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.;教学目标;.;第一节 M、N胆碱受体激动药
乙酰胆碱(Ach)
乙酰胆碱能激动M受体和N受体,但体内作用广泛,选择性差,无临床实用价值。Ach主要作为药理学研究的工具药。
;M胆碱受体激动药;M胆碱受体激动药; 卡巴胆碱(carbachol)
卡巴胆碱药理作用与Ach相似,但不易被AchE水解,故作用时间较长。由于体内作用广泛,选择性较差,副作用较多,很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。
;.;Evaluation only.
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Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.;房水回流通路;(3)调节痉挛
眼睛在视近物时,通过改变晶状体的屈光度,使其聚焦成像于视网膜上从而看清物体,称为视力调节。
睫状肌M受体兴奋 睫状肌收缩 睫状肌向眼中心部方向拉紧 悬韧带松弛 晶状体变凸 屈光度增大 视近物清楚,远物模糊
;;.;.;第三节 抗胆碱酯酶药 ; 一.易逆性胆碱酯酶抑制药 新斯的明(neostigmine);.;1.对骨骼肌兴奋作用强大:
(1)抑制 AChE的活性,使ACh破坏减少;
(2)对骨骼肌运动终板上的N2受体有直接兴奋作用
(3)促进运动神经末梢释放ACh 。
2 .对平滑肌的作用:对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强,可促进胃肠蠕动及增加膀胱逼尿肌张力,促进排气和排尿。
3. 对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作 用较弱 。
;.;.;.;.;.;.;.;1.M症状:瞳孔缩小;腺体分泌增加; 呼吸困难甚至肺水肿;胃肠道有恶心、呕吐、腹痛和腹泻;泌尿系有小便失禁; 心率减慢、Bp下降 。
2.N症状:N1受体兴奋的广泛性,要综合考虑;N2受体兴奋产生骨骼肌震颤、抽搐、严重者肌无力甚至呼吸肌麻痹而死亡。
;
3. 中枢症状:兴奋不安、谵妄及全身肌肉抽搐,进而由过度兴奋转入抑制,出现昏迷、呼吸中枢麻痹、循环衰竭
(二)慢性中毒:
神经衰弱综合征、腹胀、多汗、偶有肌束颤动及瞳孔缩小。
;.;M受体阻断药-阿托品
迅速对抗M样作用,对中枢症状如惊厥、躁动不安等抑制作用差,对N2受体无阻断作用,不能使失活的AchE恢复活性
使用原则:???期、足量、反复使用,直至阿托品化
阿托品化指标:瞳孔扩大、口干、皮肤干燥、颜面潮红、微有不安或轻度躁动、肺部湿性罗音消失、呼吸改善、意识障碍减轻或意识恢复。
中毒患者,对阿托品耐受量提高,此时用药量比常规用量要大。阿托品使用过程中,一方面要给足剂量确保阿托品化,另一方面严格鉴别阿托品中毒。中毒表现为患者出现幻觉、谵妄、体温升高、心率加快等现象。
;;.;.;.;思考题;
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