抗雄激素类药物是.ppt

第八章雄激素和抗雄激素类药物;第二节 抗雄激素类药物;环丙孕酮（cyproterone） ;【药理作用】 为雄激素受体拮抗药，与二氢睾酮竞争性结合雄激素受体。 也具有孕激素样活性，并抑制促性腺激素分泌。 正常男性，每日给予100mg可使血浆LH、FSH浓度下降50%，血浆睾酮下降75%。 ;【临床应用】 降低男性倒错的性欲； 不能手术的前列腺癌; 女性重度雄性化体征，如：痤疮、皮脂溢、秃发、多毛症等。 ;牺牲型性欲倒错：指一个人或两个伴侣必须借助受惩罚来体验强烈的性欲。如施虐狂（从伤害、屈辱、束缚、处罚他人或使人痛苦中获得性兴奋），受虐狂（从被虐待中获得性兴奋），灾难癖（从意外或灾祸中获得性兴奋）。 掠夺型性欲倒错：指只有在性爱或事物是偷来或抢来时，才感到性兴奋。这类人会想象或扮演掠夺者和被掠夺者的角色，包括强暴、绑架等。 商业型性欲倒错：只有“邪念”才会使其感到愉悦。把自己或对方假象为妓女或男妓，或者通过付钱给色情电话，通过交谈满足性欲。 恋物型性欲倒错：在性行为中，必须以某个物品作为引起性兴奋必需的“神物”。女性的内裤、胸罩、袜子是常见的物品，这些物品可以穿在自己身上或性伴侣身上，或是在观看、抚摩中自慰。 挑选型性欲倒错：性伴侣必须是一般社会常规所不能接受的。这种人反复挑选伴侣，一旦伴侣被社会规范接受，随即抛弃。如恋童癖、恋老人癖、恋兽癖、恋尸癖等。 引诱型性欲倒错：某种特定行为，通常发生在性交之前，借此获得性兴奋。如露阴癖（向陌生人展示性器官，从对方的惊吓和尖叫中获得性快感，然后回家与伴侣做爱或自慰）。还有窥阴癖、色情对话狂、色情图画狂、摩擦癖（在拥挤人群中摩擦和挤压陌生人）等。 ;【不良反应】 用药后男性可因精子生成受到抑制，精液体积减少而引起不育，但停药后可恢复； 偶见乳房肿大。 女性治疗期间排卵受到抑制，可引起不孕。 大剂量可影响肝功能，甚至出现黄疸、肝损害；也可引起疲乏，精力减退。;【禁忌证】 有肝疾患、恶性肝肿瘤及消耗性疾病患者禁用。妊娠、哺乳、有血栓栓塞史、伴有血管变化的严重糖尿病患者也禁用。 治疗期间应定期检查肝、肾功能。因其能干扰碳水化合物代谢，糖尿患者慎用。从事注意力高度集中的职业者也应慎用。;【制剂与用法】 用法： １．控制性欲，饭后口服50 mg/次，2次/日，停药时应逐渐减量。 ２．女性痤疮，多毛症等，复方片剂（环丙孕酮醋酸酯2mg，炔雌醇35 μg，）月经期第一日开始每日1片，连服21日，停药7日后再重复治疗。 ３．前列腺癌姑息治疗：睾丸切除术后，100mg/次，1~2次/d；未行睾丸切除术， 100mg/次，2~3次/d 。;非那雄胺（finasteride） ;【药理作用】 为5? -还原酶抑制剂。5α-还原酶在前列腺中使睾酮转化为二氢睾酮而发挥更强的雄激素作用，还原酶抑制剂则可降低二氢睾酮在血浆和前列腺中的浓度，也即阻断雄激素作用。 【临床应用】 用于前列腺增生，可使前列腺缩小，约1/3患者的尿量和症状得到改善。;【不良反应】 性欲降低、男性乳房发育、精液量减少。 【禁忌证】 服用非那雄胺可使血清前列腺癌指标降低，故前列腺增生患者治疗之前应排除恶性肿瘤。此外，可引起男性胎儿生殖道异常，故妊娠妇女应避免手接触破碎片剂。又因非那雄胺存在于精液中，男性患者房事时，应使用避孕套或采取其他方法。 【用法】口服，5mg/d，连???6个月。;第三节 同化激素类药;常用药物： 苯丙酸诺龙（nandrolone phenylpropionate） 达那唑（danazol） 替勃龙（tibolone） 司坦唑醇（stanozolol） 癸酸南诺龙（nortestosterone decanoate） 美雄酮（methandienone） 羟甲烯龙（oxymetholone） 氧雄龙（oxandrolone） ;苯丙酸诺龙（nandrolone phenylpropionate）;;【不良反应】 女性可出现轻微男性化(如痤疮、多毛症、声音变粗)、阴蒂肥大、闭经或月经紊乱等。长期使用可引起黄疸和肝功能障碍、水肿。 前列腺癌和孕妇禁用。肝功能不全者慎用。 【用法】 严重消耗性疾病，肌内注射，成人25~100mg/次，1次/周；儿童5mg/次，每1~3周1次，同时摄入高热量和高蛋白。;达那唑（danazol）;【不良反应】 抑制垂体-卵巢轴所出现的不良反应，包括闭经、面部潮红、多汗、性欲改变和阴道炎等。 雄激素活性引起的不良反应，包括痤疮、油性皮肤、脱发、水肿、体重增加、声音变粗、乳房变小、胃肠道反应等。 【禁忌证】 有血栓栓塞性疾病、雄激素依赖性肿瘤、未诊断明确的生殖道出血及孕妇、哺乳期妇女均禁用。 治疗期间需作肝功能监测。心、肾、肝疾病及癫痫、偏头痛患者慎用。;其他