甘油栓制备 - 第四组是.doc

干油栓的制备 第四组 韩俊潇，黄晨，侯雅媛，顾阳，吉思雨 知识链接：栓剂中药物的吸收 局部作用 通常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、淄体、激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用。 全身作用 栓剂的全身作用主要是通过直肠给药，并吸收进入血循环而达到治疗左用。直肠吸收药物有3条途径：a 不通过门肝系统，塞入距肛门2cm处，药物经中下直肠静脉进入下腔静脉，绕过肝脏直接进入血循环；b 通过门肝系统，塞入距肛门6cm处，药物经上直肠静脉入门静脉，经肝脏代谢后，再进入血循环；c 药物经直肠黏膜进入淋巴系统，其吸收情况类似于经血液的吸收。 栓剂基质的要求 室温是有适宜的硬度与韧性，塞入腔道时不变形或碎裂。在体温时易软化、熔化或溶解。 与药物混合后不起反应，亦不妨碍主药的作用与含量测定。 对黏膜无刺激性、无毒性、无???敏性。欲产生局部左用的栓剂，基质释药应缓慢而持久；欲起全身作用者，则要求引入腔道后能迅速释药。 基质本身稳定，在贮藏过程中不发生理化性质变化，不易生霉变质等。 具有润湿或乳化的性质。水值较高，即能容纳较多的水。 适用于热熔法和冷压法制备栓剂，且易于脱模。 油性基质的酸价在0.2以下，皂化价应在200~245，碘价低于7，熔点与凝固点之差要小。 栓剂的添加剂 在制备栓剂时，往往需要根据不同的目的加入一些添加剂。 ⒈硬化剂 若制得的栓剂在贮藏或者使用时过软，可考虑加入一些硬化剂，常用的有白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡等。 ⒉增稠剂 当药物与基质混合时，因机械搅拌情况不良或者生理上需要时，可考虑加入增稠剂，常用的增稠剂有氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等。 ⒊乳化剂 当栓剂处方中含有与基质不能相混合的液相，特别是此相含量较高时，可加入适量的乳化剂 ⒋吸收促进剂 为了增加起全身治疗作用栓剂中药物被直肠粘膜的吸收，可加入吸收促进剂。常用的为表面活性剂、Azone等。 ⒌着色剂 可以根据实际情况，选择脂溶性或者水溶性的着色剂。 ⒍抗氧剂 对于易氧化的药物应该加入抗氧剂，常用的有BHA、BHT及食子酸酯类等。 ⒎防腐剂 当栓剂中含有植物浸膏或者水性溶液时，可考虑加入防腐剂，如对羟基苯甲酸酯类等。 栓剂的包装与贮存 ⑴栓剂的包装 包装材料应无毒性，并不得与药物和基质发生理化作用。为了防止栓剂在运输和贮存过程中因撞击而破碎，或者受热而黏着、熔化，造成变形、污染，原则上要求每个栓剂都要包裹，不得外露；栓剂之间要有间隔，不得互相接触。 ⑵栓剂的贮存 一般的栓剂应贮存于30℃以下，油脂性基质的栓剂应格外注意避热，最好在冰箱中（+2~-2℃）保存。甘油明胶类水溶性基质的栓剂，既要防止受潮软化、变形或发霉、变质，又要避免失水、变硬或收缩，所以应密闭、低温贮存。