奈德福莫特罗粉粉吸入剂信必可都保 拼音码： (xbkdb)bdndfmtlfxrj 规格： 160微克/4.5微克/吸,60吸 剂型： 气雾剂 生产厂 家： 瑞典AstraZenca AB 单位： 瓶【药品名称】通用名：布地奈德福莫特罗粉粉吸入剂(信必可都保) 商品名：信必可都保/SYMBICORT TURBUHALER 英文名：Budesonide and Formoterol Fumarate Powder for Inhalation 汉语拼音：Budinaide Fumoteluo Fenxiruji 本品为复方制剂，其组分为：布地奈德和富马酸福莫特罗。【性状】布地奈德福莫特罗粉粉吸入剂(信必可都保)为多剂量粉吸入剂 ，在储库型干粉吸入装置中的内容物为白色或类白色颗粒。每吸药物输出量(进入吸嘴中的剂量)分别包括有效药物成分如下:布地奈德80微克/吸和二水合富马酸福莫特罗4.5微克/吸以及布地奈德 160微 克/吸和二水合富马酸福莫特罗4.5微克/吸。信必可都保80微克/4.5微克/吸所给出的布地奈德和福莫特罗剂量分别对应于相应都保产品的单剂剂量，如: 布地奈德100微克/吸(定量剂量)和福莫特罗6微克 /吸(定量剂量)以给药剂量的4.5微克/吸输出量。信必可都保160微克/4.5微克/吸所给出的布地奈德和福莫特罗剂量分别对应于相应都保产品的单剂剂量，如: 布地奈德200微克/吸(定量剂量)和福莫特罗 6微克/吸(定量剂量)以给药剂量的4.5微克/吸输出量。【药理毒理】作用机制和药效学布地奈德福莫特罗粉粉吸入剂(信必可都保)含有福莫特罗和布地奈德两种成分，通过不同的作用模式在减轻哮喘的 加重方面有协同作用。两种成分的作用机制分别如下: 布地奈德吸入推荐剂量的布地奈德对肺具有糖皮质激素的抗炎作用，可减轻哮喘症状，阻缓病情恶化，且相对副作用比全身性用药少。该抗炎作用 的详细机制尚不清楚。福莫特罗福莫特罗是一个选择性β2－肾上腺素受体激动剂，对有可逆性气道阻塞的患者有舒张支气管平滑肌的作用。支气管扩张作用起效迅速，在吸入后1～3分钟内起效，单剂 量可维持12小时。信必可都保在临床试验中，布地奈德中加入福莫特罗，可改善哮喘症状和肺功能，减少病情恶化。在一项为期12周的研究中，信必可都保对肺功能的作用与布地奈德和福莫特罗自由组 合的效果等效，但优于单独使用布地奈德。抗哮喘作用并不随使用时间的延长而减弱。在另一项包括85名6～11岁儿童的为期12周的研究中，使用信必可都保(80微克/4.5微克/吸，每次2次，每天2吸)， 患儿的肺功能得到改善，并且耐受性很好。临床前安全性资料合并或单独使用布地奈德和福莫特罗在动物试验中观察到的毒性，与其药理学作用过强相关。动物生殖试验显示，皮质激素如布地奈德可致 畸形(腭裂、骨骼畸形)。然而，这些动物试验结果与在人体使用推荐剂量时似乎没有关联。福莫特罗的动物生殖试验显示在很高的全身暴露量时，雄性大鼠的生育力略微下降；在比临床使用剂量高得多 的全身暴露量下出现胚泡植入失败以及产后早期生存和出生体重的下降。然而，这些动物试验结果与人体似无关联。【药代动力学】吸收布地奈德福莫特罗粉粉吸入剂(信必可都保)及相应的单剂产品与 布地奈德和福莫特罗分别全身给药是生物等效的。尽管如此，和单药相比，皮质醇抑制在使用信必可都保的病人中有轻微增加。这种差别被认为对临床安全性没有影响。没有证据表明布地奈德和福莫特 罗有药代动力学的相互影响。吸入单药成分的布地奈德和福莫特罗与吸入信必可都保的药代动力学参数具有可比性。对布地奈德，在给予复方制剂时血浆浓度－时间曲线下面积轻微升高，吸收更快，血 浆峰值浓度更高。对福莫特罗，在给予复方制剂时的血浆峰值浓度相似。吸入布地奈德很快被吸收并在吸入30分钟内血浆浓度达峰值。研究显示，布地奈德通过都保吸入后在肺内的沉积均值为输出剂量 的32 ～44％。全身生物利用度大约为输出剂量的49％。吸入福莫特罗很快被吸收并在吸入10分钟内血浆浓度达峰值。研究显示，福莫特罗通过都保吸入后在肺内的沉积均值为输出剂量的28 ～49％。全 身生物利用度大约为输出剂量的61％。分布和代谢福莫特罗和布地奈德的血浆蛋白结合率大约分别为50％和90％，分布容积分别为4L/kg和3L/kg。福莫特罗通过结合反应失活(可形成活性氧位去甲基和去 甲酰代谢产物，但它们主要见于无活性的结合物)。布地奈德在通过肝脏的首过代谢中大约90％生物转化为低糖皮质激素活性代谢物。主要代谢产物6－β－羟－布地奈德和16－α－羟－泼尼松龙的糖皮 质激素活性不到布地奈德的1％。在福莫特罗和布地奈德间，没有代谢相互作用