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第十四章 止血药;出 血 证 病 机;根据止血药性能可分为:;作用于局部血管;作用于局部血管; 某些止血药可促进凝血酶原激活物生成,或增加凝血酶含量,从而起到促进凝血作用。;作用于血小板; 某些止血药可抗纤维蛋白溶解而止血。;三七;三七; 主要化学成分有三七皂苷、黄酮苷等。三七总皂苷水解可得苷元为人参二醇和人参三醇。其中所含单体有人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rd等9种。黄酮苷中有三七黄酮A、三七黄酮B。止血有效成分为三七氨酸。;三七药理作用 主要涉及以下几方面:; 止血作用:三七具较强的止血作用,对不同动物,不同给药途径,不同制剂,均显示明显止血作用。三七可增加血小板数量、增强血小板功能、收缩局部血管、增加血液中凝血酶含量,从而综合发挥止血作用。止血有效成分:三七氨酸。该成分加热易破坏,故三七止血宜生用。; 抗血栓作用:三七具有活血散瘀功效。三七可抗血小板聚集、抗凝血酶和促进纤维蛋白溶解作用,从而产生抗血栓形成的作用。有效成分三七皂苷。主要是人参三醇苷Rg1。; 促进造血: 现代研究证实,三七具有补血作用。可促进红细胞、网织红细胞、血红蛋白的恢复,产生造血功能。;对心脏影响:三七总皂苷具有降低心肌收缩力,减慢心律,扩张外周血管,降低外周阻力的作用。 对血管血压影响:三七及所含三七总皂苷对多种动物均有降压作用,尤以降低舒张压作用明显。三七总皂苷对不同部位血管具有选择性扩张作用,对大动脉作用弱,而对小动脉和静脉扩张作用强,并可显著降低冠脉阻力,增加冠脉血流量。 抗心肌缺血:三七总皂苷可扩张冠脉,促进梗死区侧支循环的形成,增加冠脉流量改善心肌血氧供应;可抑制心肌收缩力,减慢心率,降低心肌耗氧量;抗脂质过氧化,提高SOD活力,减少MDA生成;提高耐缺氧能力,延长小鼠在常压缺氧条件下的存活时间。;抗脑缺血:三七可扩张脑血管,增加局部血流量,延缓缺血组织ATP的分解,改善能量代谢,抑制脂质过氧化,提高脑组织中SOD活性,清除氧自由基,从而可以保护缺血的脑组织。 抗心律失常:三七可降低心肌自律性,减慢传导,延长动作电位时程和有效不应期,消除折返激动,而产生抗心律失常作用。 抗动脉粥样硬化:三七总皂苷可升高动脉壁前列腺素I2的含量,降低血栓素A2含量,纠正之间的失衡,稳定血管内环境,显著抑制动脉内膜斑块的形成。;三 七;三 七;三 七;三 七;三 七;对免疫功能影响:三七总皂苷、 三七多糖可提高小鼠腹腔巨噬 细胞的吞噬率和吞噬指数。可 对抗干扰素诱导剂乙氨易酮对 迟发型超敏反应的抑制作用。 使Co60-γ射线照射小鼠脾脏结构恢复正常。;三 七; 其他作用:三七对记忆获得障碍,记忆巩固障碍有一定改善作用;三七总皂苷对家兔失血性休克有一定疗效;三七皂苷A对犬有一定的利尿作用。;蒲黄; 主要成分为黄酮类,如槲皮素、山柰酚、异鼠李素、柚皮素等。还含有甾醇类,如β-谷甾醇、 β-谷甾醇葡萄糖苷等。;蒲黄药理作用 主要涉及以下几方面:;蒲 黄; 抗血小板聚集:蒲黄具有抑制血小板聚集作用,可抑制磷酸二酯酶活性,升高血小板内cAMP,减少TXA2的合成使细胞内Ca2+浓度降低,减少5-HT释放;蒲黄水提液还可促进纤维蛋白溶解,从而抑制血小板聚集,抗血栓形成。;扩血管降血压:蒲黄可扩张血管,改善微循环,可使外周血管阻力下降,产生降压作用。 抗心肌缺血: 蒲黄可增加心肌营养性血流量,使梗塞的心肌范围缩小,病变减轻,心电图T波改善。 降血脂抗动脉粥样硬化:蒲黄可抑制肠道对胆固醇的吸收增加粪便胆固醇的排出,促进胆酸、内源性胆固醇的排泄,抑制肝中胆固醇的合成,从而减少过多胆固醇在主动脉壁内的堆积,抑制粥样硬化斑块的形成。; 抗炎作用:蒲黄水煎醇沉液腹腔注射给药,对大鼠蛋清性足肿及小鼠腹腔毛细血管通透性增高均具有抑制作用。;对子宫及妊娠的影响: 蒲黄对多种动物的离体和在 体子宫均有兴奋作用,可使子宫 收缩力增强,张力提高,大剂量 可致痉挛性收缩。 蒲黄煎剂灌胃给药对小鼠中 期妊娠具有较显著的致流产、致 死胎作用,剂量加大作用增强。;抗肾损伤作用: 静脉注射蒲黄注射液,对家兔肾急性缺血再灌注引起的损伤有明显的保护作用,可降低血清尿素氮、肌酐、脂质过氧化物含量,升高SOD活性;对草鱼胆汁所致大鼠肾脏损害具有治疗作用。;对免疫功能影响:蒲黄对大鼠细胞免疫、体液免疫均有抑制作用,使胸腺、脾脏萎缩,提高胸腺、脾脏cAMP的含量。适当剂量对巨噬细胞吞噬功能也呈抑制作用,而大剂量则有明显增强巨噬细胞吞噬功能的作用。;白及;主要化学成分为白芨胶、 菲类衍生物、苄类化合物 等。此外,尚含有大黄素 甲醚、对羟基苯甲酸、对 羟基

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