第02章 药物代谢动力学是.ppt

药物代谢动力学;药物代谢动力学(pharmacokinetics);一、药物的跨膜转运转运的类型;不需要载体 ;Handerson-Hasselbalch公式;需要载体 饱和性 竞争性;Active Transport;影响跨膜转运的因素;二 药物的体内过程Process of Drug in the Body;吸收 Absorption;给药途径;首关消除 第一关卡效应(first pass elimination);二、分 布 (distribution) ;药物与血浆蛋白结合的特点;决定药物在体内分布的因素;三、 药物代谢 metabolism 生物转化 biotransformation ;2.活化 前体激活 无活性的前体物质转化为有活性的物质 如 左旋多巴 多巴胺 保持母药特征 母体和转化物均有活性 转化不是解毒 药物代谢步骤 I相反应：氧化、还原、水解 - 使多数药物灭活 II相反应：结合 - 形成水溶性代谢物 ;3 药物代谢的主要部位及酶系统;肝药酶的特点;四、排 泄(excretion) ;掌握排泄途径可以合??用药;药物代谢动力学内容之二;一 药物消除动力学;一级动力学消除（first-order kinetics);零级消除动力学(zero-order kinetics);二 体内药物的药量－－时间关系 反映体内药量随时间变化的过程 这种变化以浓度（或对数浓度）为纵坐标，以时间为横坐标作图，即为药时曲线 important ;吸收分布过程;药动学基本参数;1.半衰期 half life time;药物半衰期的意义;一级动力学消除与累积量;2.清除率（CL）;3.表观分布容积（Vd） （apparent volume of distribution）;表观分布容积（Vd）意义;4 生物利用度(F); 血管外等量药物后的AUC 绝对生物利用度 = ×100% 静注等量药物后的AUC 受试药物AUC 相对生物利用度 = ×100% 标准药物AUC;某药剂量相等的三种制剂的生物利用度比较 ;多次给药的稳态血药浓度; 连续恒速给药时的时量曲线约经5个半衰期血药浓度达到稳态。给药间隔越短，血药浓度波动越小。A.静脉滴注，Dm/t1/2 B.肌肉注射，Dm/t1/2 C.肌肉注射，1/2Dm/2t1/2。;药物剂量的优化负荷剂量(loading dose)给药法