甾体激素重点是.ppt

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甾体激素重点是

第七章;第一节. 概述;2.甾体结构:环戊烷并多氢菲或全氢菲 ; 3.分类;(2)按结构分类; 4.命名;半合成原料: 薯芋皂苷元;第二节 雌激素类及其拮抗剂;1.结构特征; 2.通性 ; 二.雌激素的结构改造 ;(二)引入C17-α…C≡CH ——口服 ;三.构效关系;五.非甾体雌激素; 六.雌激素拮抗剂;第三节 雄激素类 ;作用:雄性化作用,蛋白同化作用,抗雌激素作用 ; 1.结构特征:;2.性质 ; 二、雄激素的结构改造 ;(二)17位引入α-CH3 ---- 口服; 四、蛋白同化激素; 1.氯司替勃 2.苯丙酸诺龙 睾丸素的 4-Cl取代. 除去19-角甲基 ;3.美雄酮( △1-甲基睾丸素) 4.康复龙(羟甲烯龙) ;5.康力龙(司坦唑醇) 6.内酯龙:A环引入O原子 蛋白同化作用为 丙酸睾丸酮的30倍。 ;五.雄激素的拮抗剂 治疗雄激素分泌过多的一些疾病 如???列腺癌、多毛症 非那雄胺 氟他胺;六.SAR;第四节.孕激素类 一.天然的孕激素:;1.结构特征:;二. 合成的孕激素;孕激素活性↓; ;(一)孕酮类孕激素:口服,避孕 ;(二)19-去甲睾酮类孕激素:口服,避孕 ;三. 孕激素拮抗剂(抗早孕、流产的作用);米非司酮作用机制; 四 . 口服避孕药的类型:;第五节 肾上腺皮质激素 ; 可的松 氢化可的松;特征反应:;二.盐皮质激素;结构特征: ;三.糖皮质激素的结构改造;可的松 ;氢化可的松的结构改造:;氢化泼尼松;⑤去炎舒松引入6-α-F: 氟轻松    (抗炎活性↑↑,作用↑100倍 , 潴Na+↑↑) ⑥ △1,2、9-α-F 、16-α-CH3:地塞米松   (作用↑30~40倍,潴Na+↓↓) ⑦ △ 1,2、9-α-F 、16-β-CH3:倍他米松    (作用比地塞米松强2.5倍) ⑧布地奈德:无F取代,副作用↓↓; 局部应用:治疗牛皮癣; 喷雾吸入:治疗哮喘;氟轻松;丙酸氟替卡松: 吸入剂; 治疗哮喘;结构修饰 ;醋酸氟轻松 ;四.抗炎激素构效关系;复习思考题:

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