利巴韦林含片说明.doc

利巴韦林含片说明书 通用名利巴韦林含片曾用名?英文名RIBAVIRIN BUCCAL TABLETS拼音名LIBAWEILIN HANPIAN药品类别抗病毒类性状本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。药理毒理药理学广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用，其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳，也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶，从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少，损害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。毒理学动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤，但对人体的致癌性并未肯定。药物对仓鼠等动物可引起头颅、腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形，子代成活减少，但灵长类动物实验并未发现药物对胎仔的影响。给予小鼠、大鼠和猴口服利巴韦林，剂量分别为30、36和120mg/kg或持续4周以上（相当于人用剂量：给予体重为5kg的儿童4.8、12.3和111.4mg/kg，或者体重为60kg成人 2.5、5.1和40mg/kg。以上均按体表面积折算），出现心脏损伤。 药代动力学口服吸收迅速，生物利用度（F）约45%。口服后1.5小时血药浓度达峰值，血药峰浓度（Cmax）约1～2mg/L。与血浆蛋白几乎不结合。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内，且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。本品可透过胎盘，也能进入乳汁。在肝内代谢。半衰期（t1/2?）约为0.5～2 小时。本品主要经肾排泄。72～80小时尿排泄率为30%～55%。72小时粪便排泄率约15%。药物在红细胞内可蓄积数周。适应症适用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎，皮肤疱疹病毒感染。用法用量口服 1．病毒性呼吸道感染：成人一次0.15g，一日3次，疗程7天。 2．皮肤疱疹病毒感染：成人一次0.3g，一日3次，疗程7天。 3．小儿每日按体重10mg/kg ，分4次服用，疗程7天。6岁以下小儿口服剂量未定。 不良反应常见的不良反应有贫血、乏力等，停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心、呕吐、轻度腹泻、便秘等，并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下降。禁忌症对本品过敏者、孕妇禁用。注意事项1．有严重贫血、肝功能异常者慎用。 2．对诊断的干扰：口服本品后引起血胆红素增高者可高达25%。大剂量可引起血红蛋白含量下降。 3．尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。 4．长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良反应。 孕妇及哺乳期妇女用药1．本品有较强的致畸作用，家兔日剂量1mg/kg即引起胚胎损害，故禁用于孕妇和有可能怀孕的妇女（本品在体内消除很慢，停药后4周尚不能完全自体内清除）。 2．少量药物由乳汁排泄，且对母子二代动物均具毒性，因此哺乳期妇女在用药期间需暂停哺乳，乳汁也应丢弃。由于哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用于此种病例。儿童用药6岁以下儿童用药尚不明确。老年患者??药老年人不推荐应用。药物相互作用本品与齐多夫定同用时有拮抗作用，因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。 药物过量大剂量应用可致心脏损害，对有呼吸道疾患者（慢性阻塞性肺病或哮喘者）可致呼吸困难、胸痛等。贮藏遮光，密封保存。包装?有效期? 主要成分通用名利巴韦林化学名1-β-D-呋喃核糖基-1H1,2,4,-三氮唑-3-羧酰胺拼音名LIBAWEILIN英文名RIBAVIRINCAS No.36791-04-5结构式分子式C8H12N4O5分子量244.21规??格?