栓剂的制备是.ppt

实验五 栓剂的制备;实验目的;实验原理;栓剂的制法：搓捏法、冷压法和热熔法 热熔法;设备;子弹形及扁鸭 嘴形栓模;置换价（displacementvalue） 是用以计算栓剂基质用量的参数 药物的重量与同体积基质重量之比值称为该 药物对某基质的置换价。 DV = W药物/W基质=ρ药物/ρ基质 ;栓剂模型的容量是固定的，但它会因基质药物的密度不同面容纳不同的重量； 一般栓模容纳重量（如1g或2g重）是指以可可豆脂为代表的基质重量； 例如：鞣酸的置换价为1.6，即表示1.6g鞣酸 和1g可可豆脂所占的容积相等 ;测定方法 做纯基质栓，称其平均重量为G，另制药物含量为 X%的含药栓，得平均重量为M，每粒平均含药量 为W=M×X%，则可用下式计算某药物对某基质的 置换价f： f=W/[G-(M-W)] （1） 式中：M-W：含药栓中基质重量 G-(M-W)：被置换的基质重量; 确定基质用量 用测定的置换值可以方便的计算出该种含药栓所需基质的重量X： X=(G-y/f)×n （2） 这里y表示处方中药物的剂量，n为拟制备栓剂枚数 ;栓剂的质量评定 主药含量 外形 重量差异 融变时限 体外释放度;四位同学一组，共一个栓模，每组同学做10粒，投料请按幻灯片上处方量进行。 1、置换价的测定 （1）纯基质栓的制备　 处方 半合成脂肪酸甘油酯 24g（子弹形） 30g（鸭嘴形）; 制备步骤 　　称取半合成脂肪酸酯24g（30g）置蒸发皿中，于水浴上加热，待2/3基质熔化时停止加热，搅拌使全熔，待基质呈粘稠状态时，灌入已涂有润滑剂的栓剂模型内，灌至膜口稍有溢出为度，且要一次完成。冷却凝固后削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的纯基质栓10枚，称重，每枚纯基质的平均重量为G（g）。;（2）含药栓的制备 处方 乙酰水杨酸 8g（子弹） 12g（鸭嘴） 半合成脂肪酸酯 16g（子弹） 24g（鸭嘴）; 制备步骤 称取半合成脂肪酸酯16g（24g）置发皿中，于水浴上加热，待2/3基质熔化时停止加热，搅拌使全熔；称???研细的乙酰水杨酸粉末8g（12g），分次加入熔化的基质中，不断搅拌使药物均匀分散，待此混合物呈粘稠状态时，灌入已涂有润滑剂的模型内，冷却凝固后削去模口上溢出部分，脱模，得到完整的含药栓10枚，称重，每枚含药栓的平均重量为M（g），每粒平均含药量W=M·X%（本次实验中W=M·1/3);;2、乙酰水杨酸栓剂的制备 处方 乙酰水杨酸 9.6g（子弹） 19.2g（鸭嘴） 混合脂肪酸甘油酯 适量 制成栓剂 16粒 16粒; 制备步骤 （1）基质用量的计算：根据上述实验得到的乙酰水杨酸的混合脂肪酸甘油酯的置换价，再按式（2）计算所需基质量 X=(G-y/f)×n （2） y表示处方中药物的剂量，n为拟制备栓剂枚数 （2）栓剂的制备：步骤按上述含药栓项下操作制备10粒。 ;3、操作注意 （1）灌模时应注意混合物的温度，温度太高，冷却后栓剂易发生中空和顶端凹陷。最好在混合物粘稠度较大时灌模，灌至模口稍有溢出为度，且要一次完成。灌好的模型应置适宜的温度下冷却一定时间，冷却的温度不足或时间短，常发生粘模；相反，冷却温度过低或时间过长，则又可产生栓剂破碎。;;;思考题;