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第13章 镇静催眠药(护理)是
第十三章 镇静催眠药 Sedative-hypnotics ; 镇静催眠药(seatives-hypnotics);镇静催眠药量效关系;镇静催眠药;镇静催眠药的历史
; 睡眠时相;睡眠的生理周期;体内过程
作用和应用
作用机制
不良反应
;◆吸收:po 三唑仑吸收最快、最短
奥沙西泮、氯氮卓吸收慢
im吸收缓慢不规则、 iv 快
◆分布:蛋白结合率高 (地西泮99%)
脂溶性强,蓄积脂肪中
透过胎盘,从乳汁分泌;【苯二氮卓体内过程】;
氯氮卓(I) 地西泮(L)
去甲氯氮卓*(I)
地莫西泮*(L) 去甲地西泮*(L)
奥沙西泮*(I) 三唑仑(S)
羟己基
氟西泮(S)
氟西泮 结合物 a-羟代谢物(S)
去烷基*
氟西泮(L) 肾排泄
;1.抗??虑
特点:选择性高(镇静量)
用途:焦虑症
麻醉前给药(暂时记忆缺失 )
作用部位:边缘系统BDZ受体
; 焦虑症是一种急性阵发性的神经官能症(Neurosis),发作时患者自觉恐惧、紧张、忧虑,并伴有心悸、震颤、出汗等;2.镇静催眠
特点:
(1)睡眠诱导时间↓, 持续时间↑ (延长2期)
(2)对REMS影响小, 停药反跳较轻
(3)加大剂量不引起麻醉
(4)对肝药酶几无诱导作用
用途:(1)麻醉前给药
(2)失眠症:焦虑引起者疗效好
(3)夜惊、夜游症(缩短3、4期)
作用部位:脑干网状结构, 皮层
; 【苯二氮卓作用和应用】
? 抗惊厥 破伤风、子痫
强 小儿高热惊厥 三唑仑、地西泮
药物中毒惊厥
? 抗癫痫 肌阵挛性
不典型小发作 硝西泮
婴儿痉挛
失神小发作、肌阵挛性、不典型小发作
( 氯硝西泮、氯巴占)
癫痫持续状态 地西泮首选(iv)
;【苯二氮卓作用和应用】; ;印防己毒素; GABAA受体:配体门控Cl-通道;
作用机制 BZ+BZR
GABA + GABAAR ↑
Cl-通道开放 Cl-通道开放频率↑
Cl-内流↑ ↑
膜超极化 抗焦虑、镇静
催眠、抗惊厥
抑制效应↑ 中枢性肌松。
、
; * 治疗量: 头晕、嗜睡、乏力、心血管抑制
* 大剂量: 偶共济失调
* 过量: 中毒、昏迷、呼吸抑制
* 久用: 耐受、依耐、成瘾、停药反跳、戒断
(较迟、 轻、不同于巴比妥类)
* 禁用: 孕妇、哺乳﹗(入胎盘、入乳汁)
; [ 特异解毒药 ];第二节 巴比妥类 Barbiturates,BB;巴比妥类作用与用途比较表;【巴比妥类作用机制】;【巴比妥类药理作用】;
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